Legfontosabb

Hólyag

Levofloxacin

Levofloxacin (lat. Levofloxacin) - fluorokinolon osztályú antibiotikum.

Levofloxacin - kémiai vegyület

A levofloxacin az ofloxacin L-izomerje (az S-izomerekből tisztított ofloxacin). Kémiailag a levofloxacin (-) - (S) -9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2, 3-de] 1,4-benzoxazin-6-karbonsav-hemihidrát. A levofloxacin empirikus képlete: C18H20Fn3O4. A levofloxacin molekulatömege 370,38.

A levofloxacin egy kristályos por vagy kristályok, amelyek sárgásfehértől sárgásfehérig világítanak. A levofloxacin vízben könnyen oldódik, 0,6–6,7 pH mellett. A molekula bipoláris ionok formájában létezik, amelynek savassági értéke megfelel az egészséges ember vékonybélének savasságának. Stabil vegyületeket képezhet sok fémionnal.

Levofloxacin - egy gyógyszer

A levofloxacin egy gyógyszer nemzetközi szabadalmi elnevezése (INN). A farmakológiai mutató szerint a levofloxacin a „Kinolonok / fluorokinolonok” csoporthoz tartozik. Az ATX szerint a levofloxacin a „J01 antibakteriális szerek szisztémás felhasználásra” csoportba tartozik, a „J01MA fluorokinolonok” alcsoportjába, és J01MA12 kóddal rendelkezik. A „Levofloxacin” szemcseppek „S01AE05 Levofloxacin” ATX kóddal rendelkeznek, amely az „S01 szemészeti betegségek kezelésére szolgáló készítmények” csoportjába tartozik, és a farmakológiai mutató szerint két csoportba sorolhatók: „Kinolonok / fluorokinolonok” és „Szemészeti ágensek”. A „levofloxacin + amoxicillin + lansoprazol” gyógyszerkészítményeket beillesztették az „A02 Preparatok savmegzavarással járó betegségek kezelésére”, az „A02BD alcsoportba a Helicobacter pylori felszámolására szolgáló gyógyszerkészítmények” alcsoportba, és 2015 óta A02BD10 kóddal látják el..

"Levofloxacin", emellett a gyógyszer kereskedelmi neve. A következő adagolási formákat értékesítik ezen a néven Oroszországban:

  • filmtabletta, 250 vagy 500 mg levofloxacint tartalmaz, a Vertex, a Dalchimpharm (Oroszország egyaránt) és az Actavis Group hf (Izland) gyártója
  • bevont tabletta, 250 vagy 500 mg levofloxacint tartalmaz, a Makiz-Pharma gyártója (Oroszország)
  • infúziós oldat palackokban vagy polietilén palackokban, amelyek 100 ml 5 mg / ml hatóanyag-oldatot tartalmaznak (összesen 500 mg levofloxacin), a Kraspharm (Oroszország), a Belmedpreparaty RUE (Fehéroroszország) és a VMG Pharmaceuticals Pvt. gyártója. kft (India)
  • szemcsepp, cseppcsövekbe csomagolva, 1 ml 0,5% levofloxacin oldattal vagy 5 vagy 10 ml-es palackban, gyártó: Belmedpreparaty RUE (Fehéroroszország).
A levofloxacin alkalmazási javallatai
A levofloxacin alkalmazási eljárása és az adag

A beadás dózisát és időtartamát az orvos határozza meg, és a felhasználási javallatoktól, a betegség súlyosságától és a kórokozó aktivitásától függ. A betegségtől függően ajánlott:

  • sinusitis - tabletta, belül, 500 mg naponta egyszer
  • krónikus hörghurut súlyosbodásával - szájon át, 500-500 mg-os tabletták naponta egyszer
  • tüdőgyulladással - tabletták szájon keresztül, 250-500 mg naponta egyszer vagy kétszer, vagy intravénásan 500 mg tabletta, napi egyszer vagy kétszer
  • húgyúti fertőzések esetén - tabletta szájon át, 250 mg naponta egyszer vagy intravénásan, azonos adagban.
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései esetén - tabletták szájon át vagy intravénás oldat formájában (ezt követően tablettára váltás) naponta egyszer vagy kétszer, 250-500 mg
  • vesebetegségek esetén az adagot csökkentették a diszfunkció mértékének megfelelően.
A kezelés időtartama 7-14 nap. A levofloxacin tablettát szájon át kell bevenni, 250–750 mg naponta egyszer, étkezés előtt vagy étkezés közben, rágás nélkül, sok folyadékkal.

A levofloxacin oldatát intravénásán, lassan, napi 250-750 mg-os adagolással kell beadni. 250–500 mg-os adagot kell beadni egy órán belül, 750 mg-ot másfél órán belül..

Levofloxacin a Helicobacter pylori felszámolási rendjeiben

A levofloxacint a Helicobacter pylori felszámolására csak az úgynevezett második és harmadik sorrend részeként javasolják (vagyis egy vagy két sikertelen kitörési kísérlet után más sémák szerint):

A második sorrendt azoknál a betegeknél alkalmazzák, akik megfigyelték a Helicobacter pylori hatástalan megszüntetését szokásos hármas, szekvenciális, egyidejű vagy hibrid terápiával. Feltételezi a következő gyógyszerek egyidejű alkalmazását 10 napig:

  • az egyik protonpumpa-gátló standard adagban (20 mg omeprazol, 30 mg lansoprazol, 40 mg pantoprazol, 20 mg esomeprazol vagy 20 mg rabeprazol), naponta kétszer
  • levofloxacin (500 mg naponta egyszer)
  • amoxicillin (1 g naponta kétszer).
A harmadik sor sémája, az első és a második sor sémájának kudarcára előírt kvadroterápia (időtartam - 10 nap):
  • az egyik protonpumpa-gátló, standard adagban, napi kétszer
  • a bizmut előállításának standard adagja naponta négyszer (például bizmut-trikálium-dicitrát napi 4-szer, mindegyik 120 mg)
  • amoxicillin (500 mg naponta négyszer)
  • levofloxacin (500 mg naponta négyszer).
A Helicobacter pylori levofloxacinnal történő monoterápia nem megengedett. A levofloxacint nem használják a Helicobacter pylori felszámolására speciális kezelési módokon kívül, olyan gyógyszerek nélkül, amelyek csökkentik a gyomor savasságát. A levofloxacint nem használják a gyomor és a nyombél peptikus fekélyének és a gyomorhurut kezelésére Helicobacter pylori hiányában a betegben.

A levofloxacin-alapú kezelés az esetek 81–87% -ában a Helicobacter pylori sikeres felszámolásához vezet. Megkísérelik módosítani a levofloxacin alapú rendszert, ami különösen fontos a penicillin antibiotikumokkal szemben allergiás betegek számára. Egy olyan vizsgálatban, amelyben az amoxicillint helyettesítették tinidazollal, a 7 napos második vonalbeli terápiás kezelési program 84% -os volt a kitörési arány. Azonban egyre több adat jelenik meg, amely a Helicobacter pylori levofloxacinnal szembeni rezisztenciájának gyors növekedését jelzi, ami a közeljövőben jelentősen csökkentheti ennek a rendszernek a hatékonyságát (Mayev I. V. et al.).

Professzionális orvosi publikációk a levofloxacinnak a Helicobacter pylori felszámolására szolgáló rendszerében történő felhasználásáról
  • Mayev I. V., Samsonov A. A., Andreev N. G., Kochetov S.A. A klaritromicin mint a Helicobacter pylori fertőzéssel kapcsolatos betegségek eradikációs terápiájának fő eleme // Gastroenterológia. 2011, 1. sz.
  • Minushkin O., Zverkov I., Volodin D., Shindina T., Safronov A., Chebotareva A. A duodenum peptikus fekélyének eradikációs kezelése // Orvos. - 2008. - 9. - S. 1-3.
  • Isakov V.A. A Helicobacter pylori fertőzés diagnosztizálása és kezelése: IV. Maastrichti megállapodás / Új ajánlások a H. pylori fertőzés diagnosztizálására és kezelésére - Maastricht IV (Firenze). Legjobb klinikai gyakorlat. Orosz kiadás. 2012. kiadás 2. S.4-23.
  • Malfertheiner P, Megraud F, Morain CAO, Gisbert JP, Kuipers EJ, Axon AT, Bazzoli F, Gasbarrini A és mtsai. A Helicobacter pylori fertőzés kezelése - a Maastrichti V / Firenze konszenzusjelentés // Gut 2016; 0: 1–25. doi: 10.1136 / gutjnl-2016-312288.
  • Starostin B.D. Helicobacter rulogi fertőzés kezelése - Maastricht V / Firenze konszenzus jelentés (fordítás kommentárokkal) // Szentpétervár gastroenterológiája. 2017-re; (1): 2-22.
  • Mayev I. V., Andreev D. N., Dicheva D. T. et al., a Helicobacter pillory fertőzés diagnosztizálása és kezelése. Konszenzusra vonatkozó rendelkezések Maastricht V (2015) // Belgyógyászati ​​Archívum. Klinikai ajánlások. - 2. sz. - 2017. sz. 85-94.
A gastroscan.ru weboldalon az irodalom szakaszban található a „Helicobacter pylori (Helicobacter pylori)” alszakasz, amely a Helicobacter pylori felszámolásával kapcsolatos kérdésekkel foglalkozó cikkeket tartalmaz..
Mikroorganizmusok, amelyek ellen a levofloxacin aktív
A levofloxacin alkalmazása terhesség, szoptatás és gyermekek esetén

Terhes nők levofloxacinnal történő kezelése megengedett, ha a kezelés várható hatása meghaladja a magzatot és a gyermeket érintő potenciális kockázatot. A magzat kockázati kategóriája az FDA terhes levofloxacin szedésekor C (állatkísérletek kimutatták, hogy a gyógyszer negatív hatással van a magzatra, és terhes nőkön nem végeztek megfelelő vizsgálatokat, de a gyógyszer terhes nőkben történő alkalmazásának lehetséges előnyei igazolhatják annak alkalmazását annak ellenére, hogy saját felelősségedre).

Ok van feltételezni, hogy a levofloxacin átjut az anyatejbe, és súlyos mellékhatásokat vált ki a szoptatott csecsemőknél. Ha szoptató anyának szednie kell a levofloxacint, a szoptatást le kell állítani.

A levofloxacint egy évnél idősebb gyermekek szemfertőzéseinek kezelésére engedélyezték. Más indikációk szerint (18 év alatti) gyermekek kezelése nem engedélyezett.

A levofloxacin-terápia lehetséges mellékhatásai
Az FDA 2016.7.26-i figyelmeztetése a fluorokinolonok súlyos mellékhatásairól

Az FDA fontosnak tartja a fluorokinolon bevitel csökkentésének szükségességét. Az FDA figyelmezteti, hogy a fluorokinolonok: levofloxacin, ciprofloxacin, meghosszabbított ciprofloxacin, moxifloxacin, hemifloxacin és ofloxacin, ha szisztémásan alkalmazzák, számos súlyos mellékhatásuk van, ideértve: ínszöveti gyulladást, ínszakadás, zsibbadást vagy bizsergést, izomfájdalmat. ízületi fájdalom, ízületi duzzanat, szorongás, depresszió, hallucinációk, zavart gondolatok, öngyilkossági gondolatok, a myasthenia gravis súlyosbodása, kiütés, napégés, rendellenes, gyors vagy súlyos szívverés, súlyos hasmenés.

Az FDA megjegyzi, hogy a fluorokinolonoknak az akut szinuszitisz, hörghurut és komplikáció nélküli húgyúti fertőzések kezelésében való alkalmazásának kockázata leggyakrabban meghaladja azok lehetséges előnyeit. Ezenkívül a antrac, pestis, bakteriális tüdőgyulladás kezelésében a fluorokinolonok alkalmazásának előnyei nem kétséges.

A levofloxacin hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek kereskedelmi neve

Oroszországban a következő levofloxacin hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket regisztrálták (regisztrálták): Glevo, Ivacin, Lebel, Levolet, Levotek, Levoflox, Levofloxabol, Levofloxacin, Levofloxacin STADA, Levofloxacin-Teva, Levofloxacin hemihidrát, Levofloxacin-hemihidrát, Levofloxacin-hemihidrát, Levofloxacin -Levox, Oftaquix, Remedia, Signicef, Tavanic, Tanflomed, Flexid, Floratsid, Hayleflox, Ekolevid, Eleflox.

A levofloxacin nyugati márkái:

  • általános használat: Levaquin és Tavanic
  • szembetegségek kezelésére: Oftaquix, Quixin és Iquix.
Gyártói utasítások
Általános információ

A levofloxacin vényköteles gyógyszer. A levofloxacinnal történő kezelés során tartózkodni kell a járművezetéstől és a gyors reakciót igénylő egyéb tevékenységektől.

A levofloxacin-terápia során erős ivás és absztinencia ajánlott az erős természetes vagy mesterséges ultraibolya sugárzástól..

A levofloxacin ellenjavallatokkal rendelkezik, a használat jellemzői, szakemberrel történő konzultáció szükséges.

levofloxacin

Árak az online gyógyszertárakban:

A levofloxacin egy antibiotikum (fluorokinolonok csoportja), amelynek baktericid hatása van..

A levofloxacin farmakológiai hatása

A levofloxacin széles spektrumú hatást fejt ki. A gyógyszer hatóanyaga a levofloxacin-hemihidrát. A gyógyszer nagyobb hatékonyságú, mint az ofloxacin.

A levofloxacin a következő funkciókkal rendelkezik: blokkolja a mikrobiális sejtek DNS-girázát, megakadályozza a dezoxiribonukleinsavak baktériumrészeinek varrását, és megbontja a DNS szupertekercselését is. Ezen tevékenységek eredményeként a levofloxacin mikrobiális sejtjeiben a sejtfalban, a citoplazmában és a membránokban szerkezeti változások következnek be..

A levofloxacin gyógyszer orális alkalmazás után nagy mennyiségben felszívódik az emésztőcsatornából. A gyógyszerrel való egyidejű étkezés nem befolyásolja a levofloxacin felszívódási folyamatát.

Miután a beteg 0,5 grammos adagot vett be, a vérplazma maximális koncentrációja 5,2 μg / ml. Az utasítások szerint a hatóanyagok felezési ideje 6-8 óra.

A gyógyszer könnyen behatol a test szövetébe, különösen a urogenitális rendszer szervébe, a hörgők nyálkahártyájába, a csontszövetbe, valamint a prosztata szöveteibe is. A levofloxacin kis része oxidálódik a májban.

A gyógyszer intravénás beadása után a gyógyszer kb. 87% -a ürül a vizelettel. Ez a folyamat két nap alatt zajlik. A széklettel a levofloxacin három napon belül ürül (az anyag 4% -a).

Felhasználási indikációk

Az utasítások szerint a levofloxacint fertőző és gyulladásos patológiában alkalmazzák, amely a gyógyszerre érzékeny baktériumokkal történő fertőzés eredményeként alakul ki:

  • A hasi szervek fertőzései.
  • Krónikus hörghurut súlyosbodásával.
  • A prosztata gyulladása (akut és szubakut) esetén.
  • Akut sinusitisben.
  • A húgyúti rendszert érintő fertőzések esetén.
  • A lágy szöveteket és a bőrt érintő fertőzések esetén.
  • A levofloxacint a közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésére alkalmazzák..

Adagolás és adminisztráció

A levofloxacint szájon át, étkezés előtt vagy közben kell bevenni. A szakértők azt tanácsolják, hogy ossza meg a gyógyszer napi adagját több adagra. A levofloxacin tablettát nem szabad rágni - egészben kell lenyelni.

Az infúzió formájában lévő gyógyszert intravénásan kell csepegtetni. Az alkalmazás módját és az adagokat egyedileg kell meghatározni.

  • A májfunkció csökkenésével (felnőtteknél) a szakemberek 0,5 grammot írnak elő a gyógyszer egyszeri felhasználására. A kezelés időtartama 10-14 nap.
  • Krónikus hörghurut esetén napi 0, 25–0,5 gramm gyógyszert kell bevenni.
  • A levofloxacin prosztatagyulladással történő kezelése a következő: 0,5 gramm naponta egyszer.
  • Ha húgyúti fertőzéseket észlelnek, akkor a kezelésnek legalább 7 és legfeljebb 10 napnak kell lennie. Vegyen be 0,25 gramm gyógyszert naponta.
  • Az utasítások szerint a levofloxacint bakteriémia vagy szeptikemia esetén intravénás infúzióban alkalmazzák. Ezután a kezelést 0,5 grammos Levofloxacin tablettákkal folytatják. A kezelési idő ebben az esetben egy-két hét.
  • Ha a bőr vagy a lágy szövetek fertőzését észlelik, a gyógyszert napi 0,25 g mennyiségben kell bevenni (egyszeri adag). A kezelési idő 1-2 héten belül változik.
  • A hasi üreg fertőzései esetén 0,25 gramm gyógyszert kell bevenni. A kezelési idő 1-2 héten belül változik. A kezelést ki kell egészíteni más, az anaerob kórokozókkal szemben hatásos antimikrobiális szerekkel..

A levofloxacint 48-72 órával a testhőmérséklet normalizálása után kell alkalmazni. Abban az esetben, ha a beteg károsodott veseműködésű, a gyógyszer adagját meg kell változtatni:

  • Ha a kreatinin-clearance 20-50 ml / perc, az eredeti adag 0,25 gramm, majd 125 milligrammra változtatja.
  • Ha a kreatinin-clearance 10 és 19 ml / perc között van, a kezdő adag 0,25 gramm, ezt követően 125 milligrammra változtatják, és kétnaponként alkalmazzák..
  • Legfeljebb 10 hézaggal 0,25 gramm napi adagot írnak elő. Ezt követően 125 mg-ra változik, és ezt az adagot 48 óránként alkalmazza.

Ellenjavallatok

Az utasítások szerint a levofloxacin a következő ellenjavallatokkal rendelkezik:

  • A gyógyszert nem írják elő patológiás állapotokra, a történelem más fluorokinolonjainak alkalmazása után.
  • A gyógyszert nem szabad epilepsziához használni.
  • A levofloxacin használata 18 év alatti gyermekek számára szigorúan tilos.
  • Terhesség és szoptatás ideje alatt.
  • Megnövekedett érzékenység a gyógyszer komponenseivel szemben.

A felülvizsgálatok szerint a levofloxacint óvatosan írják elő, nagymértékű májelégtelenség esetén, ha glükóz-6-foszfát-dehidrogináz hiányt észlelnek.

A levofloxacin mellékhatásai

A statisztikák szerint a mellékhatások 100 betegből 1-nél vagy tíznél jelentkeznek. Az utasítások szerint a levofloxacin a következő mellékhatásokat okozhatja:

  • Hányinger, hányás, a vér bilirubinszintjének megjelenése.
  • Diszpeptikus rendellenességek, súlyos hasmenés, hasi fájdalom kialakulása.
  • Egyes esetekben csökkent a vérnyomás, allergiás pneumonitis, hepatitis (nagyon ritka esetekben), Stevens-Johnson szindróma, Lyell szindróma.
  • Az értékelések szerint a levofloxacin súlyos duzzanatot okoz az arcban, légszomjat, égést és bőrpírot, viszketést, vér hasmenést a székletben.
  • Ingerület-elváltozások, ínszakadás, izomgyengeség és thrombocytopenia diagnosztizáltak. A trombocitopénia fokozott vérzést okozhat.
  • A levofloxacin fokozott pulzust, lázat, lázot, aszteniát okozhat.
  • Ritka esetben szédülés, álmosság, szorongás és görcsös szindróma jelentkezik. Az értékelések szerint a levofloxacin hallucinációkat, zavart, zavarodást és halláskárosodást, valamint ízlelőbimbókat okoz.

Overdose

Az értékelések szerint a levofloxacin túladagolás esetén hányást, szédülést, rontja a tudatosság tisztaságát, görcsök jelentkeznek. Ennek a gyógyszernek nincs specifikus ellenszere. A kezelés terjedelme - tüneti.

Az analógok

A levofloxacin analógjai a következő gyógyszerekre vonatkoznak:

Ezenkívül a Levofloxacin analógjai között szerepel a Levofloxabol, Leobeg, Leflobact, Lefoktsin, Maklevo, Oftakviks, Tavanik.

levofloxacin

Levofloxacin: használati utasítás és áttekintés

Latin név: levofloxacin

ATX kód: J01MA12

Hatóanyag: Levofloxacin (Levofloxacin)

Gyártó: Belmedpreparaty RUE (Belarusz Köztársaság), Synthesis OJSC, Dalkhimpharm, aktív komponens, MAKIZ-PHARMA, Krasfarma, VERTEX, Ozone LLC (Oroszország), VMG Pharmaceuticals Pvt. kft (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Kína)

Frissítse a leírást és a fényképet: 2018. 12. 08

Árak gyógyszertárakban: 64 rubeltől.

Levofloxacin - antibakteriális gyógyszer.

Kiadási forma és összetétel

A levofloxacin a következő adagolási formákban kapható:

  • Filmtabletta: bikonvex, kerek, sárga, a keresztmetszetben két réteg látható (5, 7 vagy 10 darab buborékcsomagolásban, 1-5 vagy 10 darab kartondobozban; 3 darab buborékcsomagolásban csomagolás, 1 csomag kartondobozban; 5, 10, 20, 30, 40, 50 vagy 100 darab dobozban vagy palackban, 1 doboz vagy palack kartondobozban);
  • Infúziós oldat: átlátszó, sárgászöld színű (100 ml palackokban vagy palackokban, 1 üveg vagy palack kartondobozban);
  • Szemcsepp 0,5%: átlátszó, sárgászöld színű (mindegyik 1 ml-es cseppcsőben, 2 cső kartoncsomagban; 5 vagy 10 ml-es palackok csepegtető kupakkal, 1 üveg kartoncsomagban).

1 tabletta összetétele tartalmazza:

  • Levofloxacin - 250 vagy 500 mg (levofloxacin-hemihidrát - 256,23 vagy 512,46 mg);
  • Segédkomponensek (250 vagy 500 mg-os tabletta): mikrokristályos cellulóz - 30,83 / 61,66 mg, hipromellóz - 8,99 / 17,98 mg, kroszkarmellóz-nátrium - 9,3 / 18,6 mg, poliszorbát 80 - 1,55 / 3,1 mg, kalcium-sztearát - 3,1 / 6,2 mg.

A héj összetétele (250 vagy 500 mg-os tabletta): hipromellóz - 7,5 / 15 mg, hidroxi-propil-cellulóz (hiprolóz) - 2,91 / 5,82 mg, talkum - 2,89 / 5,78 mg, titán-dioxid - 1, 63 / 3,26 mg, sárga vas-oxid (sárga oxid) - 0,07 / 0,14 mg vagy száraz keverék film bevonathoz (hipromellóz 50%, hiprolóz (hidroxipropil-cellulóz) - 19,4%, talkum - 19,26) %, titán-dioxid - 10,87%, sárga vas-oxid (sárga oxid) - 0,47%) - 15/30 mg.

A 100 ml infúziós oldat összetétele tartalmazza:

  • Hatóanyag: levofloxacin - 500 mg (hemihidrát formájában);
  • Kiegészítő komponensek: nátrium-klorid - 900 mg, injekcióhoz való víz - 100 ml-ig.

Az 1 ml szemcsepp összetétele tartalmazza:

  • Hatóanyag: levofloxacin - 5 mg (hemihidrát formájában);
  • Segédkomponensek: benzalkónium-klorid - 0,04 mg, nátrium-klorid - 9 mg, dinátrium-edetát - 0,1 mg, 1 M sósavoldat - pH = 6,4-ig, injekcióhoz való víz - 1 ml-ig.

Farmakológiai tulajdonságok

Gyógyszerhatástani

A levofloxacin az ofloxacin optikailag aktív balra forduló izomerje. Másik neve L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Az antibakteriális hatás széles köre jellemzi. Az anyag a bakteriális topoizomeráz IV és a DNS giráz (topoizomeráz I) blokkolója. A levofloxacin megzavarja a DNS-törések szuperhulláma és térhálósodása folyamatait, mély morfológiai változásokat vált ki a mikrobiális sejtek membránjaiban és falában, valamint a citoplazmában. Ha hasonló dózisokban vagy a minimális gátló koncentrációt (MIC) meghaladó mennyiségben alkalmazzák, túlnyomóan baktericid hatású. A levofloxacin a mikroorganizmusok legtöbb törzse ellen in vivo és in vitro is aktív.

A következő mikroorganizmusok érzékenyek a levofloxacinre (gátlási zóna több mint 17 mm, MPC kevesebb, mint 2 mg / l):

  • aerob grampozitív mikroorganizmusok: Viridans streptococci peni-S / R (penicillin-érzékeny / rezisztens törzsek), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penicillin-érzékeny / közepesen érzékeny / rezisztens rétegek, rezisztens rétegek). C és G csoportok, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (koaguláz-negatív típusú), Staphylococcus epidermidis methi-S (meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus koaguláz-negatív methi-S (I) (koaguláz-negatív meticillin-érzékeny / közepesen érzékeny törzsek), beleértve a Staphylococcus auretia moniosist;
  • aerob gram-negatív mikroorganizmusok: Salmonella spp., Acinetobacter spp., beleértve Acinetobacter baumannii, Serratia spp., beleértve a Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., beleértve a Pseudomonas aeruginoserii fertőzéseket, kombinálhatók pszeudomonas fertőzésekkel., Providencia stuartii, Providencia spp., Beleértve a Providencia rettgeri, az Eikenella corrodens, a Proteus mirabilis, a Proteus vulgaris, az Enterobacter cloacae, az Enterobacter spp. meningitidek, Neisseria gonorrhoeae nem PPNG / BPNG (penicillinázt szintetizáló és nem szintetizáló törzsek), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (érzékeny az ampicillinre / rezisztens catheramelius), Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Beleértve a Klebsiella oxytoca-t;
  • anaerob mikroorganizmusok: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • egyéb mikroorganizmusok: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leberculium leberculium leberculium..

Közepes érzékenység (gátlási zóna 16–14 mm, MPC több, mint 4 mg / l) a levofloxacinnal szemben:

  • anaerob mikroorganizmusok: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aerob gramnegatív mikroorganizmusok: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aerob grampozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus haemolyticus methi-R és Staphylococcus epidermidis methi-R (meticillin-rezisztens törzsek), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

A következő mikroorganizmusok rezisztensek a levofloxacinnal szemben (gátlási zóna kevesebb, mint 13 mm, IPC több, mint 8 mg / l):

  • anaerob mikroorganizmusok: Bacteroides thetaiotaomicron;
  • aerob gramnegatív mikroorganizmusok: Alcaligenes xylosoxidans;
  • aerob grampozitív mikroorganizmusok: Staphylococcus koaguláz-negatív methi-R (koaguláz-negatív törzsek meticillin-rezisztens), Staphylococcus aureus methi-R (meticillin-rezisztens törzsek);
  • egyéb mikroorganizmusok: Mycobacterium avium.

A levofloxacinnal szembeni rezisztencia oka a génmutációk fokozatos folyamata, amelynek eredményeként mindkét II. Típusú topoizomeráz kódolva van: topoizomeráz IV és DNS giráz. A rezisztencia kialakulásának más mechanizmusai is ismertek, ideértve az efflux mechanizmust (egy antimikrobiális gyógyszer aktív eltávolítása a mikrobiális sejtekből) és a mikrobiális sejt behatolási akadályaira kifejtett hatásmechanizmust (ez jellemző a Pseudomonas aeruginosa esetében). Csökkenthetik a mikroorganizmusok érzékenységét a levofloxacin ellen is..

A levofloxacin hatásának bizonyos vonatkozásaival kapcsolatban gyakorlatilag nem fordulnak elő kereszt-rezisztencia ezen anyag és más antimikrobiális szerek között.

farmakokinetikája

Orális alkalmazás esetén a levofloxacin szinte teljesen és gyorsan felszívódik a gyomor-bélrendszerből. Ha a gyógyszer egyszeri adagja 500 mg, a vérplazma maximális szintjét 1-2 óra múlva rögzítik. Az abszolút biohasznosulás eléri a 99–100% -ot. A levofloxacin felszívódásának sebessége és teljessége kissé függ az étkezéstől. E vegyület egyensúlyi koncentrációja a vérplazmában, ha napi 1-2-szer 500 mg-ot vesz fel, 48 órán keresztül érhető el..

A levofloxacin körülbelül 30–40% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Eloszlási térfogata körülbelül 100 l, ami azt jelzi, hogy a gyógyszer jól behatol az emberi test szervébe és szövetébe: köpetbe, hörgők nyálkahártyájába, tüdőbe, alveoláris makrofágokba, húgyszervekbe, polimorf nukleáris leukocitákba, nemi szervekbe, prosztata mirigybe, csontszövetbe, kis koncentrációban - a cerebrospinális folyadékban. Ha naponta kétszer 500 mg levofloxacint ad be, megfigyelhető annak enyhe felhalmozódása a testben..

A májban kis mennyiségű levofloxacin metabolizálódik, képezve a levofloxacin és a demetilevofloxacin N-oxidját. A levofloxacin molekulát sztereokémiai stabilitás jellemzi, és nem megy át királis inverzión. Egyszeri 500 mg-os adag bevétele után az eliminációs felezési idő 6-8 óra. A levofloxacin főleg a vizelettel ürül tubuláris szekréció és glomeruláris szűrés útján. Az alkalmazott adag kb. 85% -a változatlan formában ürül a vesén keresztül. Az adag kevesebb, mint 5% -át választja el a vesék metabolitok formájában..

A levofloxacin farmakokinetikája férfiakban és nőkben hasonló. Az idős betegek farmakokinetikája hasonló a fiatal betegek farmakokinetikájához, kizárva a kreatinin-clearance különbségei miatt fennálló különbségeket.

A veseelégtelenség befolyásolja a levofloxacin farmakokinetikáját. Egyszeri, 500 mg gyógyszer orális beadása után 50–80 ml / perc KK-val, a renális clearance 57 ml / perc, felezési ideje 9 óra, KK-val 20–49 ml / perc, a renális clearance 26 ml / perc, felezési ideje 27 óra, és CC kevesebb, mint 20 ml / perc. A renális clearance 13 ml / perc, felezési ideje 35 óra.

Felhasználási indikációk

A levofloxacint tabletta és infúziós oldat formájában írják elő a hatóanyagának hatására érzékeny mikroorganizmusok által okozott alábbi fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére:

  • Akut sinusitis (tabletták);
  • Krónikus hörghurut súlyosbodása (tabletták);
  • Lágyrész- és bőrfertőzések (tabletták);
  • Bakteriális prosztatitisz;
  • Közösségben szerzett tüdőgyulladás;
  • Komplikálatlan és bonyolult húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist;
  • A fenti indikációkhoz kapcsolódó bakteremia / septicemia;
  • Intraabdominális fertőzések;
  • A tuberkulózis gyógyszer-rezisztens formái (infúziós oldat, más gyógyszerekkel egyidejűleg).

Szemcseppeket írnak elő a levofloxacinra érzékeny mikroorganizmusok által előidézett szem elülső fertőzések esetén.

Ellenjavallatok

  • Kor legfeljebb 1 év (szemcsepp), 18 év (tabletták és infúziós oldat);
  • Terhesség és szoptatás;
  • Túlérzékenység a gyógyszer komponenseivel vagy más kinolonokkal szemben.

A Levofloxacin tabletta és infúziós oldat formájában történő alkalmazásának további ellenjavallatai a következők:

  • Derék elváltozások korábbi kinolonkezeléssel;
  • Epilepszia;
  • Vesekárosodás, ha a kreatinin-clearance kisebb, mint 20 ml / perc (tabletták);
  • Meghosszabbított Q-T intervallum (infúziós oldat);
  • Egyidejű alkalmazás IA osztályú (kinidin, prokainamid) vagy III. Osztályú (amiodaron, sotalol) (infúziós oldat) antiaritmiás gyógyszerekkel.

Ezekben az adagolási formákban a levofloxacint óvatosan kell alkalmazni idős betegekben (a veseműködés egyidejű csökkenésének nagy valószínűsége miatt), valamint glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiányban szenvedő betegek esetén.

Használati utasítás Levofloxacin: módszer és adagolás

A levofloxacin tablettát szájon át, elegendő mennyiségű folyadékkal (0,5–1 csésze) kell bevenni, lehetőleg étkezés előtt vagy étkezés közben. A rágótablettáknak nem szabad. A gyógyszer szedésének gyakorisága naponta 1-2 alkalommal.

A levofloxacin infúziós oldatot intravénásán, csepegtetve, lassan kell beadni. 100 ml infúziós oldat (500 mg) bevitelének időtartama legalább 60 perc, napi 1-2 alkalommal. A beteg állapotától függően, néhány napos kezelés után, átállhat a gyógyszer orális adagolására az adagolási rend megváltoztatása nélkül..

A gyógyszer dózisát és alkalmazásának időtartamát a fertőzés súlyossága és jellege, valamint az állítólagos kórokozó érzékenysége határozza meg..

Normális vagy mérsékelten csökkent veseműködés esetén (kreatinin-clearance> 50 ml / perc) javasolt a levofloxacin alábbi adagolási rendje tabletták és infúziós oldatok formájában:

  • Szinuszgyulladás: naponta egyszer, 500 mg, kezelés - 10-14 nap (tabletta);
  • A krónikus hörghurut súlyosbodása: naponta egyszer, 250 mg vagy 500 mg, kezelés - 7-10 nap (tabletta);
  • A bőr és a lágy szövetek fertőzései: naponta egyszer, 250 mg vagy naponta 1-2 alkalommal, 500 mg, kezelés - 7-14 nap (tabletta);
  • A tuberkulózis gyógyszer-rezisztens formái: naponta 1-2 alkalommal, 500 mg-os, kezelési idõpontja - legfeljebb 3 hónapig (infúziós oldat, más gyógyszerekkel egyidejûleg);
  • Közösségen szerzett tüdőgyulladás: napi 1-2 alkalommal, egyenként 500 mg, kurzus - 7-14 nap;
  • Bakteriális prosztatagyulladás: naponta egyszer 1 alkalommal 500 mg-os adaggal, 28 nap;
  • Komplikálatlan húgyúti fertőzés: naponta egyszer, 250 mg, kezelés - 3 nap;
  • Komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist: naponta egyszer, 250 mg, kezelés - 7-10 nap;
  • Szeptikemia / bakteriémia: napi 1-2 alkalommal, 250 mg vagy 500 mg, kurzus - 10-14 nap;
  • Intraabdominális fertőzés: naponta egyszer, 250 mg vagy 500 mg, a kezelés 7-14 napig tart (az anaerob flórára ható antibakteriális gyógyszerek alkalmazásával egyidejűleg).

Hemodialízis vagy folyamatos ambulatorikus peritoneális dialízis után a betegek nem igényelnek további adagokat.

Levofloxacin - Levofloxacin

levofloxacin
  • EGYESÜLT ÁLLAMOK:C (a kockázat nem zárható ki)
Klinikai adatok
Kereskedelmi nevekLevaquin, Tavanic, Iquix, mások
AHFS / Drugs.commonográfia
MedlinePlusa697040
licenc adatok
Az út
bemutatkozás
Száj, IV, szemcsepp
Kábítószer osztályfluorokinolon
PBX kód
Jogi státusz
Jogi státusz
  • Összességében: ℞ (csak vényköteles)
Farmakokinetikai adatok
Biohasznosulás99%
fehérjekötődés31%
anyagcserefél élet6,9 óra
kiválasztásVese, többnyire változatlan (83%)
azonosítók
  • (S) -9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-piperazin-1-il) -7-oxo-7N-pirido [1,2,3-de] -1, 4-benzoxazin-6-karbonsav
ICGV InfoCard100.115.581
Kémiai és fizikai adatok
képletTÓL TŐL 18 N 20 F n 3 O 4
Moláris tömeg361,368 g / mol gmol -1
3D-s modell (JSmol)
sűrűség1,5 ± 0,1 g / cm3

A levofloxacin, többek között a Levaquin márkanéven értékesített, egy antibiotikum. Számos bakteriális fertőzés kezelésére szolgál, beleértve az akut bakteriális szinuszitiszt, tüdőgyulladást, húgyúti fertőzéseket, krónikus prosztatagyulladást, valamint bizonyos típusú gastroenteritist. Más antibiotikumok mellett felhasználható tuberkulózis, meningitis vagy medencei szervek gyulladásos betegségeinek kezelésére. Szájon keresztül, intravénásan és szemcsepp formájában kapható.

A leggyakoribb mellékhatások között szerepel hányinger, hasmenés és alvászavar. Súlyos mellékhatások lehetnek ínszakadás, íngyulladás, görcsök, pszichózis és a perifériás idegek esetleges tartós károsodása. Az ínkárosodás a kezelés befejezése után néhány hónappal jelentkezhet. Az emberek könnyebben leéghetnek. A rosszindulatú myasthenia gravis-ban szenvedő embereknél az izomgyengeség és a légzési problémák súlyosbodhatnak. Míg a terhesség alatt történő használata nem javasolt, a kockázat alacsony. Más ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek használata biztonságosnak tűnik a szoptatás alatt; a levofloxacin biztonságossága azonban nem egyértelmű. A levofloxacin széles spektrumú antibiotikum a fluorokinolonok csoportjából. Ez általában baktériumok halálához vezet. Ez az ofloxacin bal oldali izomerje.

A levofloxacint 1985-ben szabadalmaztatták, és 1996-ban engedélyezték orvosi felhasználásra az Egyesült Államokban. Ez szerepel az Egészségügyi Világszervezet alapvető gyógyszereinek listájában, amelyek az egészségügyi rendszerben a leghatékonyabb és legbiztonságosabb gyógyszerek. Univerzális gyógyszerként kapható. A nagykereskedelmi árak a fejlődő országokban heti 0,44–0,95 dollár körül mozognak az Egyesült Államok kezelésében. Az Egyesült Államokban hetente körülbelül 50-100 dollár. 2016-ban 161 volt - az Egyesült Államokban a legtöbb felírt gyógyszer több mint 3 millió recepttel..

tartalom

Orvosi alkalmazások

Az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerészeti Igazgatósága (FDA) 2016-tól azt javasolta, hogy „a fluorokinolon antibakteriális gyógyszerekkel kapcsolatos súlyos mellékhatások általában meghaladják az akut sinusitis, akut bronchitis és komplikáció nélküli húgyúti fertőzések betegeinek előnyeit, akiknek más kezelési lehetőségeik vannak. Az ilyen betegségben szenvedő betegek számára a fluorokinoloneket azok számára kell fenntartani, akik nem rendelkeznek alternatív kezelési lehetőségekkel. ".

A levofloxacint tüdőgyulladás, húgyúti fertőzések és hasi fertőzések kezelésére használják. 2007-től az Amerikai Társaság (IDSA) és az American Thoracic Society fertőző betegségei, a levofloxacin és más légzőszervi fluorkinolinok javasoltak első vonalbeli terápiát a közösségben szerzett tüdőgyulladáshoz, ha olyan betegségek vannak jelen, mint például szív-, tüdő- vagy májbetegség, vagy ha beteg kezelése szükséges. A levofloxacin fontos szerepet játszik a légzőkészülékkel és az egészségügyi ellátással összefüggő tüdőgyulladás ajánlott kezelési rendjeiben is..

2010-től az IDSA-t javasolták elsődleges kezelési lehetőségként felnőtteknél a katéterrel kapcsolatos húgyúti fertőzéseknél. A metronidazollal kombinálva az elsődleges kezelési lehetőségek egyikeként javasolt felnőtt betegeknél, akiknek közösség által szerzett enyhe vagy közepes mértékű intraabdominális fertőzései vannak. Az IDSA emellett a rifampicinnel kombinálva javasolja protektív ízületi fertőzés első vonalbeli terápiájaként. Az Amerikai Urológiai Társaság első sorban a levofloxacint ajánlja a bakteriális prosztatitisz megelőzésére prosztata biopszia elvégzésekor. és 2004-től ajánlották a bakteriális prosztata kezelésére az NIH kutatóhálózata vizsgálja az állapotot.

A levofloxacint és más fluorokinolonokat szintén széles körben alkalmazzák a nem bonyolult, közösség által elsajátított légúti és húgyúti fertőzések kezelésére - olyan jelekre, amelyekre a nagy orvosi társadalmak általában a régi, keskeny spektrumú gyógyszerek használatát javasolják a fluorokinolonokkal szembeni rezisztencia kialakulásának elkerülésére. Széles körű használatának köszönhetően a közönséges kórokozók, mint például az E. coli és a Klebsiella pneumonia, rezisztenciát fejlesztettek ki. Sok országban, akárcsak 2013-ban, az e kórokozókkal kapcsolatos orvosi fertőzések közötti rezisztencia szintje meghaladta a 20% -ot.

A levofloxacint antibiotikus szemcseppként is használják a bakteriális fertőzések megelőzésére. A levofloxacin szemcsepp használata, valamint a cefuroxim vagy penicillin antibiotikumok szedése szürkehályog műtét során úgy találta, hogy csökkentik az endoftalmitis kialakulásának valószínűségét a szemcsepphez vagy magához az injekcióhoz képest..

Terhesség és szoptatás

Az FDA szerint jóváhagyta a gyógyszerek felírására vonatkozó információkat, amelyek szerint a levofloxacin a C terhesség kategóriájába tartozik. Ez a megnevezés azt jelzi, hogy az állatokon végzett szaporodási vizsgálatok káros hatásokat mutattak a magzatra, és nincs megfelelő és jól kontrollált emberben végzett vizsgálat, ám az anya számára potenciális előnyök bizonyos esetekben meghaladhatják veszélyezteti a magzatot. A rendelkezésre álló adatok alacsony kockázatot jelentenek a magzat számára. A kinolonok, ideértve a levofloxacint, a terhesség első trimeszterében történő expozíciója nem jár a meghalt születés, koraszülés, születési rendellenességek vagy az alacsony születési súly megnövekedett kockázatával..

A levofloxacin átjut az anyatejbe, bár a szoptatás során a levofloxacin koncentrációja várhatóan alacsony. A csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges kockázat miatt a gyártó nem javasolja a szoptató anyáknak levofloxacin szedését. A kockázat azonban nagyon alacsony, és a levofloxacin alkalmazható olyan szoptató anyáknál, akik megfelelő csecsemőkontroll mellett kombinálhatók a szoptatás 4–6 órán keresztül történő késleltetésével a levofloxacin bevétele után..

A levofloxacint a legtöbb országban nem engedélyezik gyermekek kezelésére, kivéve az egyedi és életveszélyes fertőzéseket, mivel ebben a népességben megnövekedett izom-csontrendszeri sérülések kockázatával jár, és tulajdonsága megoszlik más fluorokinolonokkal.

Az amerikai levofloxacint hat hónapon át engedélyezték a antrax és a pestis kezelésére gyermekeknél.

A levofloxacint az Amerikai Gyermekek Fertőző Betegségeinek és Fertőző Betegségeinek Társaságában ajánlják első vonalbeli terápiaként a penicillin-rezisztens Pneumococcus által okozott gyermekkori tüdőgyulladásként, valamint másodsorban a penicillin-érzékeny esetek kezelésére..

Egy vizsgálatban 1534 beteg (6 hónapos és 16 éves kor közötti kiskorúak) részesült levofloxacinnal három hatékonysági vizsgálat részeként, amely során az izom-csontrendszerben bekövetkező összes esemény értékelésére került sor a kezelés utáni 12 hónapig. 12 hónapos megfigyelés után az izom-csontrendszeri mellékhatások kumulatív előfordulása 3,4% volt, szemben az egyéb antibiotikumokkal kezelt 893 beteg 1,8% -ával. A kezelt levafloxacin-csoportban ezen izom-csontrendszeri mellékhatások kb. Kétharmadát az első 60 napban észleltek, 86% -uk enyhe volt, 17% -a mérsékelt, és mindegyik hosszú távú hatás nélkül megszűnt..

Tevékenységek köre

A levofloxacin, majd a fluorokinolonok generációi, amelyeket együttesen „légzőkinolonoknak” nevezünk, hogy megkülönböztessék őket a korábbi fluorokinolonoktól, amelyek mérsékelten aktívak a fontos légzőszervi patogén pneumococcushoz viszonyítva.

A gyógyszer fokozott aktivitást mutat a pneumococcus fontos légzőszervi patogénjeivel szemben, viszonylag korai fluorokinolon-származékokkal, például a ciprofloxacinnal szemben. Ezért „légzőszervi fluorokinolonnak” tekintik, a legutóbb kifejlesztett fluorokinolonokkal, például a moxifloxacinnal és a Gemifloxacinnal együtt. Kevésbé aktív, mint a ciprofloxacin a gram-negatív baktériumok, különösen a Pseudomonas aeruginosa ellen, és hiányzik a moxifloxacin és a Gemifloxacin anti-meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus (MRSA) aktivitása. A levofloxacin mérsékelt aktivitást mutatott az anaerobok ellen, és körülbelül kétszer olyan hatásos, mint az ofloxacin a mycobacterium tuberculosis és más mycobacteriumok ellen, beleértve az Avium komplex mycobacteriumot is.

Tevékenységi spektruma magában foglalja a légzőszervi, húgyúti, gyomor-bélrendszeri és hasi fertőzésekért felelős baktériumkórokozók többségét, beleértve a gram-negatív (E. coli, hemofil, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Moraxella catarilis, Proteus Mirabilis és Pseudomonas aeruginosa) ), gram-pozitív (meticillin, érzékeny, de nem meticillin-rezisztens Staphylococcus aureus, pneumococcus, epidermális staphylococcus, Enterococcus széklet és Streptococcus pyrrolidonylpeptidase) és atipikus baktériumkórokozók (Chlamydophila pneumonia és mycoplasma). A korábbi fluorokinolin osztályú antibiotikumokhoz, például a ciprofloxacinhoz képest, a levofloxacin aktívabb a gram-pozitív baktériumok ellen, de kevésbé aktív a gram-negatív baktériumok ellen, különösen a Pseudomonas aeruginosa ellen..

Elérhetőség

A levofloxacin tabletta, injekció és belsőleges oldat formájában kapható.

Ellenjavallatok és interakciók

A csomagolásban meg kell jegyezni, hogy a levofloxacint el kell kerülni olyan betegek esetén, akiknek túlérzékenyek vannak a levofloxacinnal vagy más kinolonkészítményekkel szemben..

Mint minden fluorokinolin, a levofloxacin ellenjavallt epilepsziában vagy egyéb rohamokban szenvedő betegeknél, valamint olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében kinolonnal összefüggő ínszakadás történt..

A levofloxacin meghosszabbíthatja a QT-intervallumot néhány embernél, különösen az időskorúaknál, és a levofloxacint nem szabad alkalmazni olyan személyeknél, akiknek családja anamnézisében hosszú QT-szindróma van, vagy akiknek hosszú QT-intervalluma van, krónikus alacsony káliumszintje, nem szabad más gyógyszerekkel felírni, meghosszabbítani az intervallumot. QT.

A ciprofloxacinnal ellentétben a levofloxacin nem deaktiválja a CYP1A2 metabolizáló enzimet. Így az ezt az enzimet használó gyógyszerek, például a teofillin, nem lépnek kölcsönhatásba a levofloxacinnal. Ez a CYP2C9 gyenge inhibitora, ami arra utal, hogy megakadályozhatja a warfarin és a fenprokumon lebontását. Ez további gyógyszerekhez vezethet, mint például a warfarin, ami potenciálisabb mellékhatásokhoz, például vérzéshez vezet..

A nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek (NSAID) együttes használata nagy dózisú fluorokinolon-terápiával rohamokhoz vezethet.

Amikor a levofloxacint magnézium-hidroxidot vagy alumínium-hidroxidot tartalmazó savmegkötő savokra veszik, a kettő együtt oldhatatlan sókat képez, amelyeket nehéz felszívni a bélből. A levofloxacin maximális szérumkoncentrációja legalább 90% -kal csökkenthető, ami megakadályozhatja a levofloxacin működését. Hasonló eredményeket kaptunk, amikor a levofloxacint vaskiegészítőkkel és cinket tartalmazó multivitaminokkal együtt vették..

A fluorokinolonok szövődményeinek izom-csontrendszerrel kapcsolatos tanulmányának 2011. évi áttekintése iránymutatásokat javasolt azoknak a sportolóknak, akik felszólítottak a fluorokinolonok antibiotikumok használatának lehetőség szerinti elkerülésére, és amennyiben alkalmazzák: tájékoztatták az egyetértést az izom-csontrendszeri kockázatokról és tájékoztassák az edzőszemélyzetet; ne használjon kortikoszteroidokat, ha fluorokinolonokat használnak; fontolja meg a magnézium és az antioxidánsok táplálékkiegészítőit a kezelés során; csökkentse az edzést az antibiotikum-kurzus befejezéséig, majd óvatosan emelje fel a normál szintre; és a kurzus befejezése után hat hónapon keresztül ellenőrizze, és tünetek megjelenése esetén hagyja abba az összes sporttevékenységet.

Mellékhatások

Noha mellékhatásai általában enyhe vagy közepesen súlyosak, néha súlyos reakciók fordulnak elő a levofloxacinnal szemben.

Fontos helyet foglalnak magukban azok a káros hatások, amelyekre az FDA 2016-ban figyelmeztette az „fekete doboz” figyelmeztetést. Az FDA írta: „Az FDA biztonsági áttekintése kimutatta, hogy a fluorokinolonok szisztémás alkalmazás esetén (azaz tabletták, kapszulák és injekciók) a leválasztással kapcsolatosak és potenciálisan tartós súlyos mellékhatások, amelyek együtt fordulhatnak elő. "Ezek a mellékhatások lehetnek inak, izmok, ízületek, idegek és a központi idegrendszer." Ritkán íngyulladás vagy ínrepedés fordulhat elő fluorokinolon antibiotikumok, beleértve a levofloxacint is. Az ilyen sérüléseket, beleértve az inak törését, a kezelés abbahagyása után legfeljebb 6 hónapon keresztül figyelték meg; magasabb dózisú fluorokinolonok, idős korban, transzplantáció utáni betegekben, valamint azoknál, akiknek kortikoszteroidokat jelenleg vagy korábban használnak fokozott veszély esetén. Az USA levofloxacin címkéje tartalmaz egy fekete doboz figyelmeztetést is a neurológiai betegség tüneteinek súlyosbítására..

A megnövekedett életkor és a kortikoszteroidok használata növeli az izom-csontrendszeri komplikációk kockázatát.

A fluorokinolon-felhasználás számos más ritka, de súlyos mellékhatással összefüggésben állt, különféle bizonyítékokkal támasztva alá az okozati összefüggést. Ezek magukban foglalják az anafilaxiát, a hepatotoxicitást, a központi idegrendszert, ideértve a rohamakat és a mentális hatásokat, a QT-intervallum meghosszabbítását, a csökkent vércukorszintet és a fényérzékenységet. A levofloxacin kevesebb ilyen ritka súlyos mellékhatást okozhat, mint más fluorokinolonok..

Az orvosi szakirodalomban némi eltérés mutatkozik abban, hogy a levofloxacin és más fluorokinolonok milyen mértékben mutatnak súlyos mellékhatásokat, mint más széles spektrumú antibakteriális gyógyszerek..

A gyakoribb mellékhatások esetében a 29 klinikai vizsgálat során levofloxacinnel kezelt 7537 beteg összesített eredményében a 4,3% -uk abbahagyta a kezelést a mellékhatások miatt. A leálláshoz vezető leggyakoribb mellékhatások a gyomor-bélrendszer voltak, ideértve a hányingert, hányást, székrekedést. Összességében a betegek 7% -ánál fordult elő hányinger, 6% -nál, fejfájásnál 5% -kal hasmenés, 4% -nál álmatlanság, valamint egyéb, alacsonyabb arányú tapasztalatok mellett..

A levofloxacin vagy más széles spektrumú antibiotikumok beadását a Clostridium-al összevethetetlen hasmenés okozza, amelynek súlyossága súlyos lehet, az enyhe hasmenéstől a halálos vastagbélgyulladásig. A fluorokinolin adagolása összekapcsolható egy különösen virulens Clostridium törzs megszerzésével és kinövésével..

További kutatásokra van szükség a legjobb adag és a kezelés időtartamának meghatározásához..

túladagolás

A túladagolással végzett állatkísérletek kimutatták a test irányításának és lemerülésének, légszomj, remegés és görcsök következményeit. Az orálisan 1500 mg / kg feletti és az intravénásan alkalmazott 250 mg / kg dózisok jelentősen elpusztítják a rágcsálókat.

Akut túladagolás esetén a hatóságok nem specifikus szokásos eljárásokat javasolnak, mint például a gyomor ürítése, a beteg monitorozása és a megfelelő hidratáció fenntartása. A levofloxacint nem lehet hatékonyan eltávolítani hemodialízissel vagy peritoneális dialízissel..

Gyógyszertan

A cselekvés mechanizmusa

A levofloxacin széles spektrumú antibiotikum, amely mind a gram-pozitív, mind a gram-negatív baktériumok ellen aktív. Mint minden kinolon, úgy működik, hogy gátolja a DNS-giráz és a topoizomeráz IV-t. A topoizomeráz IV-hez el kell választani a DNS-t, amelyet (a baktériumsejt megosztása előtt (kétszer)) reprodukáltak. Ha a DNS-t nem választják szét, a folyamat leáll, és a baktériumok nem képesek megosztani egymást. A DNS-giráz viszont felelős a DNS szupertekercseléséért, hogy az az újonnan kialakult sejtekbe illeszkedjen. Mindkét mechanizmus a baktériumok elpusztítását jelenti. A levofloxacin baktériumölő szerként működik.

2011-től a gyógyszerkomplikációk izom-csontrendszerének működési mechanizmusa nem volt egyértelmű.

farmakokinetikája

Orális adagolás után a levofloxacin gyorsan és csaknem teljesen felszívódik, a plazmakoncentráció-profilja az idő múlásával lényegében azonos azzal a vegyülettel, amelyet azonos mennyiségű, 60 perc alatt történő intravénás beadásakor nyertünk. Mint ilyen, a levofloxacin intravénás és orális készítményei felcserélhetőnek tekinthetők. A levofloxacin fehérjékhez való kötődési képessége a testben 24-38%.

A gyógyszer széles körben elterjedt a testszövetben. A bőr csúcsszintjét az alkalmazás után 3 órával érik el, és magasabb, mint a plazmában 2-es együtthatóval. Hasonlóképpen, a tüdőszövet-koncentrációk is kétszer-ötszörösek, mint a plazmakoncentráció 24 órán belül az egyszeri adag után..

A levofloxacin terminális plazma plazma eliminációs felezési ideje átlagosan körülbelül 6-8 óra, miután orálisan vagy intravénásan adagolt egy vagy több levofloxacin adagot beadtak. Ez alól kivétel elsősorban a nem lebontott gyógyszernek a vizeletből történő eltávolítása révén. Orális beadást követően a beadott adag 87% -át nyerték el a vizeletben változatlan gyógyszer formájában 2 napon belül. Kevesebb, mint 5% -ot találtak a vizeletben mind a desmetil-, mind az N-oxid-metabolitokban, az egyetlen metabolitban, amelyet az emberi testben találnak.

Kémia

A levofloxacin az izoxacin levorotáló racemátjának izomerje, amely a másik kinolon antimikrobiális szer. A levofloxacin, egy királis, fluortartalmú karboxi-kinolon, a racém ofloxacin tiszta (-) - (S) -enantiomerje. Ezen molekulák különleges funkcionális csoportjai közé tartozik a hidroxilcsoport, egy karbonilcsoport és egy aromás gyűrű..

Mivel a sevofloxacin egy S-enantiomer, kötődik sokkal hatékonyabban a DNS girázhoz és a topoizomeráz IV enzimhez, mint a megfelelő enantiomer.

Az anyagot hemihidrátként használják, amelynek empirikus C képlete van 18 N 20 Fn 3 O 4 ½ N 2 O és molekulatömege 370,38 g / mol. A levofloxacin halvány sárgásfehér vagy sárgásfehér kristály vagy kristályos por. A levofloxacin szintézisének egyik fő problémája a helyes királis forma előállítása érdekében a benzoxazinmag helyes bevitelének meghatározása..

történelem

A levofloxacin a fluorokinolon harmadik generációja, amely az izloxacin-izomerek egyike, amelynek szélesebb spektrumú a norfloxacin konformációval blokkolt analógjai; mind a ofloxacint, mind a levofloxaxint Daiichi Seiyaku tudósok szintetizálták és fejlesztették ki. A Daiichi tudósai tudták, hogy az ofloxacin racém, de sikertelenül próbálták elválasztani a két izomert; 1985-ben sikerült szintetizálni a LEVO külön tiszta formáját, és megmutatták, hogy kevésbé mérgező és erősebb, mint a másik forma.

Elsőként engedélyezték Japánban, 1993-ban szájon át történő beadásra, és a Daiichi ott forgalmazta a Cravit márkanév alatt. Daiichi, a Johnson & Johnsonnal, valamint a ofloxacinnel együtt dolgozva, 1996-ban FDA jóváhagyást kapott Levaquin márkanéven bakteriális sinusitus, hörghurut bakteriális súlyosbodásának, közösség által szerzett tüdőgyulladás, komplikálatlan bőrfertőzések, komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis kezelésére.,

A Levofloxacint a Sanofi-Aventis értékesíti a Daiichi-val 1993-ban Tavanik márkanévvel aláírt licencszerződés alapján..

Ekkorra a levofloxacin elérte a nagyvárosi státuszt; a levofloxacin és az ofloxacin együttes világméretű értékesítése önmagában a J&J számára 1 600 000 000 USD volt 2009-ben.

Az Egyesült Államok szabadalmainak levofloxacin-ját 810 napra meghosszabbították az amerikai szabadalmak és védjegyek vonatkozásában, a Hatch Waxman módosításának rendelkezéseivel összhangban, így a szabadalom 2008. év helyett 2010-ben jár le. Ezt a kiterjesztést a Lupine Pharmaceuticals generikus gyógyszergyártó vitatta, amely nem vitatja a szabadalom érvényességét, de csak a szabadalom kiterjesztésének érvényessége, azzal állítva, hogy a szabadalom nem vonatkozik a „termékre”, és így a Hatch-Waxman nem volt elérhető a kiterjesztésekhez. A szövetségi szabadalmi bíróság a J & J és a Daiichi javára határozott, és a levofloxacin általános verziói csak 2009-ben léptek be az Egyesült Államok piacára..

Társadalom és kultúra

használva

Az FDA becslései szerint 2011-ben több mint 23 millió járóbeteg-fluorokinolon-recept, amelyből 28% levofloxacin volt kitöltve az Egyesült Államokban.

Próba

2012-től kezdve Johnsonnak és Johnsonnak körülbelül 3400 állami és szövetségi perek állnak szemben azokkal az emberekkel szemben, akik ínkárosodást követeltek a levofloxacin miatt; körülbelül 1900 várhatóan együttes keresetet indít az USA Minnesotai Kerületi Bíróságán, és körülbelül 1500 a New Jersey-i Kerületi Bíróságnál folyamatban van..

2012 októberében a J&J 845 ügyet rendezett Minnesota keresetében, miután Johnson és Johnson az első négy eset közül háromban bíróság elé került. 2014 májusáig mindössze 363 esetet rendeztek vagy elismertek.