Legfontosabb

Pyelonephritis

Levofloxacin

A levofloxacin egy antibiotikum. A fő hatóanyag a hemihidrát, amely az ofloxacin izomerje. A gyógyszer megkülönböztető tulajdonsága a hatás fokozott hatékonysága, amelyet az anyag forgatónyomatékos formula magyaráz meg. Szintetikus eredetű antibakteriális gyógyszerként használják.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk, hogy az orvosok miért írnak fel levofloxacint, beleértve a használati utasításokat, analógjaikat és ennek a gyógyszernek a árait a gyógyszertárakban. Azoknak az embereknek a valós áttekintése, akik már használtak levofloxacint, olvasható a hozzászólásokban.

A kibocsátás összetétele és formája

A gyógyszernek számos felszabadulási formája van, amelyek mindegyike bizonyos típusú fertőzések kezelésére van optimalizálva.

  • 250 mg tabletta - kétrétegű, sárga, 5 vagy 10 darabos kiszerelésben.
  • 500 mg tabletta - kifelé azonos a 250 mg tablettával, de telítettebb egy antibakteriális komponenssel.
  • Cseppek a szembe instilációhoz - az antibakteriális komponens tartalma ezekben - 0,5%.
  • Átlátszó, festetlen.
  • Megoldás - az adagot, akárcsak cseppekkel, a vénába történő injekciózáshoz kell használni. 100 ml oldat palackokban kapható.

Klinikai és farmakológiai csoport: a fluorokinolon csoport antibakteriális gyógyszere.

Mi segít a levofloxacinnak?

A gyógyszer alkalmazásának indikációi a fertőző és gyulladásos patológiák, amelyek levofloxacinra érzékeny baktériumokkal történő fertőzés eredményeként alakultak ki:

  • a hasi szervek fertőzései;
  • krónikus hörghurut súlyosbodása;
  • a közösség által megszerzett tüdőgyulladás formája;
  • a prosztata gyulladása;
  • akut sinusitis;
  • húgyúti fertőzések nem bonyolultak;
  • bakteriémia / szeptikémia (a leírásban szereplő javallatokkal összefüggésben);
  • komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist is);
  • lágy szövetek és bőr fertőző patológiája.

gyógyszerészeti hatás

A fluorokinolon csoporthoz tartozó antibiotikum. Széles hatása van. A hatóanyag a forgásirányban aktív izloxacin izomer - levofloxacin-hemihidrát. A forgatóképletnek köszönhetően nagyobb hatékonyságú, mint a ofloxacin.

A hatásmechanizmus baktériumölő hatású: egy mikrobiális sejt DNS-girázának blokkolása, zavarás a dezisziribunculinsavak baktériumainak hiányosságaiban és a DNS szupertekercselési folyamatának megszakítása. Ennek következtében a membránokban, a citoplazmában és a sejtfalban visszafordíthatatlan szerkezeti változások történnek a mikrobiális sejtben..

Használati útmutató

A használati utasítás szerint a levofloxacint szájon át kell bevenni egy vagy két alkalommal. Ne rágja a tablettákat, és igyon elegendő mennyiségű folyadékot (0,5–1 csésze), beveheti étkezés előtt vagy étkezés közben. Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg..

Átlagos adag felnőtteknek:

  • sinusitis: 500 mg naponta egyszer - 10-14 nap;
  • prosztatagyulladás: 500 mg - naponta egyszer - 28 nap;
  • közösségben szerzett tüdőgyulladás: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
  • krónikus hörghurut súlyosbodása: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7-10 nap;
  • szeptikemia / bakteriémia: 250 mg vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal 10-14 napig;
  • komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist: 250 mg naponta egyszer - 7-10 nap;
  • komplikálatlan húgyúti fertőzés: 250 mg naponta egyszer - 3 nap;
  • intraabdominális fertőzés: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7–14 nap (kombinálva az antibakteriális gyógyszerekkel, amelyek hatnak az anaerob flórara);
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései: 250 mg naponta egyszer vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 napig.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan, a levofloxacin-kezelést is javasoljuk, hogy a testhőmérséklet normalizálása vagy a laboratóriumban megerősített gyógyulás után legalább 48-78 órán keresztül folytassa..

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben; epilepszia; kinolonok kórtörténetével járó inakárosodások; veseelégtelenség (kreatinin-clearance kisebb, mint 50 ml / perc), glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, hemodialízis, terhesség, szoptatás, gyermekkori és 18 éves kortól.

Mellékhatások

A levofloxacin mellékhatásokat okozhat. Mondja el orvosának, ha az alábbi tünetek bármelyike ​​fennáll:

  • Emésztőrendszer - hasi fájdalom, csökkent étvágy, hányás, hepatitis, hasmenés.
  • Szív-érrendszer - szívdobogás, légszomj, vérnyomás változás.
  • Idegrendszer - depresszió, migrén, szédülés, általános gyengeség, alvászavar, paresztézia.
  • Minden érzék átmeneti zavara.
  • Izom-csontrendszer - íngyulladás, átmeneti gyengeség, izomtónus elvesztése, ínproblémák, felszakadásukig.
  • Húgyúti rendszer - veseelégtelenség, vizelési nehézség, nephritisz.

A túladagolás a következő hatásokkal nyilvánul meg: hányás, zavartság vagy egyéb tudatzavar, szédülés, görcsök, hányinger, eróziós nyálkahártya-elváltozások.

Terhesség és szoptatás

Ellenjavallt terhesség és szoptatás idején.

Az analógok

Számos hasonló összetételű gyógyszer létezik, általános indikációkkal és ellenjavallatokkal is rendelkezik, de ezek közül sok olcsóbb, mint a levofloxacin.

Figyelem: az analógok alkalmazásáról a kezelõ orvossal kell megállapodni.

A LEVOFLOXACIN 500 mg tabletta átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 280-500 rubel.

Levofloxacin - használati utasítások, analógok, ár és vélemények

A webhely referenciainformációt nyújt kizárólag információs célokra. A betegségek diagnosztizálását és kezelését szakember felügyelete alatt kell végezni. Minden gyógyszer ellenjavallt. Szakértői konzultáció szükséges!

A levofloxacin gyógyszer széles spektrumú antibiotikum. Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer káros hatású számos patogén és feltételesen patogén mikroorganizmusra, amelyek a fertőző és gyulladásos folyamatok kórokozói. Mivel az egyes fertőző és gyulladásos patológiákat bizonyos típusú mikrobák okozzák, és meghatározott szervekben vagy rendszerekben lokalizálódnak, ezért a mikroorganizmusok ezen csoportjára káros antibiotikumok a leghatékonyabbak ezekben a szervekben általuk okozott betegségek kezelésében.

Tehát a Levofloxacin antibiotikum hatásos az ENT szervek (például szinuszitisz, középfülgyulladás), a légzőrendszer (például bronchitis vagy tüdőgyulladás), a húgyúti szervek (például pieelonephritis), a nemi szervek (például prosztatagyulladás, chlamydia) fertőző és gyulladásos betegségeinek kezelésére. vagy lágy szövetek (például tályogok, forrók).

Kiadási forma

A mai napig a levofloxacin antibiotikum a következő adagolási formákban kapható:
1. 250 mg és 500 mg tabletta.
2. Szemcseppek 0,5%.
3. 0,5% infúziós oldat.

A levofloxacin tablettákat, az antibiotikum tartalmától függően, gyakran "Levofloxacin 250" és "Levofloxacin 500" -nek nevezik, ahol a 250 és 500 számok maga az antibakteriális komponens mennyiségét jelzik. Sárgára festettek, kerek mindkét oldalán domború alakúak. A tabletta szakaszában két réteg megkülönböztethető egyértelműen. A 250 mg és 500 mg tabletta 5 vagy 10 darabos kiszerelésben kapható..

A szemcseppek homogén oldat, átlátszó, szinte festetlen. Kapható 5 ml-es vagy 10 ml-es palackokban, speciális kupakkal ellátott kupakkal ellátva.

Az infúziós oldat 100 ml-es palackokban kapható. Egy milliliter oldat 5 mg antibiotikumot tartalmaz. Egy teljes üveg infúziós oldat (100 ml) 500 mg antibiotikumot tartalmaz intravénás beadásra.

Levofloxacin - csoport

A hatás típusa szerint a levofloxacin a baktériumölő szerek közé tartozik. Ez azt jelenti, hogy egy antibiotikum bármelyik szakaszban elpusztítja a kórokozókat. A bakteriosztatikus antibiotikumok azonban csak a baktériumok szaporodását tudják megállítani, azaz kizárólag a sejtek megosztására képesek. A baktériumölő hatás miatt a levofloxacin egy nagyon erős antibiotikum, amely elpusztítja a növekvő, pihenő és megosztó sejteket..

A hatásmechanizmus szerint a levofloxacin a szisztémás kinolonok vagy fluorokinolonok csoportjába tartozik. A szisztémás kinolonokhoz tartozó antibakteriális szerek csoportját nagyon széles körben alkalmazzák, mivel nagy hatékonyságú és széles spektrumú hatást fejt ki. A szisztémás kinolonok a Levofloxacin mellett olyan széles körben ismert gyógyszereket is magukban foglalnak, mint a Ciprofloxacin, Lomefloxacin stb. Az összes fluorokinolon megszakítja a mikroorganizmusok genetikai anyagának szintézisét, megakadályozva a szaporodást, és ezáltal halálukhoz vezetve.

Levofloxacin - gyártó

Dózisok és összetétel

A tabletták, a szemcseppek és a Levofloxacin infúziós oldat hatóanyagként azonos nevű kémiai anyagot, a levofloxacint tartalmaznak. A tabletta 250 mg vagy 500 mg levofloxacint tartalmaz. A szemcsepp és az infúziós oldat 1 ml-en 5 mg levofloxacint tartalmaz, azaz a hatóanyag koncentrációja 0,5%.

A szemcsepp és az infúziós oldat segédkomponensekként a következő anyagokat tartalmazza:

  • nátrium-klór;
  • dinátrium-edetát-dihidrát;
  • ionmentes víz.

A levofloxacin 250 mg és 500 mg segédkomponensek a következő anyagokat tartalmazzák:
  • mikrokristályos cellulóz;
  • hipromellóz;
  • Primellose®;
  • kalcium-sztearát;
  • makrogol;
  • titán-dioxid;
  • vas-oxid sárga.

A hatás spektruma és a terápiás hatások

A levofloxacin egy baktériumölő hatású antibiotikum. A gyógyszer gátolja az enzimek munkáját, amelyek a mikroorganizmusok DNS-ének szintéziséhez szükségesek, amelyek nélkül nem képesek reprodukálni. A baktériumsejt falában a DNS szintézis blokkolásának eredményeként olyan változások lépnek fel, amelyek összeegyeztethetetlenek a mikrobasejtek normál működésével és működésével. Ez a baktériumokra kifejtett hatásmechanizmus baktériumölő hatású, mivel a mikroorganizmusok elpusztulnak, és nem csak elveszítik szaporodási képességüket..

A levofloxacin elpusztítja a patogén baktériumokat, amelyek különböző szervekben gyulladást okoznak. Ennek eredményeként megszűnik a gyulladás oka, és az antibiotikum alkalmazásának eredményeként helyreáll. A levofloxacin képes gyógyítani minden szerv gyulladását, amelyet a rá érzékeny mikroorganizmusok okoznak. Vagyis ha a cystitist, pieelonephritist vagy bronchitist a levofloxacinra ártalmas baktériumok okozzák, akkor a különféle szervek összes gyulladását antibiotikummal lehet kezelni.

A levofloxacin káros hatással van a gram-pozitív, a gram-negatív és az anaerob mikrobák széles skálájára, amelyek listáját a táblázat tartalmazza:

Gram-pozitív baktériumokGram-negatív baktériumokAnaerob baktériumokvéglények
Corynebacterium diphtheriaeActinobacillus actinomycetemcomitansBacteroides fragilisMycobacterium spp.
Enterococcus faecalisAcinetobacter spp.Bifidobacterium spp.Bartonella spp.
Staphylococcus spp.Bordetella pertussisClostridium perfringensLegionella spp.
Streptococcus pyogenic, agalaktóz és tüdőgyulladás, C, G csoportEnterobacter spp.Fusobacterium spp.Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis
Streptococcusok vírusaiCitrobacter freundii, diversusPeptostreptococcusMycoplasma pneumoniae
Az Eikenella korrodálódikPropionibacterium spp.Rickettsia spp.
Escherichia coliVeillonella spp.Ureaplasma urealyticum
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi, influenzae, parainfluenzae
Helicobacter pylori
Klebsiella spp.
Moraxella catarrhalis
Morganella morganii
Neisseria meningitidis
Pasteurella spp.
Proteus mirabilis, vulgaris
Providencia spp.
Pseudomonas spp.
Salmonella spp.

Felhasználási indikációk

A szemcsepp használatának indikációiA tabletták használati indikációiInfúziós oldat használati indikációi
Bakteriális eredetű felszíni szemfertőzésekorrmelléküreg gyulladásSzepszis (vérmérgezés)
Középfülgyulladáslépfene
A krónikus hörghurut súlyosbodásaEgyéb antibiotikumokkal szemben rezisztens tuberkulózis
TüdőgyulladásProsztatitisz bonyolult
Húgyúti fertőzések (pyelonephritis, cystitis stb.)Komplikált tüdőgyulladás, nagyszámú baktérium szabadul fel a vérben
Nemi fertőzések, beleértve a chlamydia-t isEpevezeték-fertőzések
Akut vagy krónikus bakteriális prosztatagyulladáspanniculitis
ateromákVarasodás
tályogokpyodermát
kelések
Hasi fertőzés

Levofloxacin - használati utasítás

Levofloxacin tabletta (500 és 250)

A tablettákat naponta egyszer vagy kétszer kell bevenni étkezés előtt. Fogyaszthat tablettákat étkezés közben. A tablettát egészben kell lenyelni, nem rágva, hanem egy pohár tiszta vízzel le kell mosni. Ha szükséges, a Levofloxacin tablettát fel lehet osztani az elválasztó szalag mentén.

A Levofloxacin tabletta kezelés időtartama és az adagolás a fertőzés súlyosságától és jellegétől függ. Tehát a következő beadási módok és dózisok ajánlottak a különféle betegségek kezelésére:

  • Sinusitis - vegyen be 500 mg-ot (1 tabletta) naponta egyszer 10–14 napig.
  • A krónikus hörghurut súlyosbodása - vegyen be 250 mg (1 tabletta) vagy 500 mg (1 tabletta) naponta egyszer 7-10 napig.
  • Pneumonia - vegyen be 500 mg-ot (1 tabletta) naponta kétszer 1-2 héten keresztül.
  • A bőr és a lágy szövetek fertőzései (források, tályogok, pyoderma stb.) - vegyen be 500 mg-ot (1 tabletta) naponta kétszer 1-2 héten keresztül.
  • Bonyolult húgyúti fertőzések (pyelonephritis, urethritis, cystitis stb.) - vegyen be 500 mg (1 tabletta) napi kétszer 3 napig.
  • A húgyúti fertőzések nem bonyolultak - vegyen be 250 mg-ot (1 tabletta) naponta egyszer 7-10 napig.
  • Prosztatitisz - vegyen be 500 mg-ot (1 tabletta) naponta egyszer 4 héten keresztül.
  • Intraabdomális fertőzés - vegyen be 500 mg-ot (1 tabletta) naponta egyszer 10–14 napig.
  • Szepszis - vegyen be 500 mg-ot (1 tabletta) naponta kétszer 10-14 napig.

Levofloxacin infúziós oldat

Az infúziós oldatot naponta egyszer vagy kétszer kell beadni. A levofloxacint csak csepp formájában kell beadni, és az oldat 100 ml-ét legfeljebb 1 órán belül kell csepegtetni. Az oldat tablettákkal helyettesíthető pontosan ugyanabban a napi adagban..

A levofloxacint a következő infúziós oldatokkal lehet kombinálni:
1. sóoldat.
2,5% dextróz oldat.
3. 2,5% Ringer-oldat dextrózzal.
4. parenterális táplálkozási oldatok.

Soha ne keverje össze a levofloxacint heparinnal vagy nátrium-hidrogén-karbonát oldattal..

Az intravénás antibiotikum-alkalmazás időtartama nem haladhatja meg a 2 hetet. Ajánlott a levofloxacint egész idő alatt beadni, amíg egy személy beteg, és további két nappal a hőmérséklet normalizálása után..

A levofloxacin infúziós oldat adagjai és alkalmazásának időtartama különféle patológiák kezelésére a következők:

  • Akut sinusitis - injektáljon 500 mg-ot (1 üveg 100 ml) naponta egyszer 10-14 napig.
  • A krónikus hörghurut súlyosbodása - naponta egyszer adjon be 500 mg-ot (1 üveg 100 ml) 7-10 napig.
  • Tüdőgyulladás - injektáljon 500 mg-ot (1 üveg 100 ml-t) napi 1-2 alkalommal 1-2 héten keresztül.
  • Prosztatitisz - injektáljon 500 mg-ot (1 üveg 100 ml-t) naponta egyszer 2 héten keresztül. Ezután átváltanak az 500 mg-os tabletta bevételére napi egyszer, további 2 héten keresztül.
  • Akut pyelonephritis - adjon be 500 mg-ot (1 üveg 100 ml) naponta egyszer 3-10 napig.
  • Az epevezeték fertőzései - naponta egyszer 500 mg injekciót (1 üveg 100 ml) kell beinjektálni.
  • Bőrfertőzések - injekciózzon 500 mg-ot (1 üveg 100 ml) naponta kétszer 1-2 héten keresztül.
  • Anthrax - injektáljon 500 mg-ot (1 üveg 100 ml) naponta egyszer. Az emberi állapot stabilizálása után vigye át a levofloxacin tabletta beadására. Vegyen be 500 mg-os tablettát naponta egyszer 8 héten keresztül.
  • Szepszis - injektáljon 500 mg-ot (1 db 100 ml-es injekció) naponta 1-2-szer 1-2 héten keresztül.
  • Hasi fertőzés - injektáljon 500 mg-ot (1 üveg 100 ml) naponta egyszer 1-2 héten keresztül.
  • Tuberkulózis - injektáljon 500 mg-ot (1 üveg 100 ml-t) naponta 1-2-szer 3 hónapig.

Az emberi állapot normalizálódásával lehetőség van arra, hogy a Levofloxacin oldat intravénás adagolása mellett ugyanolyan dózisú tablettákat szedjenek. Igyon antibiotikumokat tabletták formájában a kezelési idő hátralévő részében.

Tabletta és oldat

A levofloxacin alábbi tulajdonságai és ajánlásai vonatkoznak a tablettákra és az infúziós oldatokra.

Fogadás A levofloxacint nem szabad abbahagyni előre, és hagyja ki a következő adagot. Ezért, amikor kihagyja a következő tablettát vagy infúziót, azonnal vegye be, majd folytassa a levofloxacin alkalmazását az ajánlott módban.

Azoknál a betegeknél, akiknek súlyos károsodott vesefunkciója szenved, és amelyekben a CC értéke kevesebb, mint 50 ml / perc, a gyógyszeres kezelést bizonyos kezelési rend szerint kell alkalmazni a teljes kezelés során. A levofloxacint a QC-től függően a következő sémák szerint vesszük:
1. 20 ml / perc feletti és 50 ml / perc alatti QC - az első adag 250 vagy 500 mg, majd vegye be az elsődleges anyag felét, azaz 125 mg vagy 250 mg 24 óránként..
2. 10 ml / perc feletti és 19 ml / perc alatti QC - az első adag 250 mg vagy 500 mg, majd vegye be az elsődleges anyag felét, azaz 125 mg vagy 250 mg 48 óránként egyszer..

A májbetegségben szenvedő betegek, valamint az idős emberek szokásos módon szedhetik a levofloxacint. Vagyis az adagot az életkor függvényében nem kell módosítani.

Az antibiotikum ajánlott a betegség teljes időtartama alatt, plusz további két nappal a hőmérséklet normalizálása vagy a gyógyulás után, amelyet a vizsgálati eredmények megerősítenek..

A súlyos tüdőgyulladáshoz több antibiotikum használata szükséges, mivel a levofloxacin nem mindig nyújtja a kívánt hatást. Azok a betegek, akiknek a múltban agyi szerkezete károsodott (például trauma vagy stroke stb.), A levofloxacin szedésekor görcsöket adhatnak.

A levofloxacin teljes kezelése során kerülje a közvetlen napfénynek való kitettséget, és ne látogassa meg a szoláriumot.

Ritka esetekben a levofloxacin íngyulladáshoz - íngyulladáshoz - vezethet, amely repedésekkel jár. Ha íngyulladást gyanítanak, hagyja abba a gyógyszer használatát, és sürgősen kezdje meg a gyulladt ín kezelését.

A levofloxacin a vörösvértestek hemolíziséhez vezethet azokban az emberekben, akiknek örökletes glükóz-6-foszfát-dehidrogenázhiánya van. Ezért a betegek ebbe a kategóriájába antibiotikumot kell óvatosan alkalmazni, folyamatosan monitorozva a bilirubint és a hemoglobint.

Egy antibiotikum negatívan befolyásolja a pszichomotoros reakciók sebességét, valamint a koncentrációt. Ezért a levofloxacinnal történő kezelés hátterében minden olyan tevékenységet, amelyre nagy figyelmet kell fordítani és magas reakciósebességet igényelnek, ideértve az autó vezetését vagy a különféle mechanizmusok kiszolgálását, el kell hagyni..

Overdose

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Levofloxacin és a Fenbufen, a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek (például aszpirin, Paracetamol, Ibuprofen, Nimesulide stb.) És a teofillin együttes használata javítja a központi idegrendszeri készítményt rohamokra..

A levofloxacin hatékonysága csökken a Sukralfát, antacidák (például Almagel, Rénium, Phosphalugel stb.) És vassók egyidejű alkalmazásával. A felsorolt ​​gyógyszerek levofloxacinre gyakorolt ​​hatásának semlegesítése érdekében a bevitelüket 2 órán keresztül el kell osztani.

A levofloxacin és a glükokortikoidok (például hidrokortizon, prednizon, metilprednizolon, dexametazon, betametazon stb.) Együttes használata növeli az ínszakadás kockázatát..

Az alkoholtartalmú italok és a levofloxacin együttes használata fokozott mellékhatásokhoz vezet, amelyek a központi idegrendszer részéről kialakulnak (szédülés, álmosság, homályos látás, koncentrációvesztés és gyenge reakció)..

Szemcseppek Levofloxacin

A cseppeket kizárólag topikálisan alkalmazzák a szem külső membránjainak gyulladásának kezelésére. Ebben az esetben tartsa be a következő antibiotikum-kezelési rendet:
1. Az első két nap alatt készítsen 1-2 cseppet a szemébe két óránként, az ébrenlét teljes időtartama alatt. Napi 8-szor temetheti el a szemét.
2. Harmadik és ötödik nap között adagoljon a szemébe 1-2 csepp naponta négyszer.

Csepp levofloxacint alkalmazott 5 napig.

Levofloxacin gyermekek számára

Alkalmazás ureaplasma kezelésére

Az ureaplasma befolyásolja a férfiak és nők nemi szerveit és húgyúti rendszerét, fertőző és gyulladásos folyamatokat okozva bennük. Az ureaplasmosis kezelése némi erőfeszítést igényel. A levofloxacin káros az ureaplasma számára, ezért sikeresen alkalmazzák e mikroorganizmus által okozott fertőzések kezelésére..

Tehát az ureaplasmosis kezelésére, amelyet más kóros betegségek nem okoznak, elegendő, ha a levofloxacint napi egyszeri, 250 mg-os tabletta formájában 3 napig alkalmazzák. Ha a fertőzési folyamat elhúzódott, akkor az antibiotikumot naponta egyszer, 250 mg-os adagban (1 tabletta) kell venni, 7-10 napig..
További információ az ureaplasma-ról

Prosztatitisz kezelése

A levofloxacin hatékonyan képes gyógyítani a különféle patogén baktériumok által okozott prosztatit. A prosztatagyulladást levofloxacinnal lehet kezelni tablettákban vagy infúziós oldat formájában..

Súlyos prosztatagyulladás esetén jobb a kezelést naponta egyszer 500 mg antibiotikum (1 üveg 100 ml-es) infúzióval kezdeni. A levofloxacin intravénás alkalmazását 7-10 napig folytatják. Ezt követően át kell állnia az antibiotikum szedésében olyan tablettákban, amelyek napi egyszer 500 mg (1 egység) italt fogyasztanak. A tablettákat további 18–21 napig kell bevenni. A levofloxacinnal végzett általános kezelési időnek 28 napnak kell lennie. Ezért, az antibiotikum több napos intravénás beadása után, a fennmaradó, akár 28 napig tartó idő szükséges a tabletták inni.

A prosztatagyulladást csak Levofloxacin tablettákkal lehet kezelni. Ebben az esetben egy embernek naponta egyszer, 500 mg (1 tabletta) gyógyszert kell bevennie négy héten keresztül.
Többet a prosztata gyulladásáról

Levofloxacin és alkohol

Ellenjavallatok

A levofloxacin tablettákban és oldatokban történő alkalmazásának relatív ellenjavallata a súlyos vesekárosodás és a glükóz-6-foszfát dehidrogenáz hiány. ilyen esetekben a gyógyszert az emberi állapot szoros orvosi felügyelete mellett kell bevenni.

Szemcseppek A levofloxacin a következő esetekben ellenjavallt:

  • érzékenység vagy allergia a kinolon csoport bármelyik gyógyszerével szemben;
  • terhesség;
  • szoptatás;
  • 1 év alatti.

Mellékhatások

A levofloxacin mellékhatásai meglehetősen sokak, és különféle szervek és rendszerek részéről alakulnak ki. Az antibiotikum összes mellékhatását elosztjuk a fejlesztés gyakoriságával:
1. Gyakran - 100-ból 1-10 embernél figyelhető meg.
2. Időnként - 100-ból kevesebb mint 1 embert figyelnek meg.
3. Ritka - 1000 embernél kevesebb mint 1-nél fordul elő.
4. Nagyon ritkán - 1000 ember közül kevesebb mint egynél megfigyelhető.

A tabletták és az infúziós oldat összes mellékhatása, az előfordulás gyakoriságától függően, a táblázat tükröződik:

Gyakori mellékhatásokAlkalmi mellékhatásokRitka mellékhatásokNagyon ritka mellékhatások
HasmenésViszketőAnafilaxiás reakciókDuzzanat az arcon és a torokban
HányingerBőrpírCsalánkiütésSokk
Fokozott májenzimek aktivitása (AsAT, AlAT)ÉtvágytalanságBronchospasmus, súlyos fulladásigHirtelen vérnyomásesés
Emésztőrendszeri rendellenességek (röhögés, gyomorégés stb.)Hasmenés kis vérrelTúlérzékenység a napfényre és az ultraibolya
HányásA porfiria súlyosbodásapneumonitis
HasfájásSzorongásvasculitis
FejfájásA test rázásaHólyagok a bőrön
SzédülésParesztézia a kezekben ("libamombák" érzése)Toxikus epidermális nekrolízis
ZsibbadtsághallucinációkExudatív eritéma multiforme
ÁlmosságDepresszióCsökkent vércukorszint
AlvászavarokingerlésLátás károsodás
Megnövekedett eosinofilszintekgörcsökÍz rendellenesség
A fehérvérsejtek számának csökkentéseZavaros tudatCsökkent a szag-megkülönböztetés
Általános gyengeségHeartbeatCsökkent tapintási érzékenység (tapintásérzet)
NyomásesésVaszkuláris összeomlás
íngyulladásAz ín repedése
Izom fájdalomIzomgyengeség
Ízületi fájdalomRhabdomyolysis
Megnövekedett vér bilirubin és kreatinin koncentrációKárosodott vesefunkció
Csökkent a neutrofilek száma a vérbenKözbeiktatott jáde
Csökkent vérlemezkeszám a vérbenHemolitikus anémia
Vérzés fokozásaAz összes vérsejt mennyiségének csökkenése
A neutrofilek, eozinofilok és bazofilok számának csökkenése
A rezisztens fertőzések kialakulása
Láz

Ezen mellékhatások mellett a levofloxacin, mint bármely más antibiotikum, dysbiosis kialakulásához, valamint a gombák fokozott szaporodásához vezethet. Ezért az antibiotikumterápia hátterében javasolt olyan gyógyszereket szedni, amelyek normál bél mikroflóra baktériumokat, valamint gombaellenes anyagokat tartalmaznak..

A levofloxacin szemcsepp a következő mellékhatásokat okozhatja:

  • égő a szemben;
  • látásélesség csökkenése;
  • a szem nyálkahártyáinak kialakulása;
  • szemhéjgyulladás;
  • kötőhártya kemózis;
  • a papillák proliferációja a kötőhártyán;
  • a szemhéj duzzanata;
  • kellemetlenség a szemben;
  • viszketés a szemben;
  • fájdalom a szemben;
  • kötőhártya-vörösség;
  • tüszők fejlődése a kötőhártyán;
  • bőrpír a szemhéjon;
  • szemirritáció;
  • kontakt dermatitis;
  • fénykerülés;
  • fejfájás;
  • orrfolyás
  • allergiás reakciók.

Levofloxacin - szinonimák

A Levofloxacin antibiotikum szinonimákkal rendelkezik. A levofloxacin szinonimája azoknak a gyógyszereknek, amelyek hatóanyagként a levofloxacin antibiotikumot is tartalmazzák..

A levofloxacin szemcseppek a következő szinonimákkal rendelkeznek:

  • Oftaquix - szemcseppek;
  • Signicef ​​- csepp a szem számára;
  • L-Optik Romfarm - szemcsepp.

A levofloxacin infúziós tabletta és oldat a következő szinonimákkal rendelkezik a hazai gyógyszerpiacon:

  • Vitalecin - tabletta;
  • Glevo - tabletták;
  • Ivacin - infúziós oldat;
  • Lebel - tabletta;
  • Levolet R - tabletta és oldatos infúzió;
  • Levostar - tabletta;
  • Levotek - tabletta és oldatos infúzió;
  • Levoflox - tabletták;
  • Levofloxabol - oldatos infúzió;
  • Levofloripin - tabletta;
  • Leobeg - infúziós oldat;
  • Leflobact - tabletta és oldatos infúzió;
  • Lefoksin - tabletta;
  • Leflox - oldatos infúzió;
  • Loxof - tabletta;
  • Maklevo - tabletta és oldatos infúzió;
  • Remedia - tabletta és infúziós oldat;
  • Tavanic - tabletta és oldatos infúzió;
  • Tanflomed - tabletták;
  • Flexide - tabletták;
  • Floracid - tabletta;
  • Hayleflox - tabletta;
  • Ekolevid - tabletta;
  • Eleflox - tabletta és oldatos infúzió.

Az analógok

A levofloxacin analógok olyan gyógyszerek, amelyek egy másik antibiotikumot tartalmaznak, amelynek antibakteriális hatása hasonló, mint az aktív alkotóelem. A kényelem érdekében a táblázatban a szemcsepp, a tabletta és az infúziós oldat analógjait mutatjuk be:

A szemcsepp analógjaiTabletta és infúziós oldat analógjai
BetaciprolAbactal - tabletta és oldat intravénás alkalmazásra
VigamoxAvelox - tabletta és oldatos infúzió
VitabaktBasigen infúziós oldat
DanzilGatispan tabletta
DecamethoxinGeoflox - tabletta és oldatos infúzió
ZimarZanocin - tabletta és oldatos infúzió
LofoxZarquin tabletták
NormaxZoflox - tabletta és oldatos infúzió
OkatsinIfifpro - tabletta és oldatos infúzió
OkomistinQuintor - tabletta és oldatos infúzió
OfloxacmXenaquin tabletták
OftadekLoxon-400 tabletta
OphthalmolLomacin tabletta
UnifloxLomefloxacin tabletta
PhloxalLomflox tabletta
CiloxaneLofox tabletták
TsiproletMoximax tabletta
CiprolonNolicin tabletta
CypromedNorbactin tabletta
CiprofloxacinNorilet tabletta
Ciprofloxacin buffusNormax tabletta
Ciprofloxacin-ÁKOSNorfacin tabletta
OftociproNorfloxacin tabletta
MoxifourOflo tabletta és oldatos infúzió
Oflox tabletta
Ofloxabol oldatos infúzió
Ofloxacin - tabletta és oldatos infúzió
Ofloxin - tabletta és oldatos infúzió
Oflomac tabletta
Oflotsid és Oflotsid forte tabletta
Pefloxabol - oldat és por infúzióhoz
Pefloxacin - tabletta és oldatos infúzió
Plevilox tabletta
Procipro - tabletta és oldatos infúzió
Sparbact tabletták
Sparflo tabletták
Tarivid - tabletta és oldatos infúzió
Tariferid tabletta
Taricin tabletta
Tény tabletták
Ceprova tabletta
Ciplox - tabletta és oldatos infúzió
Tsipraz tabletta
Ciprex tabletta
Ciprinol - tabletta, oldat és koncentrátum infúzióhoz
Tsiprobay - tabletta és oldatos infúzió
Cyprobide - tabletta és oldatos infúzió
Cyprodox tabletta
Ciprolaker infúziós oldat
Ciprolet - tabletta és oldatos infúzió
Cypronate infúziós oldat
Kiprán tabletta
Ciprofloxabol infúziós oldat
Ciprofloxacin - tabletta és oldatos infúzió
Tsifloksinal tabletta
Tsifran - tabletta és oldat infúzióhoz
Tsifratsid oldat infúzióhoz
Ecocifol tabletta
Unicpef - tabletta és oldatos infúzió

Vélemények

A legtöbb esetben a levofloxacin áttekintése pozitív, a gyógyszer használata eredményeként jó terápiás hatást figyeltek meg. Az emberek leggyakrabban a Levofloxacint használták bronchitis, sinusitis, sinusitis, valamint nőgyógyászati ​​fertőzések és prosztata kezelésére. A levofloxacin minden esetben gyorsan eltávolította a betegség fájdalmas tüneteit, és a gyógyuláshoz vezetett.

A Levofloxacin negatív áttekintése elsősorban mellékhatásainak tulajdonítható. Az emberek tehát észlelték a súlyos gyengeség, zavart, izom- és ízületi fájdalmakat, amelyek jelentősen rontották az életminőséget. A mellékhatások súlyossága enyhe és súlyos között változhat, amikor egy személy ágyba kényszerül. Mindazonáltal, még a mellékhatások súlyossága ellenére is, a gyógyszert szedő emberek észrevehető javulást tapasztaltak a fertőző betegség tekintetében. A nagy hatékonyság és a kifejezett mellékhatások kombinációja azonban ahhoz vezetett, hogy a levofloxacin átfogó értékelése negatív volt, mivel a mínusz meghaladta a pluszokat.

Levofloxacin és Moxifloxacin

A levofloxacin a harmadik generációs fluorokinolonok, a moxifloxacin a negyedik generációhoz tartozik. Ez azt jelenti, hogy a moxifloxacin hatásspektruma még szélesebb, mint a levofloxaciné. Ezért olyan súlyos fertőzések kezelésére, amelyek nem reagálnak más antibiotikumokkal történő kezelésre, jobb a Moxifloxacin. De azoknak a mérsékelt fertőzéseknek a kezelésére, amelyeket korábban nem kezeltek antibiotikumokkal, jobb a Levofloxacin. Más szavakkal: a moxifloxacint tartalék gyógyszernek kell tekinteni, amelyet csak akkor szabad alkalmazni, ha más antibiotikumok nem voltak hatékonyak. A moxifloxacint nem szabad közvetlenül a betegség kimutatása után alkalmazni, mivel az antibiotikum gyakori használata rezisztens baktériumok kialakulásához vezet.

A moxifloxacin a választott gyógyszer több mikroorganizmus által egyszerre okozott súlyos fertőzések kezelésére, például nőgyógyászati ​​gyakorlatban, műtétekben stb. Ebben az esetben a gyógyszer kinevezésével elkerülhető az a szükség, hogy a betegnek egyszerre több antibiotikumot adjon be, amelynek teljes spektruma összehasonlítható lenne csak a moxifloxacinéval..

Ár Oroszországban és Ukrajnában

A különféle gyógyszergyártók által gyártott levofloxacin költsége összehasonlítható. Mivel ez az antibakteriális szer nagyon népszerű, sajnos gyakran találnak hamisítványokat. Minőségi gyógyszer vásárlásához mindig kérje meg gyógyszerészét a megfelelőségi igazolásról. Sokkal jobb megvásárolni a Levofloxacint a gyógyszertárban, amely rendelkezik ilyen megfelelőségi igazolással.

A legdrágább gyógyszerek a levofloxacinnal a Tavanic és a Levofloxacin-Teva, azonban ezeknek a gyógyszereknek a legalacsonyabb a mellékhatásainak súlyossága, amelyet az összes alkotóelem magas szintű tisztítása biztosít..

A levofloxacin becsült költségeit az orosz és ukrán gyógyszertárakban a könnyű használat érdekében a táblázat mutatja:

A levofloxacin felszabadulásaÁr Oroszországban, rubelÁr Ukrajnában, hrivnya
500 mg tabletta, 5 darab278 - 455 rubel47 - 53 hrivniák
500 mg tabletta, 10 darab515 - 593 rubel60 - 124 hrivnya
500 mg tabletta, 14 egység615 - 683 rubel110 - 152 hrivniák
250 mg tabletta, 10 darab294 - 475 rubel32 - 60 hrivnya
250 mg tabletta, 5 darab270 - 305 rubel54 - 61 hrivnya
Infúziós oldat 500 mg, 100 ml175 - 995 rubel40 - 46 hrivnya
Szemcseppek 5%, 1 ml25-36 rubel5-8 hrivnya
Szemcseppek 5%, 5 ml106 - 128 rubel21 - 27 hrivnya

Szerző: Pashkov M.K. Tartalomprojekt-koordinátor.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Orosz név

Az anyag latin neve Levofloxacin

Kémiai név

(-) - (S) -9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3-de] 1,4-benzoxazin-6-karbonsav-hemihidrát

Bruttó képlet

A levofloxacin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS-kód

Az anyag tulajdonságai Levofloxacin

Szintetikus kemoterápiás szer, fluorozott karboxi-kinolon, a racém vegyület - ofloxacin - S-enantiomerének szennyeződéseitől mentes. Világos kristályos por vagy kristályok, sárgásfehértől sárgásfehérig. A molekulatömeg 370,38. Könnyen oldódik vízben, 0,6–6,7 pH mellett. A molekula amfion formájában létezik a vékonybél környezetének megfelelő pH-értéken. Képes stabil vegyületeket képezni sok fémet tartalmazó ionokkal. A kelátvegyületek in vitro képződésének képessége a következő sorrendben csökken: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Gyógyszertan

Széles hatáskörrel rendelkezik. Gátolja a bakteriális topoizomeráz IV-t és a DNS girázt (II. Típusú topoizomeráz) - enzimek, amelyek a baktérium-DNS replikációjához, transzkripciójához, javításához és rekombinációjához szükségesek. A gátló koncentrációval egyenértékű vagy kissé magasabb koncentrációkban leggyakrabban baktericid hatású. In vitro a spontán mutációk eredményeként kialakult levofloxacin-rezisztencia ritka (10–9–10–10). Noha keresztrezisztenciát figyeltünk meg a levofloxacin és más fluorokinolonok között, egyes más fluorokinolonokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok érzékenyek lehetnek a levofloxacinra.

A grampozitív baktériumokkal szembeni hatékonyságot in vitro megállapították és klinikai vizsgálatokban megerősítették - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae. pyogenes; Gramnegatív baktériumok - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, microusis mikroorganizmusok és egyéb baktériumok.

A következő mikroorganizmusok törzseinek többségére (≥ 90%) megállapították a levofloxacin in vitro MPC-jét (legfeljebb 2 μg / ml), azonban a levofloxacin klinikai alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében nem igazolták megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban: gram-pozitív baktériumok - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C / F csoport), Streptococcus (G csoport), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gram-negatív baktériumok - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiellaxytoca, Morganella morganiiergensergensergenersergenergén Yersinia pestis; gram-pozitív anaerobok - Clostridium perfringens.

Hatékony lehet az aminoglikozidokkal, makrolidokkal és béta-laktám antibiotikumokkal (beleértve a penicillint) rezisztens mikroorganizmusokkal szemben is.

* Több antibiotikum-rezisztenciával rendelkező törzsek (multi-drog-rezisztens Streptococcus pneumoniae - MDRSP) a következő antibiotikumok közül kettőnek vagy többnek rezisztens törzseket tartalmazzák: penicillin (MIC-vel ≥2 μg / ml), II. Generációs cefalosporinok (például cefuroxim), makrolidok, tetraciklinek és trimetoprim / szulfametoxazol.

A levofloxacin hatékonyságát a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás (7–14 napos adagolási rend) kezelésében két prospektív multicentrikus klinikai vizsgálatban tanulmányozták. Az első randomizált vizsgálatban, amelyben 590 közösség által szerzett bakteriális tüdőgyulladásban szenvedő beteg vett részt, összehasonlító vizsgálatot végeztek a levofloxacin hatékonyságáról, napi egyszeri 500 mg dózisban, szájon át vagy iv-ban 7-14 napig, és a cefalosporinok hatékonyságára, a teljes kezelés időtartama 7-14 nap; ha gyanítottuk vagy megerősítették a tüdőgyulladás atipikus kórokozóinak jelenlétét, az összehasonlító csoport betegei erythromicint vagy doxi-ciklinet is kaphatnak. A klinikai hatás (gyógyítás vagy javulás) a levofloxacin-kezelés befejezését követő 5-7. Napon 95% volt, szemben az összehasonlító csoport 83% -ával. A második vizsgálatban, amelyben 264 olyan beteg vett részt, akiknek levofloxacint napi egyszeri 500 mg dózisban, orálisan vagy iv formában, 7-14 napig kaptak, a klinikai hatás 93% volt. Mindkét vizsgálatban a levofloxacin hatékonysága a Chlamydia pneumoniae, a Mycoplasma pneumoniae és a Legionella pneumoniae által okozott SARS kezelésében 96, 96 és 70% volt. A mikrobiológiai felszámolás mértéke mindkét vizsgálatban a kórokozótól függ: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H. parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - száz%.

A levofloxacin hatásos a Streptococcus pneumoniae (MDRSP) multi-gyógyszer-rezisztens törzsei által okozott, közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésében. 40 betegből izolált MDRSP izolátumok mikrobiológiai értékelése után kiderült, hogy 38 beteg (95%) klinikai (gyógyulás vagy javulás) és bakteriológiai hatást ért el a levofloxacin-kezelés befejezése után. A bakteriológiai felszámolás mértéke különböző kórokozók esetében volt: penicillin-rezisztens törzsek - 94,1%, a 2. generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens törzsek - 96,9%, makrolidoknak ellenálló törzsek - 96,6%, trimetoprim / szulfametoxazol ellenálló törzsek - 89,5%, tetraciklin-rezisztens törzsek - 100%.

A levofloxacin hatékonyságát és biztonságosságát a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladásban (5 napos adagolási rend) egy kettős vak, randomizált, prospektív, multicentrikus vizsgálatban értékelték 528 járóbeteg és kórházi felnőtt betegben, akiknek enyhe vagy súlyos tüdőgyulladása volt levoflox alkalmazásával összehasonlítva, a levofloxhoz viszonyítva. 750 mg (iv. Vagy orálisan minden nap öt napig) vagy 500 mg dózisban (iv. Vagy szájon át naponta 10 napig). A klinikai hatás (javulás vagy felépülés) 90,9% volt a csoportban, amely 750 mg levofloxacint kapott, és 91,1% a csoportban, amely 500 mg levofloxacint kapott. Egy 5 napos adagolási rend mikrobiológiai hatékonysága (a bakteriológiai felszámolás mértéke) a patogéntől függően: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

A levofloxacin hatékonyságát és biztonságosságát Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis által kiváltott akut bakteriális szinuszitisz kezelésekor (5- és 10-14 napos adagolási rend) kettős-vak, randomizált, prospektív, többcentrikus vizsgálatban értékelték 780 járóbetegben fekvő, levofocusban lévő levofocusban. naponta egyszer 750 mg dózisban 5 napig vagy 500 mg dózisban 10 napig. A levofloxacin klinikai hatása (az akut bakteriális szinuszitisz tüneteinek teljes vagy részleges oldódása olyan mértékben, hogy további antibiotikumos kezelést nem tartottak szükségesnek) a mikrobiológiai értékelés szerint 91,4% volt a csoportban, amikor a levofloxacint 750 mg-os adagban kapják, 88,6% -át a a csoport 500 mg levofloxacint kapott.

A levofloxacin hatékonyságát komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis kezelésében (5 napos adagolási rend) egy véletlenszerű, kettős-vak, multicentrikus klinikai vizsgálatban 1109 betegnél értékelték, amelyben a betegek 750 mg levofloxacint adtak intravénásán vagy napi egyszer orálisan. 5 napig (546 beteg) vagy 400 mg ciprofloxacin iv. vagy 500 mg orálisan, naponta kétszer 10 napig (563 beteg). A levofloxacin hatékonyságát 10–14 nap elteltével értékelték ki a bakteriológiai felszámolás mértékétől függően, és a kórokozótól függően: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%..

A levofloxacin hatékonyságát és biztonságosságát komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis (10 napos adagolási rend) kezelésében egy 10 napos kezelés során a levofloxacin napi egyszeri 250 mg-os adaggal történő kezelésében értékelték 285, húgyúti fertőzés által komplikált húgyúti fertőzésben szenvedő 285 betegnél. útvonalak (enyhe és közepesen súlyos) és akut pyelonephritis (enyhe vagy közepes) randomizált, kettős-vak, multicentrikus klinikai vizsgálatban. A mikrobiológiai hatékonyság, a mikroorganizmusok bakteriológiai felszámolásával mérve, körülbelül 93% volt.

A levofloxacin hatékonyságát a bőr fertőző elváltozásaiban és a bőr struktúráiban egy nyílt, randomizált összehasonlító vizsgálatban tanulmányozták, amelyben 399 olyan beteg vett részt, akik napi 750 mg levofloxacint (iv., Majd orálisan) vagy referencia-gyógyszert kaptak (10 ± 4,7) napon keresztül. A komplikált fertőzések (az elhalt szövetek kimetszésének és a vízelvezetésnek) röviddel az antibiotikumterápia előtt vagy alatt (a komplex kezelés részeként) végzett műtéti műtétét a levofloxacinnal kezelt betegek 45% -ánál, az összehasonlító csoport betegeinek 44% -ánál végezték. A betegek körében, akiket a gyógyszeres kezelés befejezése után 2–5 napon át követtek, a levofloxacin-csoportban a klinikai hatás 116/138 (84,1%) és az összehasonlító csoportban 106/132 (80,3%) volt..

A levofloxacin hatékonyságát egy multicentrikus, randomizált nyílt vizsgálatban nosocomiális tüdőgyulladás kezelésében és egy multicentrikus randomizált kettős vak vizsgálatban is kimutatták krónikus bakteriális prosztatitisz kezelésére..

A levofloxacin klinikai hatása 0,5% szemcsepp formájában randomizált kettős vak multicentrikus kontrollos vizsgálatokban bakteriális kötőhártyagyulladás-kezelésben 79% volt a kezelés végén (6-10 nap). A mikrobiológiai felszámolás mértéke elérte a 90% -ot.

Abszorpció. Orális alkalmazás után gyorsan és teljes mértékben felszívódik az emésztőrendszerből, az 500 mg és 750 mg levofloxacin tabletta abszolút biohasznosulása 99%. Cmax 1–2 óra alatt eléri. Étkezéskor a C hőmérséklet elérésének ideje kissé növekszikmax (1 órán át), és kissé csökkenti a C értéketmax (14% -kal), így a levofloxacin felírható az étkezéstől függetlenül. Egészséges önkéntesnek iv. Adagolás után 500 mg dózisban (infúzió 60 perc alatt)max elérte a (6,2 ± 1) μg / ml-t, 750 mg-os dózisban (infúzió 90 perc alatt) - (11,5 ± 4) μg / ml. A levofloxacin farmakokinetikája lineáris és kiszámítható az egyszeri és ismételt beadással belül és / vagy belül. Az állandó plazmakoncentráció 48 óra elteltével érhető el napi egyszeri 500–750 mg-mal. Ha egészséges önkénteseknek ismételten adják be, akkor a Cmax a következők voltak: orális adagolás esetén 500 mg / nap - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / nap - (8,6 ± 1,9) μg / ml; iv. adagolással 500 mg / nap - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / nap - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Az infúzió beadása után a levofloxacin koncentráció plazmaprofilja hasonló az ekvivalens dózisban történő orális alkalmazás után.

Terjesztés. Közepes Vd 500 és 750 mg egyszeri és ismételt injekciók után 74–112 l-t tesz ki. Széles körben eloszlik a testszövetekben, jól behatol a tüdőszövetbe (a tüdőkoncentráció 2–5-szerese a plazmakoncentrációnak). In vitro a klinikai értékeknek megfelelő koncentrációk tartományában (1–10 μg / ml) a plazmafehérjékhez (főleg az albuminhoz) való kötődés 24–38%, és nem függ a levofloxacin koncentrációjától.

Metabolizmus és ürítés. A plazmában és a vizeletben sztereokémia szempontból stabil nem konvertálódik enantiomerjévé, a D-ofloxacinná. A test gyakorlatilag nem metabolizálódik. Főleg változatlan formában ürül a vizelettel (az adag kb. 87% -a 48 órán belül), jelentéktelen mennyiségben - ürülékkel (kevesebb, mint 4% 72 óra alatt). Kevesebb, mint 5% -ot határoznak meg a vizeletben metabolitok (desmetil, nitrogén-oxid) formájában, amelyek jelentéktelen fajlagos farmakológiai aktivitással rendelkeznek.

T terminál1/2 A plazmából történő bejuttatás 6–8 óra múlva történik, egyszeri vagy ismételt beadás után, belül vagy belül. A teljes Cl értéke 144–226 ml / perc, a renális Cl értéke 96–142 ml / perc, a kiválasztást glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció valósítja meg. A cimetidin vagy a probenecid egyidejű használata a renalis Cl 24% -kal, illetve 35% -kal csökken, ami azt jelzi, hogy a levofloxacin a proximális tubulusokban választódik ki. A frissen gyűjtött vizeletben nem található levofloxacin kristály.

Különleges betegcsoportok

Kor, nem, faj. A levofloxacin farmakokinetikája nem függ a betegek életkorától, nemétől és fajtájától.

500 mg orális adagolást követően egészséges férfi T önkénteseknek1/2 átlagosan 7,5 óra, szemben a nők 6,1 órájával; a különbségeket a férfiak és a nők vesefunkciójának jellemzőivel összefüggesztették, és nem voltak klinikai jelentőségük.

A farmakokinetika tulajdonságait, a fajtól függően, 72 alany adatainak kovariancia-elemzésével vizsgálták: 48 - a kaukázusi faj képviselői és 24 - más; nem találtunk különbségeket az általános clearance és eloszlási mennyiség szempontjából.

Idős kor. Az idős betegeknél a levofloxacin farmakokinetikájában nincs szignifikáns különbség, ha figyelembe vesszük a kreatinin-clearance értékek egyéni különbségeit. 500 mg levofloxacin T egyszeri orális adag után1/2 egészséges idős betegekben (66–80 év) 7,6 óra volt, szemben a fiatalabb betegekkel; a különbségek a vesefunkciók variabilitásából fakadnak, és klinikailag nem szignifikánsak. Az idős betegek adagjának módosítása nem szükséges.

Veseelégtelenség. Károsodott vesefunkciójú betegekben (Cl kreatinin T1/2, a kumuláció elkerülése érdekében a dózist módosítani kell. A hemodialízis és az elhúzódó ambulatorikus peritoneális dialízis nem távolítja el a levofloxacint a testből, ezért további adagokra nincs szükség.

Májelégtelenség. Májbetegségben szenvedő betegekben a farmakokinetikát nem vizsgálták. Mivel a levofloxacin metabolizmusa elhanyagolható, a májkárosodásnak a farmakokinetikára gyakorolt ​​hatása nem várható.

Gyermekek. A levofloxacin egyszeri, 7 mg / kg dózisú, intravénás injekcióját követően 6 hónapos és 16 év közötti gyermekeknek a gyógyszer gyorsabban ürült ki, mint felnőtt betegeknél. A későbbi farmakokinetikai elemzés kimutatta, hogy ha 6 hónaptól 17 éves korig 8 óránként 8 mg / kg adagot adunk (adagonként legfeljebb 250 mg adagonként), az AUC értékek elérték az AUC-értékeket.0-24 és Cmax a plazmában, hasonló a felnőtt betegek adataihoz, ha 24 óránként 500 mg levofloxacint adnak be.

A levofloxacin farmakokinetikája súlyos, közösségben szerzett tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél nem különbözik az egészséges önkéntesektől.

15 egészséges felnőtt önkéntesen tanulmányozták a levofloxacin farmakokinetikáját 0,5% szemcsepp formájában alkalmazva. A levofloxacin plazmakoncentrációját különböző időpontokban mérték egy 15 napos kezelési folyamat során. A levofloxacin átlagos plazmakoncentrációja 1 órával a csepegtetés után az első napon 0,86 ng / ml-től a tizenötödik napon 2,05 ng / ml-ig terjedt. Cmax A plazma levofloxacin 2,25 ng / ml volt, és a 4. napon, 2 napos használat után, 2 óránként (napi legfeljebb 8-szor) érte el. Cmax A 15. napon elért levofloxacin több mint 1000-szer alacsonyabb volt, mint a levofloxacin standard adagjainak bevétele után megfigyelt koncentráció..

Egészséges felnőtt önkéntesekkel végzett vizsgálatokban (n = 30) kimutatták, hogy a levofloxacin átlagos koncentrációja a könny filmben, az instilálás után 4 és 6 órával mérve, 17,0 μg / ml és 6,6 μg / ml volt (a klinikai jelentőség nem ismert)..

Kísérleti toxikológia és / vagy farmakológia

Kimutatták, hogy a levofloxacin és más fluorokinolonok artropathémát okoznak a vizsgált fajok többségének fiatal növekvő állatain..

A levofloxacin szájon át történő beadása 40 mg / kg / nap dózisban három hónapos kutyáknál klinikailag kifejezett artropathiához vezettek, és az adagolás megszakítását az adagolás 8. napján a tervezett 14 naptól kezdve. A legalacsonyabb dózis - 2,5 mg / kg / nap (kb. 0,2-szerese a gyermekkori adagnak az AUC-összehasonlítás alapján) alkalmazásával - súlyos kóros vagy kórszövettani rendellenességek hiányában jelentéktelen izom-csontrendszeri klinikai hatásokat észleltek. A szinovitist és az ízületi porc elváltozásokat 10 és 40 mg / kg dózisok mellett figyelték meg (az AUC összehasonlítás alapján körülbelül 0,7 és 2,4-szerese a gyermekgyógyászati ​​dózisnak). Az ízületi porc durva patológiája és kórszövettani változásai a 18 hetes gyógyulási időszak végéig fennmaradtak azoknál a kutyáknál, akiknek levofloxacint adtak 10 és 40 mg / kg / nap dózisban.

Állatkísérletekben az éretlen patkányok és kutyák levofloxacinbe történő beadása belsejében vagy belsejében növekedett az osteochondrozis eseteinek száma. Az éretlen kutyáknál a fő tömegterhelést hordozó ízületek kórszövettani vizsgálata során levofloxacin alkalmazásával tartós porc-elváltozásokra derült fény. Más fluorokinolonok hasonló eróziós változások kialakulását okozzák a fő tömegterhelést hordozó ízületekben és az artropathia más megnyilvánulásait különféle fajok éretlen állatainál.

Éretlen kutyáknál (4–5 hónaposak) 10 mg / kg / nap dózisban, 7 napig, vagy iv., 4 mg / kg / nap dózisban, 14 napig, szájon át történő beadás az artropathia kialakulásához vezetett. Orális adagolás: 300 mg / kg / nap 7 napig, vagy iv. 60 mg / kg / nap 4 héten keresztül, artropathiat okozott éretlen patkányokban.

Egerekben végzett vizsgálatokban a levofloxacin fototoxikus hatása hasonló volt, súlyossága hasonló volt az ofloxacinnal, de kevésbé volt kifejezett, mint más fluorokinolonok.

Annak ellenére, hogy néhány patkányban végzett vizsgálatban kristályosítást figyeltek meg az i / v adagoláskor, a húgyúti kristályok nem alakultak ki a hólyagban, csak vizelés után detektáltak, és nem voltak összefüggésben a nephrotoxicitással.

Egerekkel végzett kísérletekben a fluorokinolonok stimuláló hatása a központi idegrendszerre fokozódott az NSAID-ok egyidejű alkalmazásával.

A kutyáknak legalább 6 mg / kg vagy annál magasabb adagban történő gyors iv adagolással a levofloxacin hipotenzív hatást váltott ki, feltehetően a hisztamin felszabadulása miatt.

In vitro és in vivo vizsgálatokban a levofloxacin nem indukálta vagy gátolta az enzimrendszereket a terápiás koncentrációkon belül, azaz nem várható enzim-közvetített hatás más gyógyszerek metabolizmusára.

Karcinogenitás, mutagenitás, a termékenységre gyakorolt ​​hatások

Patkányokon végzett intravitalis biológiai vizsgálatokban a levofloxacin nem mutatott karcinogenitást napi orális adagolás mellett 2 éven át, napi 100 mg / kg dózisokig (az MPD 1,4-szerese (750 mg), a testfelületre számítva). A levofloxacin semmilyen adagolási rendben nem csökkentette az UV-indukálta bőrdaganatok kifejlődéséig a szőrtelen albínó egerekben (Skh-1), és így kísérleti körülmények között nem mutatott fotokarcinogenikus tulajdonságokat. A levofloxacin koncentrációja a szőrtelen egerek bőrszövetében 25–42 μg / g tartományban volt, a fotokarcinogenitási vizsgálatban a legmagasabb dózisokkal (300 mg / kg / nap). Összehasonlításképpen: emberben a levofloxacin koncentrációja a bőrszövetekben 750 mg-os adagolás közben átlagban 11,8 μg / gmax a plazmában.

A következő vizsgálatokban nem mutattak mutagén tulajdonságokat: Ames-teszt baktériumokkal S. Typhimurium és E. Coli, teszt hipoxantin-guanin-foszforibosztiltranszferázzal a kínai hörcsög petefészek sejtekben, mikronukleusz tesztben egerekben, domináns halálos mutációk vizsgálata egerekben, DNS-teszt nővér kromatid csere teszt egerekben. A mutagén aktivitást in vitro tesztekben detektálták a kromoszóma-rendellenességek (a CHL sejtvonalon) és a nővére kromatid csere (a CHL / NE sejtvonalon) alapján.

Nem befolyásolta a patkányok termékenységét és szaporodási funkcióját 360 mg / kg / nap dózis (az MPD 4,2-szerese a testfelületre számítva) vagy iv. 100 mg / kg / nap dózis orális beadása után. Az MPDF 1,2-szerese, a testfelület alapján).

A levofloxacin anyag felhasználása

Orálisan és iv. Formában alkalmazott levofloxacin felnőtteknél javallt a levofloxacinra érzékeny kórokozók által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére. : közösségben szerzett tüdőgyulladás; nem komplikált húgyúti fertőzések; komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist is); krónikus bakteriális prosztatagyulladás; a bőr és a lágy szövetek fertőzései; a tuberkulózis gyógyszer-rezisztens formáinak komplex kezelésében; a méh megelőzése és kezelése levegőben terjedő fertőzéssel; akut sinusitis (tabletták); krónikus hörghurut súlyosbodása (tabletták); kórházi tüdőgyulladás (750 mg tabletta adagolására).

A levofloxacin használatakor figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő felhasználására vonatkozó hivatalos nemzeti ajánlásokat, valamint az adott országban a kórokozó mikroorganizmusok érzékenységét (lásd „Különleges utasítások”)..

A levofloxacin 0,5% szemcsepp formájában javallt a szem felületes baktériumfertőzéseinek kezelésére, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak felnőttekben és 1 évesnél idősebb gyermekeknél; a szem műtéti és lézeres műtét utáni komplikációk megelőzésére.

Ellenjavallatok

Szisztémás alkalmazás esetén: túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben; epilepszia; pszeudoparalyytikus myasthenia gravis (myasthenia gravis) (lásd „Mellékhatások”, „Óvintézkedések”); az inak károsodása a fluorokinolonok történelem során történő bevétele során; gyermekek és 18 éves kor alatti serdülők (a csontváz hiányos növekedése miatt, mivel a porcos növekedési pontok károsodásának kockázatát nem lehet teljes mértékben kizárni); terhesség (a magzat porcos növekedési pontjainak károsodásának kockázatát nem lehet teljes mértékben kizárni); szoptatás periódusa (a porccsont csontnövekedési pontjainak károsodásának kockázatát nem lehet teljes mértékben kizárni).

Szemcseppek: túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben.

Alkalmazási korlátozások

Rendszeres használatra:

- rohamok kialakulására hajlamos betegekben (korábbi központi idegrendszeri elváltozásokkal küzdő betegek esetén, azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek csökkentik az agyi rohamkészség küszöbértékét, mint például fenbufen, teofillin) (lásd „Interakció”);

- látens vagy nyilvánvaló glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányos betegekben (megnövekedett hemolitikus reakciók kockázata kinolonok kezelésében);

- károsodott vesefunkciójú betegek esetében (a vesefunkció kötelező ellenőrzését, valamint az adagolási rend javítását igényli);

- a QT-intervallum meghosszabbításának ismert kockázati tényezőivel rendelkező betegek esetében: előrehaladott életkor; női nem, nem korrigált elektrolit zavarok (hypokalemia, hypomagnesemia); a QT-intervallum veleszületett meghosszabbodásának szindróma; szívbetegség (szívelégtelenség, miokardiális infarktus, bradycardia); a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek egyidejű beadása (IA és III osztályú antiaritmiás gyógyszerek, triciklusos antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok) (lásd "Túladagolás", "Interakció", "Óvintézkedések");

- orális hipoglikémiás gyógyszerekkel, például glibenklamiddal vagy inzulin készítményekkel kezelt cukorbetegségben szenvedő betegek esetén (növekszik a hypoglykaemia kialakulásának kockázata);

- olyan betegeknél, akiknél más fluorokinolonokkal szemben súlyos mellékhatások vannak, mint például súlyos neurológiai reakciók (a levofloxacinnal járó hasonló mellékhatások fokozott kockázata);

- pszichózisban szenvedő vagy mentális betegségben szenvedő betegeknél (lásd „Óvintézkedések”).

Szemcsepp: gyermekek életkora (a biztonságot és a hatékonyságot nem határozták meg).

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatot érintő potenciális kockázatot (terhes nőkön nem végeztek megfelelő, szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a biztonságos alkalmazásról).

A levofloxacin nem mutatott teratogén hatást patkányokban, amikor szájon át 810 mg / kg / nap dózisban adták be (a testfelületre vonatkoztatva az MPRD-nél 9,4-szer nagyobb adag), vagy iv. 160 mg / kg / nap dózisban (1, A testfelülethez képest az MPDF kilencszerese). Orális adagolás terhes patkányoknak 810 mg / kg / nap dózisban a magzati halál gyakoriságának növekedését és a magzat testtömegének csökkenését eredményezte. Nyulakkal végzett kísérletekben nem figyeltek meg teratogén hatást, ha orálisan 50 mg / kg / nap dózisban adták be (1,1-szer nagyobb, mint az MPDD a testfelület szempontjából), vagy iv., Amikor a dózis 25 mg / kg / nap, ami megfelel 0,5 mdfc, a testfelületre számítva.

FDA-C gyümölcs akciókategória.

Tekintettel más fluorokinolonok vizsgálatainak eredményeire és a levofloxacinnal kapcsolatos nagyon korlátozott adatokra, feltételezhető, hogy a levofloxacin átjuthat a szoptató nők anyatejébe. Mivel a szoptatott csecsemőknél súlyos mellékhatások lehetnek, a szoptató nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást vagy a levofloxacin szisztémás alkalmazását (tekintettel a gyógyszer fontosságára az anya számára).

Amikor a levofloxacint szemcsepp formájában használja, óvatosan kell eljárni.

Az anyag mellékhatásai Levofloxacin

A súlyos és klinikailag fontos mellékhatások, amelyekről az Elővigyázatossági szakasz részletesebben tárgyalja, a következők:

- hatás az inakra;

- a pszeudoparalitikus myasthenia gravis (myasthenia gravis) súlyosbodása;

- egyéb súlyos és néha halálos reakciók;

- a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás;

- Clostridium difficile-hez kapcsolódó hasmenés;

- perifériás neuropathia, amely visszafordíthatatlan lehet;

- A QT-intervallum meghosszabbodása;

- ingadozások a vércukorszintben;

- a baktériumok gyógyszerrezisztenciájának kialakulása.

A hipotenziót a levofloxacin gyors vagy bolus iv adagolása okozta. A levofloxacint lassan, 60-90 perc alatt kell beadni.

Fluorokinolonokkal, köztük a levofloxacinnal együtt kristályosodást és hengerrúriát jelentettek. Ezért a levofloxacinnal történő kezelés során fenn kell tartani a megfelelő hidratációt a betegekben, hogy elkerüljük a túlzottan koncentrált vizeletképződést.

Klinikai vizsgálati tapasztalatok

Mivel a klinikai vizsgálatokat eltérő körülmények között végzik, az ezekben a vizsgálatokban megfigyelt mellékhatások gyakoriságát nem lehet közvetlenül összehasonlítani más klinikai vizsgálatok gyakoriságával, és megjósolni a mellékhatások előfordulását a klinikai gyakorlatban.

A 3. fázis 29 kombinált klinikai vizsgálatának adatait mutatjuk be (n = 7537). A betegek átlagéletkora 50 év (a 65 év alatti betegek kb. 74% -a), 50% férfi, 71% kaukázusi, 19% sötét bőrű. A betegek levofloxacint különféle fertőzések kezelésére kaptak, napi egyszeri 750 mg, napi egyszeri 250 mg vagy napi kétszer 500 mg adaggal. A kezelés időtartama általában 3–14 nap (átlagosan 10 nap)..

A mellékhatások általános gyakorisága, típusa és eloszlása ​​hasonló volt azokban a betegekben, akiknek napi egyszeri 750 mg levofloxacint kaptak, szemben azokkal a betegekkel, akiknek napi egyszeri adagja 250 mg vagy napi kétszer 500 mg volt. A kezelést általában a betegek 4,3% -ánál, a 250 és 500 mg-os adagokat szedő betegek 3,8% -ánál, valamint a 750 mg-ot szedő betegek 5,4% -ánál hagyták el a gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatások. A 250 és 500 mg dózisok esetén a gyógyszer abbahagyásának leggyakoribb mellékhatásai a gasztrointesztinális panaszok (1,4%), émelygés (0,6%), hányás (0,4%), szédülés (0,3%). fejfájás (0,2%). A leggyakoribb mellékhatások, amelyek a gyógyszer 750 mg-os adaggal történő abbahagyását eredményezték, a gyomor-bél rendellenességek (1,2%), émelygés (0,6%), hányás (0,5%), szédülés (0,3%), fejfájás voltak. fájdalom (0,3%).

Az alábbiakban a klinikai vizsgálatok során megfigyelt és> 0,1% -nál nagyobb gyakorisággal megfigyelhető mellékhatásokat mutatnak a levofloxacint kapó betegekben (N = 7537). A leggyakoribb mellékhatások (≥ 3%) hányinger, fejfájás, hasmenés, álmatlanság, székrekedés és szédülés.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás (6%), szédülés (3%), álmatlanság 1 (4%); 0,1–1% - szorongás, izgatottság, zavart, depresszió, hallucinációk, rémálmok 1, alvási zavar 1, anorexia, szokatlan álmok 1, remegés, görcsök, paresztézia, vertigo, magas vérnyomás, hiperkinézis, mozgáskoordinációs zavar, álmosság 1 ájulás.

A szív- és érrendszerből és a vérből: 0,1–1% - vérszegénység, aritmia, szívdobogás, szívmegállás, szupraventrikuláris tachikardia, flebitis, epistaxis, thrombocytopenia, granulocytopenia.

Légzőrendszer: légszomj (1%).

Az emésztőrendszerből: hányinger (7%), hasmenés (5%), székrekedés (3%), hasi fájdalom (2%), dyspepsia (2%), hányás (2%); 0,1–1% - gastritis, stomatitis, pancreatitis, oesophagitis, gastroenteritis, glossitis, pseudomembranos colitis, károsodott májfunkció, megnövekedett májenzimek szintje, megnövekedett alkalikus foszfatáz.

Urogenitális rendszerből: vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: károsodott vesefunkció, akut veseelégtelenség, nemi szervi kandidózis.

Az izom-csontrendszerből: 0,1–1% - ízületi fájdalom, íngyulladás, mialgia, csontvázizmok fájdalma.

A bőrtől: kiütés (2%), viszketés (1%); 0,1–1% - allergiás reakciók, ödéma (1%), csalánkiütés.

Egyéb: candidiasis (1%), reakció az iv injekció helyén (1%), mellkasi fájdalom (1%); 0,1–1%: hiperglikémia / hypoglykaemia, hiperkalémia.

Több adagot alkalmazó klinikai vizsgálatok során szemészeti rendellenességeket, ideértve a szürkehályogot és a lencse többpontú homályosodását, megfigyelték azokban a betegekben, akik fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxacint is kezeltek. A jelenségek és a kábítószer-használat közötti kapcsolatot nem sikerült meghatározni.

2 N = 3758 (nők)

Lehetetlen megbízhatóan értékelni ezeknek a jelenségeknek a fejlődési gyakoriságát és az ok-okozati összefüggést a drogok bevételével, mivel az üzenetek spontán módon érkeznek egy ismeretlen méretű népességből..

Az idegrendszertől és az érzékszervektől: külön beszámolók az encephalopathiáról, EEG rendellenességekről, perifériás neuropathiáról (visszafordíthatatlanok lehetnek), pszichózisról, paranoáról, öngyilkossági kísérletekről és öngyilkossági gondolatokról szóló külön beszámolókról, uveitisről, látáskárosodásról (beleértve a diplopia-t, csökkenést) látásélesség, homályos látás, scotoma), halláscsökkenés, fülzúgás, parosmia, anosmia, ízvesztés, íz-perverzió, diszfonia, myasthenia gravis súlyosbodása, az agy pseudotumorja.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról: egyedi torsade de pointes jelentések, a QT-intervallum meghosszabbodása, tachikardia, értágítás, fokozott INR, PV meghosszabbodása, pancitopenia, aplasztikus vérszegénység, leukopénia, hemolitikus vérszegénység, eozinofília.

Az emésztőrendszerből: májelégtelenség (beleértve a halálos kimenetelű eseteket), hepatitis, sárgaság.

Az izom-csontrendszerből: ínszakadás, izomkárosodás, beleértve a szakadást, rabdomiolízis.

A bőr részén: bullous kiütés, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, multiformi eritéma, fényérzékenységi / fototoxicitási reakciók.

Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók (néha halálosak), ideértve a következőket: anafilaxiás / anafilaktoid reakciók, anafilaxiás sokk, angioödéma, szérumbetegség; egyedi jelentések az allergiás pneumonitisről.

Egyéb: leukocytoclasticus vasculitis, izom-enzimek fokozott aktivitása, hyperthermia, több szerv elégtelenség, intersticiális nephritis.

Amikor a levofloxacint 0,5% szemcsepp formájában alkalmazzák, a leggyakrabban megfigyelt hatások a következők voltak: 1–3% - átmeneti látáscsökkenés, átmeneti égés, fájdalom vagy kellemetlenség a szemben, idegen test érzés a szemben, láz, fejfájás, faringitisz, fotofóbia; Fémkationokat (például vasat), cinktartalmú multivitamineket, didanozinot (alumíniumot és magnéziumot tartalmazó), orálisan adagolva, levofloxacinnal szignifikánsan befolyásolhatja az utóbbi felszívódása a gyomor-bélrendszerben, ami szisztémás szintjének csökkenéséhez vezethet. A fenti gyógyszereket legalább 2 órával vagy a devofloxacin szájon át történő beadása után kell bevenni.

Levofloxacin injekcióhoz. Nincs adat az iv. Fluorokinolonok és orális antacidok, szukralfát, multivitaminok, didanozin vagy fémkationok kölcsönhatásáról. A fluorokinolonok egyikét azonban nem szabad beadni, ideértve a következőket: a levofloxacin, bármely többértékű kationokat, például magnéziumot tartalmazó oldattal együtt, az intravénás alkalmazásra.

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin szignifikáns hatása nem volt a C-remax, A warfarin R- vagy S-izomerjeinek AUC és egyéb farmakokinetikai paraméterei. A warfarinnak sem volt látható hatása a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire. Ennek ellenére a forgalomba hozatalt követő vizsgálatokban a warfarin hatásának fokozódásáról számoltak be a levofloxacinnal egyidejűleg történő alkalmazásról, a PV fokozódásáról, amelyet vérzés epizódok kísértek. A levofloxacin és a warfarin egyidejű alkalmazásával az INR, PV és más véralvadási mutatók gondos ellenőrzése, valamint a vérzés lehetséges jeleinek nyomon követése szükséges..

A fluorokinolonokat és antidiabetikumokat egyaránt kapó betegekben feljegyeztük a vércukorszint ingadozásait, ideértve a hiperglikémiát és a hypoglykaemiát. Ezen gyógyszerek együttes használatakor a vércukorszint gondos ellenőrzése ajánlott..

Az NSAID-ok fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxacinnal történő egyidejű használata növelheti a központi idegrendszer stimulációjának és rohamainak kockázatát..

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban nem figyelték meg a levofloxacin szignifikáns hatását a plazmakoncentrációkra, AUC-re és a teofillin egyéb farmakokinetikai paramétereire. Ezenkívül a teofillin látható hatását a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire sem figyelték meg. A teofillin és más fluorokinolonok egyidejű alkalmazásával azonban a T növekedése kísérte1/2 és a teofillin szérumkoncentrációi, valamint a teofillin-függő mellékhatások kockázatának ezt követő növekedése. Ebben a tekintetben a levofloxacin egyidejű alkalmazása mellett gondosan ellenőrizni kell a teofillinszintet és a dózist megfelelő módon módosítani. Mellékhatások, ideértve a görcsök fordulhatnak elő, a szérum teofillin koncentrációjának növekedésétől függetlenül.

Egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatban a levofloxacin klinikailag szignifikáns hatását a plazmakoncentrációkra, AUC-re és a ciklosporin egyéb farmakokinetikai paramétereire nem figyelték meg. Ugyanakkor számoltak be a ciklosporin plazmaszintjének emelkedéséről más fluorokinolonok hatására. Cmax a levofloxacin enyhén alacsonyabb volt, míg a Tmax és T1/2 - valamivel hosszabb ciklosporin jelenlétében, mint ugyanazon paramétereknél, amelyeket más kísérletekben figyeltünk meg egyidejű kezelés nélkül. A különbségeket azonban nem tekintik klinikailag szignifikánsnak. Ebben a tekintetben a levofloxacin vagy a ciklosporin adagjának módosítása az egyidejű alkalmazásukkal nem szükséges.

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin szignifikáns hatását a C-re nem találtákmax, AUC és a digoxin egyéb farmakokinetikai paraméterei. A levofloxacin felszívódása és egyéb farmakokinetikai paraméterei hasonlóak voltak digoxin jelenlétében vagy hiányában. Ezért a levofloxacin vagy a digoxin adagjának egyidejű alkalmazásával nincs szükség.

Probenecid és Cimetidin

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a probenecid vagy a cimetidin nem befolyásolta szignifikánsan a C-értéketmax levofloxacin. AUC és T értékek1/2 A levofloxacin magasabb volt, míg a clearance-értékek alacsonyabbak voltak a levofloxacinnal, probeneciddel vagy cimetidinnel végzett kombinált kezelés során, csak a levofloxacinnal végzett kezelésnél. Ezek a változások azonban nem indokolják a levofloxacin dózisának módosítását, ha probeneciddel vagy cimetidinnel kombinálják.

Laboratóriumi vagy diagnosztikai vizsgálati interakciók

Egyes fluorokinolonok, köztük a levofloxacin, a kereskedelemben kapható immunteszt-készletek felhasználásával az opiáttartalom vizelettesztjeinek hamis pozitív eredményéhez vezethetnek (az opiátok meghatározására specifikusabb módszerekre lehet szükség).

Overdose

Egerekben, patkányokban, kutyákban és majmokban a következő tüneteket figyelték meg egy levofloxacin egyszeri nagy adagjának beadása után: ataxia, ptosis, csökkent mozgásszervi aktivitás, légszomj, protráció, remegés, görcsök. Az orálisan 1500 mg / kg és 250 mg / kg iv. Dózisok meghaladják a rágcsálók mortalitását.

Akut túladagolás kezelése: gyomormosás, megfelelő hidratálás. Hemodialízissel és peritoneális dialízissel nem választódik ki..

Az alkalmazás módja

Belső, belül / belül, kötőhártya.

Óvintézkedések az anyaggal Levofloxacin

Tendinopathia és ínszakadás

A fluorokinolonok, köztük a levofloxacin használata bármilyen életkorban megnövekszik az íngyulladás és az ínszakadás kockázatával. Ez a mellékhatás leggyakrabban az Achilles-ínot érinti, és műtétre lehet szükség, ha az Achilles-ín repedezik. A másik oldalon a váll, a kéz, a bicepsz, a hüvelykujj és az inak rotációs mandzsettájának derékgyulladásáról és rotációs mandzsettájának repedéséről is beszámoltak. Növekszik a fluorokinolonnal összefüggő ízületi gyulladás és az ínrepedés kockázata idős, általában 60 évesnél idősebb betegekben, kortikoszteroidokat szedő betegekben, valamint vese-, szív- és tüdőátültetésben szenvedő betegeknél. Az életkoron és a kortikoszteroid-használaton túlmenően olyan tényezők, amelyek függetlenül növelik az inak megrepedésének kockázatát, magukban foglalják a nagyobb fizikai aktivitást, a veseelégtelenséget és a korábbi betegségeket, például a reumás ízületi gyulladást. Tendonitiszről és ínszakadásról számoltak be azokban a betegekben, akik fluorokinolonokat szedtek, de nem rendelkeztek a fenti kockázati tényezőkkel. Az ínszakadás előfordulhat a kezelés alatt vagy után; néhány esetet a kezelés befejezése után több hónapon belül jelentettek. Ha fájdalom, duzzanat, gyulladás vagy ínszakadás jelentkezik, a levofloxacin-kezelést abba kell hagyni. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy nyugodjanak és kerüljék az erõfeszítést az íngyulladás vagy az ínrepedés elsõ jeleinél, valamint konzultálják orvosukkal más nem-kinolon antimikrobiális gyógyszerek felírására..

A pszeudoparalyytikus myasthenia gravis (myasthenia gravis) súlyosbodása

A fluorokinolonokat, beleértve a levofloxacint is, neuromuszkuláris blokkoló aktivitás jellemzi, és fokozhatja az izomgyengeséget pseudoparalytic myasthenia gravis betegekben. A forgalomba hozatal utáni időszakban súlyos mellékhatásokat, köztük a mechanikus szellőztetést igénylő tüdő elégtelenséget és halált figyeltek meg, amelyek összefüggésben voltak a fluorokinolonok alkalmazásával pseudoparalitikus myastheniában szenvedő betegekben. A levofloxacin használata pseudoparalitikus myasthenia diagnosztizált betegek esetén ellenjavallt (lásd „Ellenjavallatok”, „Mellékhatások”)..

Súlyos és halálos túlérzékenységi reakciók és / vagy anafilaxiás reakciók kialakulása fluorokinolonok, beleértve a levofloxacin, gyakran fejlődik ki az első adag után. Néhány reakciót kardiovaszkuláris összeomlás, hipotenzió, sokk, görcsök, eszméletvesztés, bizsergő érzés, angioödéma (beleértve a nyelvet, garatot, göndöröket vagy az arc duzzanatát), légúti obstrukciót (hörgőgörcs, légszomj, akut légzési distressz szindróma) kísérték., légszomj, urticaria, viszketés és egyéb súlyos bőrreakciók. Bőrkiütés vagy más túlérzékenységi reakció első megnyilvánulásakor a levofloxacint azonnal el kell hagyni. Súlyos akut túlérzékenységi reakciók kialakulása esetén szükségessé válhat az epinefrin és más újraélesztési intézkedések bevezetése, ideértve az oxigén, intravénás folyadékok, antihisztaminok, kortikoszteroidok, nyomó aminok alkalmazását és a légutak átjárhatóságának fenntartását (a klinikai indikációk szerint) (lásd „Mellékhatások”). ).

Egyéb súlyos és néha halálos reakciók

Ritkán számoltak be egyéb súlyos és néha halálos reakciók kialakulásáról fluorokinolonnal rendelkező betegekben, ideértve a következőket: levofloxacin, mind a túlérzékenységi reakciók, mind a megmagyarázhatatlan okok miatt. Ezek a reakciók elsősorban az ismételt adagolás után jelentkeztek a következő formában: láz, kiütés vagy súlyos dermatológiai reakciók (például akut epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma), vasculitis, ízületi fájdalom, myalgia, szérumbetegség, allergiás pneumonitis, intersticiális nephritis, akut veseelégtelenség, hepatitis, sárgaság, akut májnekrózis vagy májelégtelenség, vérszegénység (beleértve hemolitikus és hipoplasztikus), trombocitopénia (beleértve a trombocitopén purpurát is), leukopénia, agranulocitózis, pancytopenia és / vagy más vérváltozások.

A bőrkiütés, sárgaság vagy a túlérzékenység bármely más megnyilvánulása első megnyilvánulása esetén a levofloxacint azonnal fel kell függeszteni, és meg kell tenni a szükséges intézkedéseket..

Több mint 7000 betegen végzett klinikai vizsgálatokban a levofloxacinnal kapcsolatos súlyos hepatotoxicitás nem volt igazolt. A forgalomba hozatalt követően megfigyelt súlyos hepatotoxikus reakciók (ideértve az akut hepatitist és a halálos kimenetelt is) általában a kezelés első 14 napjában fordultak elő, legtöbb esetben 6 napon belül, a legtöbb esetben a súlyos hepatotoxicitás nem volt társítva a túlérzékenységgel. Leggyakrabban a halálos hepatotoxicitás eseteit 65 éves vagy annál idősebb betegeknél figyelték meg, és ezek nem voltak összekapcsolva a túlérzékenységgel. A levofloxacint azonnal abba kell hagyni, ha a beteg hepatitis tünetei vagy tünetei jelentkeznek (lásd „Mellékhatások”)..

Jelentettek görcsrohamok, toxikus pszichózisok, megnövekedett intrakraniális nyomás (beleértve az agy ál-daganatot) azon betegekben, akik fluorokinolonokat kapnak, beleértve a következőket: levofloxacin. A fluorokinolonok központi idegrendszeri stimulációt is okozhatnak remegés, szorongás, szorongás, szédülés, zavart, hallucinációk, paranoia, depresszió, álmatlanság, rémálmok, ritkán öngyilkossági gondolatok és cselekedetek megjelenésével; ezek a jelenségek az első adag bevétele után fordulhatnak elő. Ha ezeket a reakciókat a levofloxacint kapó betegeknél megfigyelik, a kezelést abba kell hagyni, és megfelelő intézkedéseket kell hozni. Más fluorokinolonokhoz hasonlóan a levofloxacint is óvatosan kell alkalmazni olyan ismert vagy feltételezett központi idegrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, akik hajlamosak a rohamok kialakulására vagy a rohamok küszöbének csökkenésére (például súlyos agyi arterioszklerózis, epilepszia), vagy más olyan kockázati tényezők jelenlétében, amelyek hajlamosak lehetnek a rohamokra vagy azok csökkenésére. konvulzív aktivitás küszöbértéke (például egyes gyógyszerek, vesefunkció) (lásd "Mellékhatások", "Interakció").

A Clostridium difficile-hez kapcsolódó hasmenés

A Clostridium difficile-hez kapcsolódó hasmenés kialakulásáról szinte minden antibakteriális szer, köztük a levofloxacin felhasználásával számoltak be, és súlyossága súlyos lehet, az enyhe hasmenéstől a végzetes colitisig. Az antibakteriális szerekkel történő kezelés a vastagbél normál flórájának megváltoztatásához és a C. difficile fokozott növekedéséhez vezet. A hasmenés kialakulását okozó A és B toxinokat termelő C. difficile törzsek fokozott halálozási kockázatot eredményeznek, mivel ezek a fertőzések rezisztensek lehetnek az antimikrobiális terápiára és kolektómiát igényelhetnek. Minden olyan betegnél, aki antibakteriális szerek alkalmazása után panaszkodik hasmenésre, meg kell fontolni a C. difficile-hez kapcsolódó hasmenés lehetőségét. Alapvető történelemre is szükség van a C. difficile-hez kapcsolódó hasmenés kialakulása az antibakteriális gyógyszerek alkalmazása után két hónapon belül lehetséges. A C. difficile-hez kapcsolódó hasmenés gyanúja vagy bizonyítása esetén meg kell szüntetni a levofloxacint és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést (ideértve a folyadékok és elektrolitok, fehérje-kiegészítők beadását, az antibiotikumok alkalmazását, amelyekre a C. difficile törzsek érzékenyek), valamint műtéti értékelés, ha vannak klinikai indikációk (lásd "Mellékhatások").

Fluorokinolonokkal, köztük a levofloxacinnal kezelt betegekben szenzoros vagy szenzoros motoros axonális polyneuropathia eseteiről, amelyek paresztézia, hypestezis, dysesthesia és gyengeség formájában nyilvánulnak meg. A tünetek röviddel a levofloxacin-kezelés megkezdése után jelentkezhetnek, és visszafordíthatatlanok lehetnek. A levofloxacint azonnal abba kell hagyni, ha a betegnél neuropathia tünetei vannak, ideértve a fájdalmat, égést, bizsergést, zsibbadást és / vagy gyengeséget vagy egyéb érzéketlenséget, ideértve a megváltozott érintést, fájdalmat, hipertermiát, a test helyzete érzékelésének elvesztését a térben, a rezgésérzékenység megváltozását ( lásd "Mellékhatások").

A QT-intervallum meghosszabbítása

A fluorokinolonok felhasználásának fényében, beleértve a következőket: megfigyelték a levofloxacint, az EKG-nál a QT-intervallum növekedését és ritka ritmuszavarokat. A forgalomba hozatal utáni vizsgálatok ritka torsade de pointes eseteket jelentettek olyan betegekben, akik fluorokinolonokat, köztük a levofloxacint kaptak. Kerülni kell a levofloxacin alkalmazását, ha a betegnek fennáll a QT-intervallum meghosszabbításának kockázati tényezője, például a QT-intervallum meghosszabbítása a kórtörténetben, nem igazított hypokalemia, IA osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel (kinidin, prokainamid) és III. Osztályú gyógyszerekkel (amiodaron, szotalol) történő egyidejű alkalmazás. Az idős betegek érzékenyebben reagálhatnak a gyógyszerrel összefüggő hatásokra a QT-intervallumon..

Vércukorszint változások

Más fluorokinolonokhoz hasonlóan, a vércukorszint változásáról beszámoltak, ideértve a tüneti hiper- és hipoglikémiát is, a legtöbb esetben cukorbetegségben szenvedő betegeknél figyeltek meg, akik egyidejűleg orális hipoglikémiás szereket (például glibenklamidot) vagy inzulint kaptak. Ezeknél a betegeknél ajánlott a vércukorszint gondos ellenőrzése. Ha a levofloxacin hátterében hypoglykaemiás reakció alakul ki, akkor a levofloxacint azonnal meg kell szüntetni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést (lásd „Mellékhatások”, „Interakció”)..

A fluorokinolonokkal végzett kezelés során közvetlen napfénynek vagy UV-sugárzásnak kitett betegeknél mérsékelt vagy súlyos fényérzékenységi / fototoxicitási reakciók fordulhatnak elő, amelyek utóbbi túlzott napégési reakciókként jelentkezhetnek (pl. Égés, eritéma, kiürülés, hólyagok, hólyagok, ödéma) a közvetlen napfénynek kitett területeken (általában az arc, a nyaki nyakkivágás, az alkar kiterjesztő felületei, a kezek hátulsó felületei). Ezért kerülni kell a fényforrások túlságos kitettségét. A gyógyszeres kezelést abba kell hagyni, ha fényérzékenységi / fototoxicitási reakciók alakulnak ki (lásd „Mellékhatások”)..

Geriátriai alkalmazás

A III. Fázisú klinikai vizsgálatokban 1945 levofloxacinnal kezelt beteg legalább 65 éves volt (26%). Ezek közül 1081 beteg (14%) volt 65 és 74 év közötti, 864 beteg (12%) ≥75 éves. Nem voltak különbségek a biztonságosságban és a hatékonyságban ezen és a fiatalabb betegek között, de nem zárható ki néhány idős ember nagyobb érzékenysége..

A beteget figyelmeztetni kell:

- az erőteljes ivás megvalósíthatósága;

- az a tény, hogy a levofloxacin neurológiai mellékhatásokat okozhat (például különböző súlyosságú szédülést), ebben a tekintetben a betegnek tudnia kell, hogyan reagál a levofloxacinre, mielőtt olyan tevékenységeket folytatna, amelyek gyors reakciót igényelnek és a fokozott figyelem koncentrálódnak;

- a kezelés során kerülni kell az erős napfényt vagy a mesterséges ultraibolya sugárzást; fototoxikus reakciók (például bőrkiütés) esetén hagyja abba a kezelést.

A levofloxacinnal végzett kezelés során 0,5% szemcsepp formájában nem ajánlott puha kontaktlencse viselése.

Különleges utasítások

A beoltott mikroorganizmus törzsek megszerzett rezisztenciájának gyakorisága a földrajzi régiótól és az idő függvényében változhat. Ebben a tekintetben információra van szükség az adott országban a levofloxacin-rezisztenciáról..

A kezelés megkezdése előtt megfelelő teszteket kell elvégezni a betegség kórokozójának azonosítása és a levofloxacinnal szembeni érzékenység felmérése érdekében. A levofloxacin-kezelést meg lehet kezdeni, mielőtt ezen tesztek eredményeit megkapják. A teszt eredményeinek kézhezvétele után a megfelelő terápiát kell kiválasztani. A levofloxacinnal végzett kezelés során időszakonként elvégzett tenyésztési tesztek információkat szolgáltatnak a kórokozó mikroorganizmusok tartós érzékenységéről a levofloxacinnal szemben és a baktériumokkal szembeni rezisztencia kialakulásáról.