Legfontosabb

Hydronephrosis

Levofloxacin - használati útmutató, áttekintések, analógok és felszabadulási formák (250 mg, 500 mg és 750 mg Haileflox tabletta, infúziós oldat, 0,5% antibiotikus szemcsepp) gyógyszer felnőttek, gyermekek és terhesség tüdőgyulladásának kezelésére. Fogalmazás

Ebben a cikkben elolvashatja a Levofloxacin gyógyszer használati utasítását. Visszajelzést nyújt a webhely látogatói - ennek a gyógyszernek a fogyasztói számára, valamint az orvosi szakértők véleményét a Levofloxacin antibiotikum gyakorlati alkalmazásukról. Nagy kérés az, hogy aktívan adjuk hozzá a gyógyszerről szóló véleményüket: a gyógyszer segített megszabadulni a betegségtől, nem segített meg, milyen komplikációkat és mellékhatásokat figyeltek meg, és amelyeket a gyártó esetleg nem jelentett be absztrakt módon. A levofloxacin analógjai a rendelkezésre álló szerkezeti analógok jelenlétében. Felnőtteknél, gyermekeknél tüdőgyulladás, prosztatagyulladás, chlamydia és egyéb fertőzések kezelésére, valamint terhesség és szoptatás idején történő alkalmazásra. A gyógyszer összetétele és kölcsönhatása az alkohollal.

A levofloxacin egy szintetikus széles spektrumú antibakteriális gyógyszer a fluorokinolonok csoportjából, amely levofloxacint, mint hatóanyagot, a forgatószámú ofloxacin izomert tartalmaz. A levofloxacin blokkolja a DNS girázt, megzavarja a DNS szüneteltetését és térhálósodását, gátolja a DNS szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a membránokban.

A levofloxacin a mikroorganizmusok legtöbb törzse ellen aktív (aerob grampozitív és gramnegatív, valamint anaerob).

A levofloxacin antibiotikumra érzékeny egyéb mikroorganizmusok a Bartonella spp, a Chlamydia pneumoniae, a Chlamydia psittaci, a Chlamydia trachomatis, a Legionella pneumophila, a Legionella spp, a Mycobacterium spp, a Mycobacterium umpoclimis tuberma tuberoma, Mycobacterium..

Fogalmazás

Levofloxacin-hemihidrát + segédanyagok.

farmakokinetikája

Orális alkalmazás után a levofloxacin gyorsan és csaknem teljesen felszívódik. Kismértékben nem fogyasztja a felszívódás sebességét és teljességét. Jól behatol a szervekbe és szövetekbe: a tüdőbe, a hörgők nyálkahártyájába, a köpetbe, az urogenitális rendszer szervébe, a csontszövetbe, agyi gerincfolyadékba, prosztata mirigybe, polimorfonukleáris leukocitákba, alveoláris makrofágokba. A májban egy kis rész oxidálódik és / vagy dezacetilezik. Főleg a vesék által választódik ki glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció útján. Orális adagolás után az alkalmazott adag kb. 87% -a változatlan formában ürül a vizelettel 48 órán belül, kevesebb mint 4%, ürülékkel 72 órán belül..

Jelzések

A gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:

  • alsó légúti fertőzések (krónikus hörghurut súlyosbodása, közösség által elsajátított tüdőgyulladás);
  • az ENT szervek fertőzései (akut sinusitis);
  • húgyúti és vesefertőzések (beleértve az akut pyelonephritist is);
  • nemi fertőzések (ideértve a bakteriális prosztatitist is);
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései (atheróma, tályog, forrás);
  • intraabdominális fertőzések;
  • tuberkulózis (gyógyszer-rezisztens formák komplex kezelése).

Engedje ki az űrlapokat

250 mg, 500 mg és 750 mg filmtabletta (Haileflox).

5 mg / ml infúziós oldat.

Szemcsepp 0,5%.

Használati és adagolási utasítások

Belül, étkezés közben vagy étkezés közben, rágás nélkül, sok folyadék ivása.

Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg.,

Ajánlott adag normál vesefunkciójú felnőtteknek (CC> 50 ml / perc):

Akut szinuszgyulladás esetén - 500 mg naponta egyszer, 10–14 napig;

Krónikus hörghurut súlyosbodásával - 250-től 500 mg-ig naponta egyszer, 7-10 napig;

Közösségen kívüli tüdőgyulladás esetén - 500 mg naponta egyszer vagy kétszer 7-14 napig;

A húgyúti és vese komplikálatlan fertőzései esetén - naponta egyszer 250 mg 3 napon keresztül;

A húgyúti és vese bonyolult fertőzései esetén - 250 mg naponta egyszer, 7-10 napig;

Bakteriális prosztatagyulladás esetén - 500 mg naponta egyszer, 28 napig;

A bőr és a lágy szövetek fertőzései esetén - 250 mg - 500 mg 1 vagy 2 alkalommal, naponta 7–14 napig;

Intraabdominális fertőzések - 250 mg, naponta kétszer, vagy 500 mg, egyszer, naponta - 7-14 nap (kombinálva az antibakteriális gyógyszerekkel, amelyek hatnak az anaerob flórara).

Tuberkulózis - 500 mg belsejében naponta 1-2 alkalommal, legfeljebb 3 hónapig.

Károsodott májműködés esetén nincs szükség speciális adagválasztásra, mivel a levofloxacin csak kis mértékben metabolizálódik a májban és főleg a vesék útján ürül ki..

Ha elmulasztotta a gyógyszer szedését, a tablettát a lehető leghamarabb kell bevennie, amíg a következő adag beérkezési ideje el nem érkezik. Ezután folytassa a levofloxacin szedését a séma szerint.

A kezelés időtartama a betegség típusától függ. A kezelést minden esetben a betegség tüneteinek eltűnése után 48-72 órával kell folytatni.

Mellékhatás

  • viszketés és bőrpír;
  • általános túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás és anafilaktoid reakciók), olyan tünetekkel, mint például csalánkiütés, hörgők szűkítése és esetleg súlyos fulladás;
  • a bőr és a nyálkahártya duzzanata (például az arcon és a garatban);
  • hirtelen vérnyomásesés és sokk;
  • túlérzékeny a nap- és ultraibolya sugárzásra;
  • allergiás pneumonitis;
  • érgyulladás;
  • toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma);
  • exudatív erythema multiforme;
  • hányinger, hányás;
  • hasmenés;
  • étvágytalanság;
  • hasfájás;
  • pszeudomembranoos vastagbélgyulladás;
  • a vér glükózkoncentrációjának csökkenése, amely különös jelentőséggel bír a diabetes mellitusban szenvedő betegek esetében (a hypoglykaemia lehetséges jelei: fokozott étvágy, idegesség, verejtékezés, remegés);
  • a porfiria súlyosbodása ettől a betegségtől már szenvedő betegek esetében;
  • fejfájás;
  • szédülés és / vagy zsibbadás;
  • álmosság;
  • alvászavarok;
  • szorongás;
  • reszket;
  • pszichotikus reakciók, például hallucinációk és depresszió;
  • görcsök
  • tudatzavar;
  • látás és halláskárosodás;
  • az ízérzékenység és az illat megsértése;
  • a tapintható érzékenység csökkenése;
  • megnövekedett pulzus;
  • ízületi és izomfájdalom;
  • ínszakadás (például Achilles-ín);
  • károsodott vesefunkció akut veseelégtelenségig;
  • intersticiális nephritis;
  • az eozinofilok számának növekedése;
  • a fehérvérsejtek számának csökkenése;
  • neutropenia, thrombocytopenia, amelyet fokozott vérzés kísérhet;
  • agranulocytosis;
  • páncitopénia;
  • láz.

Ellenjavallatok

  • túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben;
  • veseelégtelenség (kreatinin-clearance-nél kevesebb, mint 20 ml / perc. - mivel ezt az adagolási formát nem lehet adagolni);
  • epilepszia;
  • ín elváltozások korábbi kinolonkezeléssel;
  • gyermekek és serdülők (18 éves korig);
  • terhesség és szoptatás.

Terhesség és szoptatás

Ellenjavallt terhesség és szoptatás idején.

Alkalmazása gyermekeknél

A levofloxacin nem alkalmazható gyermekek és serdülők (18 év alatti) kezelésére az ízületi porc károsodásának valószínűsége miatt.

Különleges utasítások

A pneumococcusok által okozott súlyos tüdőgyulladás esetén a levofloxacin nem biztosítja az optimális terápiás hatást. Bizonyos kórokozók (P. aeruginosa) által okozott kórházi fertőzések kombinációs kezelést igényelhetnek.

A Levofloxacin-kezelés alatt görcsrohamok léphetnek fel olyan betegeknél, akiknél korábban például agyvérzés vagy súlyos trauma okozta agykárosodás.

Annak ellenére, hogy a levofloxacin esetében a fényérzékenyítés nagyon ritka, annak elkerülése érdekében a betegeknek nem javasolják, hogy erős napfényen vagy mesterséges ultraibolya sugárzáson menjenek át külön igény nélkül..

Pszeudomembranoos kolitisz gyanúja esetén a levofloxacint azonnal meg kell szüntetni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést. Ilyen esetekben nem szabad olyan gyógyszereket használni, amelyek gátolják a bél motilitását..

Alkohol és alkoholtartalmú italok használata a levofloxacin kezelésében tilos.

A Levofloxacin íngyulladása (elsősorban az Achilles-ín gyulladása) ritkán figyelhető meg, ha az inak megrepednek. Az idős betegek hajlamosabbak az íngyulladásra. A glükokortikoszteroidokkal történő kezelés minden valószínűség szerint növeli az inak megrepedésének kockázatát. Ha íngyulladást gyanít, akkor azonnal le kell állítania a levofloxacin-kezelést, és meg kell kezdenie az érintett ín megfelelő kezelését..

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban (örökletes anyagcsere-rendellenesség) szenvedő betegek a vörösvérsejtek elpusztításával (hemolízis) reagálhatnak a fluorokinolonokra. E tekintetben az ilyen betegek levofloxacinnal történő kezelését nagyon óvatosan kell elvégezni..

Befolyás a járművek és a vezérlő mechanizmusok vezetésére

A levofloxacin mellékhatásai, például szédülés vagy zsibbadás, álmosság és látási zavarok, csökkenthetik a reakcióképességet és a koncentrációt. Ez bizonyos kockázatot jelenthet olyan helyzetekben, ahol ezek a képességek különös jelentőséggel bírnak (például gépjárművezetéskor, gépek és mechanizmusok szervizelésekor, instabil helyzetben végzett munka esetén).

Gyógyszerkölcsönhatások

Jelentések vannak a konvulzív készség küszöbértékének jelentős csökkenéséről a kinolonok és olyan anyagok egyidejű alkalmazásával, amelyek viszont csökkenthetik a konvulzív készség cerebrális küszöbét. Ugyanez vonatkozik a kinolonok és a teofillin egyidejű használatára..

A levofloxacin hatása jelentősen gyengül, ha a szukralfáttal egyidejűleg alkalmazzák. Ugyanez történik a magnézium- vagy alumíniumtartalmú antacidok, valamint a vassók egyidejű használatával. A levofloxacint legalább 2 órával vagy 2 órával kell bevenni e készpénz bevétele után. Nem észleltek kölcsönhatást a kalcium-karbonáttal.

A K-vitamin antagonisták egyidejű alkalmazásával a vér alvadási rendszerének ellenőrzése szükséges.

A levofloxacin kiválasztása (renalis clearance) a cimetidin és a probenicid hatására kissé lelassul. Meg kell jegyezni, hogy ennek a kölcsönhatásnak gyakorlatilag nincs klinikai jelentősége. Ugyanakkor olyan gyógyszerek - például a probenicid és a cimetidin - egyidejű alkalmazásával, amelyek blokkolják a specifikus kiválasztódási útvonalat (tubuláris szekréció), a levofloxacinnal történő kezelést körültekintően kell végrehajtani. Ez elsősorban a korlátozott vesefunkciójú betegekre vonatkozik..

A levofloxacin kissé növeli a ciklosporin felezési idejét.

A glükokortikoszteroidok szedése növeli az ínszakadás kockázatát.

A levofloxacin gyógyszer analógjai

A hatóanyag szerkezeti analógjai:

  • Bal;
  • Ivacin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levoflox;
  • Levofloxabol;
  • Levofloxacin STADA;
  • Levofloxacin Teva;
  • Levofloxacin-hemihidrát;
  • Levofloxacin-hemihidrát;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoccin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftaquix;
  • Remedi
  • Signicef;
  • Tavanic;
  • Tanflomede;
  • Flexid;
  • Floratsid;
  • Hayleflox;
  • Ekolevid;
  • Eleflox.

Levofloxacin - Teva - használati utasítás

Bejegyzési szám: LP-000096

Kereskedelmi név: Levofloxacin-Teva

Nemzetközi védjegy nélküli név: levofloxacin (levofloxacin).

Adagolási forma: filmtabletta.

Fogalmazás
1 tabletta tartalmaz: levofloxacin (levofloxacin hemi-gadrate) hatóanyaga 500,00 (512,46) mg; segédanyagok: kolloid szilícium-dioxid 12,00 mg, hiprolóz 28,00 mg, nátrium-karboxi-metil-keményítő, A típusú 55,00 mg, talkum 55,20 mg, kroskarmellóz-nátrium 20,60 mg, magnézium-sztearát 6,74 mg, Opadry héj 15B26688 barna (hipromellóz 2910 3 CP 4 760 mg, hipromellóz 2910 6 CP 4 760 mg, titán-dioxid E171 3,044 mg, makrogol-400 1,120 mg, poliszorbát-800,140 mg, vasfesték sárga oxid E172 0,120 mg, vasfesték vörös oxid E172 0,043 mg, festék vas-oxid fekete E172 0,013 mg).

Leírás: kapszula alakú tabletta, halvány rózsaszín, sárgás árnyalatú, filmbevonattal, a tabletta mindkét oldalán kockázattal, a tabletta egyik oldalán "LX" és "500" bevéséssel.

Farmakoterápiás csoport: antimikrobiális szerek - fluorokinolon.

ATX kód: J01MA12

Farmakológiai tulajdonságok
Gyógyszerhatástani
Az optikailag aktív ofloxacin forgó izomer az L-ofloxacin (S - (-) - enantiomer). Számos antimikrobiális hatású. Blokkolja a bakteriális topoizomeráz IV-t és a DNS girázt (topoizomeráz II). Megzavarja a DNS-törések szuperhullását és térhálósodását, mély morfológiai változásokat okozva a citoplazmában, a sejtfalban. A minimális gátló koncentrációval (MIC) egyenértékű vagy azt meghaladó koncentrációkban leggyakrabban baktericid hatású. A rezisztencia kialakulásának fő mechanizmusa a gyr-A gén mutációja, valamint a levofloxacin és más fluorokinolonok közötti keresztrezisztencia lehetséges kialakulása. A levofloxacin és más antibakteriális gyógyszercsoportok közötti keresztrezisztencia általában nem fordul elő..
Érzékeny mikroorganizmusok: aerob gramm pozitív mikroorganizmusok - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Beleértve az Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koaguláz-negatív meticillin-érzékeny / leukotoxintartalmú / közepesen érzékeny törzsek), beleértve a Staphylococcus aureus-t (meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillin-érzékeny törzsek), Streptococcus spp. C és G csoport, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicillin-érzékeny / közepesen érzékeny / rezisztens törzsek), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans csoportok (penicillin-érzékeny / rezisztens törzsek); aerob grammnegatív mikroorganizmusok - Acinetobacter spp., beleértve az Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., beleértve az Enterobacter aerogenes, Enterobacter aggleromei coli, Haeerobbenius coli, Haeerobbenius coli, (ampicillinre érzékeny / rezisztens törzsek), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., beleértve a Klebsiellaxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (termelő és nem termelő béta-laktatamulosauriforum törzsek),, Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Köztük a Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., Beleértve a Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., Beleértve a Pseudomonas aerugia ban ben beleértve a Serratia marcescens, a Salmonella spp.; anaerob mikroorganizmusok - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; Más mikroorganizmusok - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumiaeppma ermapetica roniapma ermapetica roniapma ermapetica roniapma ermapetma rpica um apeta rmaapma rmaapma ermapetica roniaapma ermiapma ermiapma ermiapma ermiapma ermiapma ermiapma ermiapma ermiapma ermiapma ermiapma.
Közepesen érzékeny mikroorganizmusok (IPC több, mint 4 mg / l): aerob gramm pozitív mikroorganizmusok - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticillin-rezisztens törzsek), Staphylococcus hemolytikus rezisztencia (metaphylococcus); aerob gramnegatív mikroorganizmusok - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; anaerob mikroorganizmusok - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Rezisztens mikroorganizmusok (BMD több mint 8 mg / l): aerob gramm pozitív mikroorganizmusok - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticillin-rezisztens törzsek), egyéb Staphylococcus spp. (koaguláz-negatív meticillin-rezisztens törzsek); aerob gramnegatív mikroorganizmusok - Alcaligenes xylosoxidane; egyéb mikroorganizmusok - Mycobacterium avium.
farmakokinetikája
Szívás
Beadáskor a levofloxacin gyorsan és csaknem teljesen felszívódik a gyomor-bélrendszerből (GIT). Egyszeri 500 mg-os dózissal a vérplazma maximális koncentrációja (Cmax) 1 óra elteltével érhető el, az abszolút biohasznosulás megközelítőleg 100%. Az étkezés kissé befolyásolja a felszívódás sebességét és teljességét.
terjesztés
A plazmafehérjékkel való kommunikáció 30–40%. A levofloxacin jól behatol a szervekbe és szövetekbe: a tüdőbe, a hörgők nyálkahártyájába, a köpetbe, a húgyúti szervekbe, a nemi szervekbe, a csontszövetbe, a prosztata mirigyébe, a polimorf nukleáris leukocitákba, az alveoláris makrofágokba, kis mennyiségben behatol a cerebrospinális folyadékba..
Napi kétszer 500 mg lenyelésekor a gyógyszer enyhén felhalmozódik a szervezetben.
Anyagcsere
A májban a levofloxacin kis része metabolizálódik demetil-levofloxacin és N-oxid levofloxacin képződése céljából. A levofloxacin molekula sztereokémiailag stabil és nem érzékeny a királis inverzióra.
Tenyésztés
Egyszeri 500 mg-os adag bevétele után a felezési idő (T1 / 2) 6-8 óra.
Főleg a vesék által választódik ki glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció útján. Az adag több mint 85% -át a vesék választják változatlan formában. Az adag kevesebb, mint 5% -át a vesék metabolitok formájában választják el..
Farmakokinetika különleges klinikai esetekben
Veseelégtelenség esetén a gyógyszer clearance-e és a vesék általi kiválasztódása csökken a kreatinin-clearance (CC) csökkenésének mértékétől. KK-nál 50-80 ml / perc T1 / 2 9 óra, KK 20-40 ml / perc T1 / 2 esetén 27 óra, KKnél kevesebb mint 20 ml / perc T1 / 2 35 óra.

Felhasználási indikációk
A levofloxacinra érzékeny mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek:

levofloxacin

A levofloxacin egy antibiotikum. A fő hatóanyag a hemihidrát, amely az ofloxacin izomerje. A gyógyszer megkülönböztető tulajdonsága a hatás fokozott hatékonysága, amelyet az anyag forgatónyomatékos formula magyaráz meg. Szintetikus eredetű antibakteriális gyógyszerként használják.

Ebben a cikkben megvizsgáljuk, hogy az orvosok miért írnak fel levofloxacint, beleértve a használati utasításokat, analógjaikat és ennek a gyógyszernek a árait a gyógyszertárakban. Azoknak az embereknek a valós áttekintése, akik már használtak levofloxacint, olvasható a hozzászólásokban.

A kibocsátás összetétele és formája

A gyógyszernek számos felszabadulási formája van, amelyek mindegyike bizonyos típusú fertőzések kezelésére van optimalizálva.

  • 250 mg tabletta - kétrétegű, sárga, 5 vagy 10 darabos kiszerelésben.
  • 500 mg tabletta - kifelé azonos a 250 mg tablettával, de telítettebb egy antibakteriális komponenssel.
  • Cseppek a szembe instilációhoz - az antibakteriális komponens tartalma ezekben - 0,5%.
  • Átlátszó, festetlen.
  • Megoldás - az adagot, akárcsak cseppekkel, a vénába történő injekciózáshoz kell használni. 100 ml oldat palackokban kapható.

Klinikai és farmakológiai csoport: a fluorokinolon csoport antibakteriális gyógyszere.

Mi segít a levofloxacinnak?

A gyógyszer alkalmazásának indikációi a fertőző és gyulladásos patológiák, amelyek levofloxacinra érzékeny baktériumokkal történő fertőzés eredményeként alakultak ki:

  • a hasi szervek fertőzései;
  • krónikus hörghurut súlyosbodása;
  • a közösség által megszerzett tüdőgyulladás formája;
  • a prosztata gyulladása;
  • akut sinusitis;
  • húgyúti fertőzések nem bonyolultak;
  • bakteriémia / szeptikémia (a leírásban szereplő javallatokkal összefüggésben);
  • komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist is);
  • lágy szövetek és bőr fertőző patológiája.

gyógyszerészeti hatás

A fluorokinolon csoporthoz tartozó antibiotikum. Széles hatása van. A hatóanyag a forgásirányban aktív izloxacin izomer - levofloxacin-hemihidrát. A forgatóképletnek köszönhetően nagyobb hatékonyságú, mint a ofloxacin.

A hatásmechanizmus baktériumölő hatású: egy mikrobiális sejt DNS-girázának blokkolása, zavarás a dezisziribunculinsavak baktériumainak hiányosságaiban és a DNS szupertekercselési folyamatának megszakítása. Ennek következtében a membránokban, a citoplazmában és a sejtfalban visszafordíthatatlan szerkezeti változások történnek a mikrobiális sejtben..

Használati útmutató

A használati utasítás szerint a levofloxacint szájon át kell bevenni egy vagy két alkalommal. Ne rágja a tablettákat, és igyon elegendő mennyiségű folyadékot (0,5–1 csésze), beveheti étkezés előtt vagy étkezés közben. Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg..

Átlagos adag felnőtteknek:

  • sinusitis: 500 mg naponta egyszer - 10-14 nap;
  • prosztatagyulladás: 500 mg - naponta egyszer - 28 nap;
  • közösségben szerzett tüdőgyulladás: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.
  • krónikus hörghurut súlyosbodása: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7-10 nap;
  • szeptikemia / bakteriémia: 250 mg vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal 10-14 napig;
  • komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist: 250 mg naponta egyszer - 7-10 nap;
  • komplikálatlan húgyúti fertőzés: 250 mg naponta egyszer - 3 nap;
  • intraabdominális fertőzés: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer - 7–14 nap (kombinálva az antibakteriális gyógyszerekkel, amelyek hatnak az anaerob flórara);
  • a bőr és a lágy szövetek fertőzései: 250 mg naponta egyszer vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 napig.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan, a levofloxacin-kezelést is javasoljuk, hogy a testhőmérséklet normalizálása vagy a laboratóriumban megerősített gyógyulás után legalább 48-78 órán keresztül folytassa..

Ellenjavallatok

Túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben; epilepszia; kinolonok kórtörténetével járó inakárosodások; veseelégtelenség (kreatinin-clearance kisebb, mint 50 ml / perc), glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiány, hemodialízis, terhesség, szoptatás, gyermekkori és 18 éves kortól.

Mellékhatások

A levofloxacin mellékhatásokat okozhat. Mondja el orvosának, ha az alábbi tünetek bármelyike ​​fennáll:

  • Emésztőrendszer - hasi fájdalom, csökkent étvágy, hányás, hepatitis, hasmenés.
  • Szív-érrendszer - szívdobogás, légszomj, vérnyomás változás.
  • Idegrendszer - depresszió, migrén, szédülés, általános gyengeség, alvászavar, paresztézia.
  • Minden érzék átmeneti zavara.
  • Izom-csontrendszer - íngyulladás, átmeneti gyengeség, izomtónus elvesztése, ínproblémák, felszakadásukig.
  • Húgyúti rendszer - veseelégtelenség, vizelési nehézség, nephritisz.

A túladagolás a következő hatásokkal nyilvánul meg: hányás, zavartság vagy egyéb tudatzavar, szédülés, görcsök, hányinger, eróziós nyálkahártya-elváltozások.

Terhesség és szoptatás

Ellenjavallt terhesség és szoptatás idején.

Az analógok

Számos hasonló összetételű gyógyszer létezik, általános indikációkkal és ellenjavallatokkal is rendelkezik, de ezek közül sok olcsóbb, mint a levofloxacin.

Figyelem: az analógok alkalmazásáról a kezelõ orvossal kell megállapodni.

A LEVOFLOXACIN 500 mg tabletta átlagos ára a gyógyszertárakban (Moszkva) 280-500 rubel.

Levofloxacin-VERTEX

Felhasználási indikációk

Fertőző mikroorganizmusok által okozott fertőző és gyulladásos betegségek - akut szinuszitisz, krónikus hörghurut súlyosbodása, közösség által szerzett tüdőgyulladás, komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist), nem komplikált húgyúti fertőzések, prosztata gyulladás, a bőr és a lágy szövetek fertőzései, szeptikemia / bakteriémia javallatok, intraabdominális fertőzés.

Lehetséges analógok (helyettesítők)

Hatóanyag, csoport

Dózisforma

Filmtabletta

Rágni, összetörni vagy összetörni lehet egy pirulát? És ha nagyon sok alkatrész van? És ha fedezi? Olvass tovább.

Ellenjavallatok

túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben;

veseelégtelenség (kreatinin-clearance-nél kevesebb, mint 20 ml / perc. - mivel ezt az adagolási formát nem lehet adagolni);

ín elváltozások korábbi kinolonkezeléssel;

gyermekek és serdülők (18 éves korig);

A gyógyszert időskorúaknál óvatosan kell alkalmazni, mivel nagy a valószínűsége annak, hogy a veseműködés egyidejűleg csökken, a glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányával együtt..

Hogyan kell alkalmazni: adagolás és a kezelés menete

Belül napi egyszer vagy kétszer. Ne rágja a tablettákat, és igyon elegendő mennyiségű folyadékot (0,5–1 csésze), beveheti étkezés előtt vagy étkezés közben. Az adagokat a fertőzés jellege és súlyossága, valamint a feltételezett kórokozó érzékenysége határozza meg..

Normál vagy mérsékelten csökkent veseműködésű betegeknek (kreatinin-clearance> 50 ml / perc) ajánlott a következő adagolási rend:

Szinuszgyulladás: 500 mg naponta egyszer - 10–14 nap.

A krónikus hörghurut súlyosbodása: 250 mg vagy 500 mg, naponta egyszer 7-10 napig.

Közösségi tüdőgyulladás: 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.

Komplikálatlan húgyúti fertőzés: 250 mg naponta egyszer - 3 nap.

Prosztatitisz: 500 mg - naponta egyszer - 28 nap.

Komplikált húgyúti fertőzések, beleértve a pyelonephritist: 250 mg naponta egyszer - 7-10 nap.

A bőr és a lágy szövetek fertőzései: 250 mg naponta egyszer vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 7-14 nap.

Szeptikemia / bakteriémia: 250 mg vagy 500 mg naponta 1-2 alkalommal - 10–14 nap.

Intraabdominális fertőzés: 250 mg vagy 500 mg naponta egyszer 7-14 napig (az anaerob flórát befolyásoló antibakteriális gyógyszerekkel kombinálva).

Hemodialízis vagy folyamatos ambulatorikus peritoneális dialízis után további adagokra nincs szükség.

Károsodott májműködés esetén nincs szükség speciális adagválasztásra, mivel a levofloxacin a májban csak rendkívül jelentéktelen mértékben metabolizálódik.

Más antibiotikumokhoz hasonlóan a 250 mg és 500 mg levofloxacin tabletta kezelését is javasoljuk, hogy a testhőmérséklet normalizálása után vagy a laboratóriumban megerősített gyógyulás után legalább 48-78 órán keresztül folytassa..

gyógyszerészeti hatás

A levofloxacin-VERTEX antimikrobiális szer, fluorokinolon.

Szintetikus széles spektrumú antibakteriális gyógyszer a fluorokinolonok csoportjából, amely hatóanyagként levofloxacint, a lelootacin izoomer izomerjét tartalmazza. A levofloxacin blokkolja a DNS girázt, megzavarja a DNS szüneteltetését és térhálósodását, gátolja a DNS szintézist, mély morfológiai változásokat okoz a citoplazmában, a sejtfalban és a membránokban.

A levofloxacin a mikroorganizmusok legtöbb törzse ellen in vitro és in vivo egyaránt aktív.

Mellékhatások

Időnként: viszketés és bőrpír.

Ritkán: általános túlérzékenységi reakciók (anafilaxiás és anafilaktoid reakciók), olyan tünetekkel, mint például csalánkiütés, hörgők szűkítése és esetleges súlyos fulladás.

Nagyon ritka esetekben: a bőr és a nyálkahártya duzzanata (például az arcon és a garatban), a vérnyomás hirtelen csökkenése és sokk; túlérzékeny a nap- és ultraibolya sugárzásra (lásd "Különleges utasítások"); allergiás pneumonitis; vasculitis.

Egyes esetekben: súlyos bőrkiütés hólyagok kialakulásával, például Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis (Lyell-szindróma) és multiformiás eksudatív erythema. Az általános túlérzékenységi reakciókat néha enyhébb bőrreakciók előzhetik meg. A fenti reakciók az első adag után néhány perccel vagy órával a gyógyszer beadása után alakulhatnak ki. Az emésztőrendszerből:

Gyakran: émelygés, hasmenés, a májenzimek fokozott aktivitása (például alanin-aminotranszferáz és aszpartát-aminotranszferáz).

Néha: étvágytalanság, hányás, hasi fájdalom, emésztőrendszeri rendellenességek.

Ritkán: hasmenés vérkeverékkel, amely nagyon ritka esetekben a bélgyulladás és akár ál-embemarózisos vastagbélgyulladás jele is lehet (lásd „Különleges utasítások”). Az anyagcsere oldaláról:

Nagyon ritkán: a vércukorszint csökkenése, amely különös jelentőséggel bír a diabetes mellitusban szenvedő betegek esetében; hipoglikémia lehetséges jelei: fokozott étvágy, idegesség, verejtékezés, remegés. Más kinolonok alkalmazásával kapcsolatos tapasztalatok azt sugallják, hogy ezek a porfiria súlyosbodását okozhatják azon betegek esetében, akik már ettől a betegségtől szenvednek. Hasonló hatás nem zárható ki a levofloxacin gyógyszer használatakor. Az idegrendszerből:

Ritkán: szorongás, kézfogás, remegés, pszichotikus reakciók, például hallucinációk és depressziók, izgatott állapot, görcsök és zavart.

Nagyon ritka: csökkent látás és hallás, káros íz és szag, csökkent tapintási érzékenység. A szív- és érrendszerből:

Ritkán: megnövekedett pulzus, alacsonyabb vérnyomás.

Nagyon ritka: (sokkhoz hasonló) érrendszeri összeomlás.

Bizonyos esetekben: a Q-T intervallum meghosszabbítása. Az izom-csontrendszerből:

Ritkán: ín elváltozások (beleértve az íngyulladást), ízületi és izomfájdalmak.

Nagyon ritka: ínszakadás (pl. Achilles-ín); ez a mellékhatás a kezelés megkezdésétől számított 48 órán belül megfigyelhető és kétoldalú természetű lehet (lásd "Különleges utasítások"); izomgyengeség, amely különösen fontos a bulbar-szindrómában szenvedő betegek esetében.

Egyes esetekben: izomkárosodás (rabdomiolízis). A húgyúti rendszerből:

Ritkán: emelkedett szérum bilirubin és kreatinin szint.

Nagyon ritkán: károsodott vesefunkció akut veseelégtelenségig, intersticiális nephritis. Hemopoietikus szervekből:

Időnként: az eozinofilok számának növekedése, a leukociták számának csökkenése.

Ritkán: neutropenia; thrombocytopenia, amelyet fokozott vérzés kísérhet.

Nagyon ritkán: agranulocytosis és súlyos fertőzések kialakulása (tartós vagy ismétlődő láz, károsult jólét).

Egyes esetekben: hemolitikus vérszegénység; pancytopenia. Egyéb mellékhatások:

Bármely antibiotikum-kezelés megváltoztathatja a mikroflóra változását, amely általában az emberekben fordul elő. Ezért előfordulhat, hogy fokozódik a baktériumok és gombák szaporodása, amelyek rezisztensek az alkalmazott antibiotikummal szemben, ami ritka esetekben további kezelést igényelhet..

A levofloxacin túladagolásának tünetei a központi idegrendszer szintjén nyilvánulnak meg (zavart, szédülés, tudatzavar és epiprotikus típusú rohamok). Ezenkívül a gyomor-bél rendellenességek (például hányinger) és a nyálkahártya eróziós sérülései, a Q-T intervallum meghosszabbítása.

A kezelésnek tüneti kell lennie. A levofloxacin nem választódik ki dialízissel (hemodialízis, peritoneális dialízis és állandó peritoneális dialízis). Nincs specifikus antidotum.

Különleges utasítások

A levofloxacin nem alkalmazható gyermekek és serdülők kezelésére az ízületi porc károsodásának valószínűsége miatt.

Az időskorú betegek kezelésekor figyelembe kell venni, hogy az ebbe a csoportba tartozó betegek gyakran károsodott vesefunkcióval küzdenek (lásd az „Adagolás és alkalmazás” című szakaszt)..

A pneumococcusok által okozott súlyos tüdőgyulladás esetén a levofloxacin nem biztosítja az optimális terápiás hatást. Bizonyos kórokozók (P. aeruginosa) által okozott kórházi fertőzések kombinációs kezelést igényelhetnek.

A Levofloxacin-kezelés alatt görcsrohamok léphetnek fel olyan betegeknél, akiknél korábban például agyvérzés vagy súlyos trauma okozta agykárosodás.

Annak ellenére, hogy a levofloxacin esetében a fényérzékenyítés nagyon ritka, annak elkerülése érdekében a betegeknek nem javasolják, hogy erős napfényen vagy mesterséges ultraibolya sugárzáson menjenek át külön igény nélkül..

Pszeudomembranoos kolitisz gyanúja esetén a levofloxacint azonnal meg kell szüntetni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést. Ilyen esetekben nem szabad olyan gyógyszereket használni, amelyek gátolják a bél motilitását..

A Levofloxacin íngyulladása (elsősorban az Achilles-ín gyulladása) ritkán figyelhető meg, ha az inak megrepednek. Az idős betegek hajlamosabbak az íngyulladásra. A glükokortikoszteroidokkal történő kezelés minden valószínűség szerint növeli az inak megrepedésének kockázatát. Ha íngyulladást gyanít, akkor azonnal le kell állítania a levofloxacin-kezelést, és meg kell kezdenie az érintett ín megfelelő kezelését..

A glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz-hiányban (örökletes anyagcsere-rendellenesség) szenvedő betegek a vörösvérsejtek elpusztításával (hemolízis) reagálhatnak a fluorokinolonokra. E tekintetben az ilyen betegek levofloxacinnal történő kezelését nagyon óvatosan kell elvégezni..

A levofloxacin mellékhatásai, például szédülés vagy zsibbadás, álmosság és látáskárosodás (lásd még a „Mellékhatások” című részt), csökkenthetik a reakcióképességet és a koncentrációs képességet, ami bizonyos kockázatot jelenthet olyan helyzetekben, ahol ezek a képességek különös jelentőséggel bírnak. (például autóvezetéskor, gépek és mechanizmusok szervizelésekor, instabil helyzetben végzett munka esetén).

Terhesség és szoptatás

Kölcsönhatás

Jelentések vannak a konvulzív készség küszöbének jelentős csökkenéséről a kinolonok és olyan anyagok egyidejű alkalmazásával, amelyek viszont csökkenthetik a konvulzív készség cerebrális küszöbét. Ugyanez vonatkozik a kinolonok és a teofillin egyidejű használatára..

A levofloxacin hatása jelentősen gyengül, ha a szukralfáttal egyidejűleg alkalmazzák. Ugyanez történik a magnézium- vagy alumíniumtartalmú antacidok, valamint a vassók egyidejű használatával. A levofloxacint legalább 2 órával vagy 2 órával kell bevenni e készpénz bevétele után. Nem észleltek kölcsönhatást a kalcium-karbonáttal.

A K-vitamin antagonisták egyidejű alkalmazásával a vér alvadási rendszerének ellenőrzése szükséges.

A levofloxacin kiválasztása (renalis clearance) a cimetidin és a probenicid hatására kissé lelassul. Meg kell jegyezni, hogy ennek a kölcsönhatásnak gyakorlatilag nincs klinikai jelentősége. Ugyanakkor olyan gyógyszerek - például a probenicid és a cimetidin - egyidejű alkalmazásával, amelyek blokkolják a specifikus kiválasztódási útvonalat (tubuláris szekréció), a levofloxacinnal történő kezelést körültekintően kell végrehajtani. Ez elsősorban a korlátozott vesefunkciójú betegekre vonatkozik..

A levofloxacin kissé növeli a ciklosporin felezési idejét.

A glükokortikoszteroidok szedése növeli az ínszakadás kockázatát.

Tárolási feltételek

B. lista száraz, sötét helyen, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten.

A levofloxacin

  • farmakokinetikája
  • Felhasználási indikációk
  • Az alkalmazás módja
  • Mellékhatások
  • Ellenjavallatok
  • Terhesség
  • Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
  • Overdose
  • Tárolási feltételek
  • Kiadási forma
  • Továbbá

A Levofloxacin-Health egy antimikrobiális gyógyszer, mivel a fluorokinolonok csoportjának képviselőjeként az antibakteriális hatás széles spektruma jellemzi. A gyors baktericid hatás biztosított, mivel a levofloxacin gátolja a II. Típusú topoizomerázokba tartozó bakteriális enzim DNS girázt. Az ilyen gátlás eredménye a bakteriális DNS átvitelének képessége az „relaxáció” állapotából a „szuperhullott állapotba”, ami viszont lehetetlenné teszi a baktériumsejtek további megosztását (szaporodását). A levofloxacin aktivitási spektruma magában foglalja a gram-pozitív, a gram-negatív baktériumokat, a nem erjedő baktériumokat, valamint atipikus mikroorganizmusokat, például a C. pneumoniae, a C. trachomatis, a M. pneumoniae, a L. pneumophila, az Ureaplasma. Ezenkívül a kórokozók, mint például a mikobaktériumok, a H. pylori és az anaerobok érzékenyek a levofloxacinra. Más fluorokinolonokhoz hasonlóan a levofloxacin inaktiv is a spirochetok szempontjából..
A következő mikroorganizmusok érzékenyek a gyógyszerre:
Gram-pozitív aerobok: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci C csoport, G, Streptococcus agalactiae, Streptocio Icus / Streptococcus pneumonia / Streptococcus pneumonia.
Gramnegatív aerobok: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S / R, Haemophilus klelléllélléllaebella molea, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
Anaerobok: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus. Egyéb: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

farmakokinetikája

A májban egy kis rész oxidálódik és / vagy dezacetilezik. Lassan (T1 / 2–6–8 óra) eltávolítják a testből, főleg a vesék által glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció útján. A levofloxacin kevesebb, mint 5% -a választódik ki biotranszformációs termékek formájában. Változatlan formában, a vizelettel 24 órán belül, 70% -a ürül ki, 48 órán belül - 87%, a széklettel 72 órán keresztül a szájon át bevezetett dózis 4% -a válik ki. A veseműködés (Cl) az összes Cl 70% -át teszi ki.

Felhasználási indikációk

A levofloxacin gyógyszer enyhe vagy közepes súlyosságú fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére szolgál, amelyeket a gyógyszerre érzékeny mikroorganizmusok okoznak:
- akut sinusitis;
- krónikus hörghurut súlyosbodása, súlyos lefolyása;
- közösségben szerzett tüdőgyulladás;
- vesék és húgyúti komplikációk;
- a bőr és a lágy szövetek fertőzései.

Az alkalmazás módja

A levofloxacin tablettát egészben kell bevenni, nem szabad rágni, vízzel le kell mosni, függetlenül a táplálékfelvételtől.
A tablettákat naponta 1-2 alkalommal kell bevenni. Az adag a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint az esetleges kórokozó érzékenységétől függ..
A kezelés időtartama a betegség lefolyásától függ, és nem haladhatja meg a 14 napot. Ajánlott a gyógyszerrel történő kezelés folytatása 48–72 órán keresztül a testhőmérséklet normalizálása vagy a kórokozók mikrobiológiai vizsgálatokkal megerősített megsemmisítése után..
Normál vesefunkciójú betegek esetén, akiknél a kreatinin-clearance több mint 50 ml / perc, a következő adagok ajánlottak:

JelzésekNapi adagolási rendA kezelés időtartama
Akut sinusitis500 mg / 1 alkalommal10-14 nap
A krónikus hörghurut súlyosbodása250-500 mg / 1 alkalommal7-10 nap
Közösségen kívüli tüdőgyulladás500 mg / 1-2 alkalommal7-14 nap
Komplikált vese- és húgyúti fertőzések250 mg / 1 alkalommal7-10 nap
Bőr- és lágyrészfertőzések250-500 mg / 1-2 alkalommal7-14 nap

Adagok károsodott vesefunkciójú betegeknek, akiknél a kreatinin-clearance kisebb, mint 50 ml / perc:
Adagolási rend 250 mg / nap: első adag - 250 mg / nap.
A következő adagok: 125 mg / nap (kreatinin-clearance 50–20 ml / perc); Napi 62,5 mg (kreatinin-clearance-rel 19 ml / perc vagy annál kevesebb), valamint hemodialízissel és krónikus ambulatorikus peritoneális dialízissel.
Adagolási rend 500 mg / nap: első adag - 500 mg / nap.
A következő adagok: 250 mg / nap (kreatinin-clearance 50–20 ml / perc); 125 mg / nap (legfeljebb 19 ml / perc kreatinin-clearance-szel), valamint hemodialízissel és krónikus ambulatorikus peritoneális dialízissel.
Adagolási rend 500 mg / 12 óra: első adag - 500 mg / nap.
A következő adagok: 250 mg / 12 óra (kreatinin-clearance-rel 50–20 ml / perc); 125 mg / 12 óra (kreatinin-clearance-rel 19–10 ml / perc);
125 mg / nap (kreatinin-clearance-nél kevesebb, mint 10 ml / perc), valamint hemodialízissel és krónikus, ambuláns peritoneális dialízissel.
Adagolás károsodott májműködésű betegek esetén. Az adag módosítása nem szükséges, mivel a levofloxacin csak csekély mértékben metabolizálódik a májban.
Adagolás idős betegekben. Ha a veseműködés nem romlik, nincs szükség az adag módosítására.

Mellékhatások

Allergiás reakciók (viszketés és bőrpír, ritkán anafilaxiás reakciók, hörgőgörcs, arcduzzanat, gége, vérnyomáscsökkentés). Fényérzékenység lehetséges.
A gyomor-bélrendszerből: hányinger, hasmenés, csökkent étvágy, hányás, ritkán - hasi fájdalom, emésztési zavarok, vér hasmenés.
A máj részéről: a májenzimek fokozott aktivitása, megnövekedett vér bilirubinszint, ritkán hepatitis.
Az idegrendszer oldaláról: fejfájás, szédülés és / vagy mozgásmerevség, álmosság, alvászavarok; ritkán - kéz paresthesia, remegés, nyugtalanság, horror és zavart állapot; nagyon ritkán - látás-, hallás-, íz- és szagkárosodás, tapintható érzékenység csökkenése, pszichotikus reakciók, például depresszió, hallucinációk, mozgási rendellenességek (beleértve a járást is).
A szív- és érrendszerből: ritkán - tachikardia, alacsonyabb vérnyomás, nagyon ritkán - érrendszeri összeomlás.
Az izom-csontrendszer részéről: ritkán - ínkárosodás, ízületi fájdalom, nagyon ritkán - Achilles inak szakadása, izomgyengeség (különösen myasthenia gravis esetén), egyes esetekben - rabdomiolízis.
A húgyúti rendszerből: megnövekedett szérum kreatinin, nagyon ritkán - károsodott vesefunkció, akut veseelégtelenségig (allergiás reakciók miatt).
Hemopoietikus rendszerből: eozinofília, leukopénia; ritkán - neutropenia, thrombocytopenia (fokozott vérzési hajlam); nagyon ritkán - súlyos agranulocytosis (tartósan visszatérő láz, mandulagyulladás és a jólét folyamatos romlása); bizonyos esetekben - hemolitikus vérszegénység, pancytopenia.
Egyéb: astenia lehetséges, nagyon ritkán - hypoglykaemia, láz, allergiás pneumonitis, vasculitis.

Ellenjavallatok

A Levofloxacin gyógyszer alkalmazásának ellenjavallatai a következők: epilepszia; kinolonok kórtörténetével járó inakárosodások; gyermekek és serdülők, terhesség és szoptatás; túlérzékenység a levofloxacinnal vagy a kinolon csoport más gyógyszereivel szemben.

Terhesség

Terhesség alatt a Levofloxacin szedése ellenjavallt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Levofloxacin vasszulfát, szukralfát, alumínium vagy magnézium-hidroxiddal történő egyidejű alkalmazásával a Levofloxacin-Health-et ezen gyógyszerek szedése után 2 vagy 2 órával kell elvégezni, mivel ezek jelentősen csökkentik a Levofloxacin-Health hatékonyságát..
A Levofloxacin-Health-et körültekintően, a probeneciddel és a cimetidinnel együtt kell felírni, amelyek gátolják a csatorna kiválasztódását és kissé csökkentik a Levofloxacin-Health vese kiválasztását. Amikor a Levofloxacin-Health-et fenbufennel és más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel és teofillinnel alkalmazzák, csökkenthet a konvulzív készség küszöbértéke..

Overdose

A levofloxacin túladagolásának tünetei: zavart, szédülés, görcsök, hányinger. nyálkahártya károsodás.
Nincs specifikus antidotum. Tüneti kezelés.

Tárolási feltételek

Tárolja száraz, sötét helyen, gyermekektől elzárva, legfeljebb 25 ° C hőmérsékleten..
Felhasználhatósági idő - 2 év..

Kiadási forma

Levofloxacinnal bevont tabletta.
Mindegyik 250 mg és 500 mg, 10. számú, buborékcsomagolásban.

Fogalmazás:
1 levofloxacin-tabletta 256,4 mg vagy 512,8 mg levofloxacin-hemihidrátot tartalmaz, 250 mg vagy 500 mg levofloxacin szempontjából..
Segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, keményítő, nátrium-metil-parabén, talkum, magnézium-sztearát, polivinil-pirrolidon, nátrium-glikolát-keményítő, aeroszol, hidroxipropil-metil-cellulóz, titán-dioxid, kinolin-sárga.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Tartalom

Szerkezeti képlet

Orosz név

Az anyag latin neve Levofloxacin

Kémiai név

(-) - (S) -9-fluor-2,3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1,2,3-de] 1,4-benzoxazin-6-karbonsav-hemihidrát

Bruttó képlet

A levofloxacin anyag farmakológiai csoportja

Nosológiai osztályozás (ICD-10)

CAS-kód

Az anyag tulajdonságai Levofloxacin

Szintetikus kemoterápiás szer, fluorozott karboxi-kinolon, a racém vegyület - ofloxacin - S-enantiomerének szennyeződéseitől mentes. Világos kristályos por vagy kristályok, sárgásfehértől sárgásfehérig. A molekulatömeg 370,38. Könnyen oldódik vízben, 0,6–6,7 pH mellett. A molekula amfion formájában létezik a vékonybél környezetének megfelelő pH-értéken. Képes stabil vegyületeket képezni sok fémet tartalmazó ionokkal. A kelátvegyületek in vitro képződésének képessége a következő sorrendben csökken: Al +3> Cu +2> Zn +2> Mg +2> Ca +2.

Gyógyszertan

Széles hatáskörrel rendelkezik. Gátolja a bakteriális topoizomeráz IV-t és a DNS girázt (II. Típusú topoizomeráz) - enzimek, amelyek a baktérium-DNS replikációjához, transzkripciójához, javításához és rekombinációjához szükségesek. A gátló koncentrációval egyenértékű vagy kissé magasabb koncentrációkban leggyakrabban baktericid hatású. In vitro a spontán mutációk eredményeként kialakult levofloxacin-rezisztencia ritka (10–9–10–10). Noha keresztrezisztenciát figyeltünk meg a levofloxacin és más fluorokinolonok között, egyes más fluorokinolonokkal szemben rezisztens mikroorganizmusok érzékenyek lehetnek a levofloxacinra.

A grampozitív baktériumokkal szembeni hatékonyságot in vitro megállapították és klinikai vizsgálatokban megerősítették - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus epidermidis (meticillin-érzékeny törzsek), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae. pyogenes; Gramnegatív baktériumok - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, microusis mikroorganizmusok és egyéb baktériumok.

A következő mikroorganizmusok törzseinek többségére (≥ 90%) megállapították a levofloxacin in vitro MPC-jét (legfeljebb 2 μg / ml), azonban a levofloxacin klinikai alkalmazásának hatékonyságát és biztonságosságát ezen kórokozók által okozott fertőzések kezelésében nem igazolták megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokban: gram-pozitív baktériumok - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (C / F csoport), Streptococcus (G csoport), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; gram-negatív baktériumok - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiellaxytoca, Morganella morganiiergensergensergenersergenergén Yersinia pestis; gram-pozitív anaerobok - Clostridium perfringens.

Hatékony lehet az aminoglikozidokkal, makrolidokkal és béta-laktám antibiotikumokkal (beleértve a penicillint) rezisztens mikroorganizmusokkal szemben is.

* Több antibiotikum-rezisztenciával rendelkező törzsek (multi-drog-rezisztens Streptococcus pneumoniae - MDRSP) a következő antibiotikumok közül kettőnek vagy többnek rezisztens törzseket tartalmazzák: penicillin (MIC-vel ≥2 μg / ml), II. Generációs cefalosporinok (például cefuroxim), makrolidok, tetraciklinek és trimetoprim / szulfametoxazol.

A levofloxacin hatékonyságát a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladás (7–14 napos adagolási rend) kezelésében két prospektív multicentrikus klinikai vizsgálatban tanulmányozták. Az első randomizált vizsgálatban, amelyben 590 közösség által szerzett bakteriális tüdőgyulladásban szenvedő beteg vett részt, összehasonlító vizsgálatot végeztek a levofloxacin hatékonyságáról, napi egyszeri 500 mg dózisban, szájon át vagy iv-ban 7-14 napig, és a cefalosporinok hatékonyságára, a teljes kezelés időtartama 7-14 nap; ha gyanítottuk vagy megerősítették a tüdőgyulladás atipikus kórokozóinak jelenlétét, az összehasonlító csoport betegei erythromicint vagy doxi-ciklinet is kaphatnak. A klinikai hatás (gyógyítás vagy javulás) a levofloxacin-kezelés befejezését követő 5-7. Napon 95% volt, szemben az összehasonlító csoport 83% -ával. A második vizsgálatban, amelyben 264 olyan beteg vett részt, akiknek levofloxacint napi egyszeri 500 mg dózisban, orálisan vagy iv formában, 7-14 napig kaptak, a klinikai hatás 93% volt. Mindkét vizsgálatban a levofloxacin hatékonysága a Chlamydia pneumoniae, a Mycoplasma pneumoniae és a Legionella pneumoniae által okozott SARS kezelésében 96, 96 és 70% volt. A mikrobiológiai felszámolás mértéke mindkét vizsgálatban a kórokozótól függ: H. influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M. catarrhalis - 94%, H. parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - száz%.

A levofloxacin hatásos a Streptococcus pneumoniae (MDRSP) multi-gyógyszer-rezisztens törzsei által okozott, közösségben szerzett tüdőgyulladás kezelésében. 40 betegből izolált MDRSP izolátumok mikrobiológiai értékelése után kiderült, hogy 38 beteg (95%) klinikai (gyógyulás vagy javulás) és bakteriológiai hatást ért el a levofloxacin-kezelés befejezése után. A bakteriológiai felszámolás mértéke különböző kórokozók esetében volt: penicillin-rezisztens törzsek - 94,1%, a 2. generációs cefalosporinokkal szemben rezisztens törzsek - 96,9%, makrolidoknak ellenálló törzsek - 96,6%, trimetoprim / szulfametoxazol ellenálló törzsek - 89,5%, tetraciklin-rezisztens törzsek - 100%.

A levofloxacin hatékonyságát és biztonságosságát a közösségben szerzett bakteriális tüdőgyulladásban (5 napos adagolási rend) egy kettős vak, randomizált, prospektív, multicentrikus vizsgálatban értékelték 528 járóbeteg és kórházi felnőtt betegben, akiknek enyhe vagy súlyos tüdőgyulladása volt levoflox alkalmazásával összehasonlítva, a levofloxhoz viszonyítva. 750 mg (iv. Vagy orálisan minden nap öt napig) vagy 500 mg dózisban (iv. Vagy szájon át naponta 10 napig). A klinikai hatás (javulás vagy felépülés) 90,9% volt a csoportban, amely 750 mg levofloxacint kapott, és 91,1% a csoportban, amely 500 mg levofloxacint kapott. Egy 5 napos adagolási rend mikrobiológiai hatékonysága (a bakteriológiai felszámolás mértéke) a patogéntől függően: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarainfluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

A levofloxacin hatékonyságát és biztonságosságát Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis által kiváltott akut bakteriális szinuszitisz kezelésekor (5- és 10-14 napos adagolási rend) kettős-vak, randomizált, prospektív, többcentrikus vizsgálatban értékelték 780 járóbetegben fekvő, levofocusban lévő levofocusban. naponta egyszer 750 mg dózisban 5 napig vagy 500 mg dózisban 10 napig. A levofloxacin klinikai hatása (az akut bakteriális szinuszitisz tüneteinek teljes vagy részleges oldódása olyan mértékben, hogy további antibiotikumos kezelést nem tartottak szükségesnek) a mikrobiológiai értékelés szerint 91,4% volt a csoportban, amikor a levofloxacint 750 mg-os adagban kapják, 88,6% -át a a csoport 500 mg levofloxacint kapott.

A levofloxacin hatékonyságát komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis kezelésében (5 napos adagolási rend) egy véletlenszerű, kettős-vak, multicentrikus klinikai vizsgálatban 1109 betegnél értékelték, amelyben a betegek 750 mg levofloxacint adtak intravénásán vagy napi egyszer orálisan. 5 napig (546 beteg) vagy 400 mg ciprofloxacin iv. vagy 500 mg orálisan, naponta kétszer 10 napig (563 beteg). A levofloxacin hatékonyságát 10–14 nap elteltével értékelték ki a bakteriológiai felszámolás mértékétől függően, és a kórokozótól függően: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%..

A levofloxacin hatékonyságát és biztonságosságát komplikált húgyúti fertőzések és akut pyelonephritis (10 napos adagolási rend) kezelésében egy 10 napos kezelés során a levofloxacin napi egyszeri 250 mg-os adaggal történő kezelésében értékelték 285, húgyúti fertőzés által komplikált húgyúti fertőzésben szenvedő 285 betegnél. útvonalak (enyhe és közepesen súlyos) és akut pyelonephritis (enyhe vagy közepes) randomizált, kettős-vak, multicentrikus klinikai vizsgálatban. A mikrobiológiai hatékonyság, a mikroorganizmusok bakteriológiai felszámolásával mérve, körülbelül 93% volt.

A levofloxacin hatékonyságát a bőr fertőző elváltozásaiban és a bőr struktúráiban egy nyílt, randomizált összehasonlító vizsgálatban tanulmányozták, amelyben 399 olyan beteg vett részt, akik napi 750 mg levofloxacint (iv., Majd orálisan) vagy referencia-gyógyszert kaptak (10 ± 4,7) napon keresztül. A komplikált fertőzések (az elhalt szövetek kimetszésének és a vízelvezetésnek) röviddel az antibiotikumterápia előtt vagy alatt (a komplex kezelés részeként) végzett műtéti műtétét a levofloxacinnal kezelt betegek 45% -ánál, az összehasonlító csoport betegeinek 44% -ánál végezték. A betegek körében, akiket a gyógyszeres kezelés befejezése után 2–5 napon át követtek, a levofloxacin-csoportban a klinikai hatás 116/138 (84,1%) és az összehasonlító csoportban 106/132 (80,3%) volt..

A levofloxacin hatékonyságát egy multicentrikus, randomizált nyílt vizsgálatban nosocomiális tüdőgyulladás kezelésében és egy multicentrikus randomizált kettős vak vizsgálatban is kimutatták krónikus bakteriális prosztatitisz kezelésére..

A levofloxacin klinikai hatása 0,5% szemcsepp formájában randomizált kettős vak multicentrikus kontrollos vizsgálatokban bakteriális kötőhártyagyulladás-kezelésben 79% volt a kezelés végén (6-10 nap). A mikrobiológiai felszámolás mértéke elérte a 90% -ot.

Abszorpció. Orális alkalmazás után gyorsan és teljes mértékben felszívódik az emésztőrendszerből, az 500 mg és 750 mg levofloxacin tabletta abszolút biohasznosulása 99%. Cmax 1–2 óra alatt eléri. Étkezéskor a C hőmérséklet elérésének ideje kissé növekszikmax (1 órán át), és kissé csökkenti a C értéketmax (14% -kal), így a levofloxacin felírható az étkezéstől függetlenül. Egészséges önkéntesnek iv. Adagolás után 500 mg dózisban (infúzió 60 perc alatt)max elérte a (6,2 ± 1) μg / ml-t, 750 mg-os dózisban (infúzió 90 perc alatt) - (11,5 ± 4) μg / ml. A levofloxacin farmakokinetikája lineáris és kiszámítható az egyszeri és ismételt beadással belül és / vagy belül. Az állandó plazmakoncentráció 48 óra elteltével érhető el napi egyszeri 500–750 mg-mal. Ha egészséges önkénteseknek ismételten adják be, akkor a Cmax a következők voltak: orális adagolás esetén 500 mg / nap - (5,7 ± 1,4) μg / ml, 750 mg / nap - (8,6 ± 1,9) μg / ml; iv. adagolással 500 mg / nap - (6,4 ± 0,8) μg / ml, 750 mg / nap - (12,1 ± 4,1) μg / ml. Az infúzió beadása után a levofloxacin koncentráció plazmaprofilja hasonló az ekvivalens dózisban történő orális alkalmazás után.

Terjesztés. Közepes Vd 500 és 750 mg egyszeri és ismételt injekciók után 74–112 l-t tesz ki. Széles körben eloszlik a testszövetekben, jól behatol a tüdőszövetbe (a tüdőkoncentráció 2–5-szerese a plazmakoncentrációnak). In vitro a klinikai értékeknek megfelelő koncentrációk tartományában (1–10 μg / ml) a plazmafehérjékhez (főleg az albuminhoz) való kötődés 24–38%, és nem függ a levofloxacin koncentrációjától.

Metabolizmus és ürítés. A plazmában és a vizeletben sztereokémia szempontból stabil nem konvertálódik enantiomerjévé, a D-ofloxacinná. A test gyakorlatilag nem metabolizálódik. Főleg változatlan formában ürül a vizelettel (az adag kb. 87% -a 48 órán belül), jelentéktelen mennyiségben - ürülékkel (kevesebb, mint 4% 72 óra alatt). Kevesebb, mint 5% -ot határoznak meg a vizeletben metabolitok (desmetil, nitrogén-oxid) formájában, amelyek jelentéktelen fajlagos farmakológiai aktivitással rendelkeznek.

T terminál1/2 A plazmából történő bejuttatás 6–8 óra múlva történik, egyszeri vagy ismételt beadás után, belül vagy belül. A teljes Cl értéke 144–226 ml / perc, a renális Cl értéke 96–142 ml / perc, a kiválasztást glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció valósítja meg. A cimetidin vagy a probenecid egyidejű használata a renalis Cl 24% -kal, illetve 35% -kal csökken, ami azt jelzi, hogy a levofloxacin a proximális tubulusokban választódik ki. A frissen gyűjtött vizeletben nem található levofloxacin kristály.

Különleges betegcsoportok

Kor, nem, faj. A levofloxacin farmakokinetikája nem függ a betegek életkorától, nemétől és fajtájától.

500 mg orális adagolást követően egészséges férfi T önkénteseknek1/2 átlagosan 7,5 óra, szemben a nők 6,1 órájával; a különbségeket a férfiak és a nők vesefunkciójának jellemzőivel összefüggesztették, és nem voltak klinikai jelentőségük.

A farmakokinetika tulajdonságait, a fajtól függően, 72 alany adatainak kovariancia-elemzésével vizsgálták: 48 - a kaukázusi faj képviselői és 24 - más; nem találtunk különbségeket az általános clearance és eloszlási mennyiség szempontjából.

Idős kor. Az idős betegeknél a levofloxacin farmakokinetikájában nincs szignifikáns különbség, ha figyelembe vesszük a kreatinin-clearance értékek egyéni különbségeit. 500 mg levofloxacin T egyszeri orális adag után1/2 egészséges idős betegekben (66–80 év) 7,6 óra volt, szemben a fiatalabb betegekkel; a különbségek a vesefunkciók variabilitásából fakadnak, és klinikailag nem szignifikánsak. Az idős betegek adagjának módosítása nem szükséges.

Veseelégtelenség. Károsodott vesefunkciójú betegekben (Cl kreatinin T1/2, a kumuláció elkerülése érdekében a dózist módosítani kell. A hemodialízis és az elhúzódó ambulatorikus peritoneális dialízis nem távolítja el a levofloxacint a testből, ezért további adagokra nincs szükség.

Májelégtelenség. Májbetegségben szenvedő betegekben a farmakokinetikát nem vizsgálták. Mivel a levofloxacin metabolizmusa elhanyagolható, a májkárosodásnak a farmakokinetikára gyakorolt ​​hatása nem várható.

Gyermekek. A levofloxacin egyszeri, 7 mg / kg dózisú, intravénás injekcióját követően 6 hónapos és 16 év közötti gyermekeknek a gyógyszer gyorsabban ürült ki, mint felnőtt betegeknél. A későbbi farmakokinetikai elemzés kimutatta, hogy ha 6 hónaptól 17 éves korig 8 óránként 8 mg / kg adagot adunk (adagonként legfeljebb 250 mg adagonként), az AUC értékek elérték az AUC-értékeket.0-24 és Cmax a plazmában, hasonló a felnőtt betegek adataihoz, ha 24 óránként 500 mg levofloxacint adnak be.

A levofloxacin farmakokinetikája súlyos, közösségben szerzett tüdőgyulladásban szenvedő betegeknél nem különbözik az egészséges önkéntesektől.

15 egészséges felnőtt önkéntesen tanulmányozták a levofloxacin farmakokinetikáját 0,5% szemcsepp formájában alkalmazva. A levofloxacin plazmakoncentrációját különböző időpontokban mérték egy 15 napos kezelési folyamat során. A levofloxacin átlagos plazmakoncentrációja 1 órával a csepegtetés után az első napon 0,86 ng / ml-től a tizenötödik napon 2,05 ng / ml-ig terjedt. Cmax A plazma levofloxacin 2,25 ng / ml volt, és a 4. napon, 2 napos használat után, 2 óránként (napi legfeljebb 8-szor) érte el. Cmax A 15. napon elért levofloxacin több mint 1000-szer alacsonyabb volt, mint a levofloxacin standard adagjainak bevétele után megfigyelt koncentráció..

Egészséges felnőtt önkéntesekkel végzett vizsgálatokban (n = 30) kimutatták, hogy a levofloxacin átlagos koncentrációja a könny filmben, az instilálás után 4 és 6 órával mérve, 17,0 μg / ml és 6,6 μg / ml volt (a klinikai jelentőség nem ismert)..

Kísérleti toxikológia és / vagy farmakológia

Kimutatták, hogy a levofloxacin és más fluorokinolonok artropathémát okoznak a vizsgált fajok többségének fiatal növekvő állatain..

A levofloxacin szájon át történő beadása 40 mg / kg / nap dózisban három hónapos kutyáknál klinikailag kifejezett artropathiához vezettek, és az adagolás megszakítását az adagolás 8. napján a tervezett 14 naptól kezdve. A legalacsonyabb dózis - 2,5 mg / kg / nap (kb. 0,2-szerese a gyermekkori adagnak az AUC-összehasonlítás alapján) alkalmazásával - súlyos kóros vagy kórszövettani rendellenességek hiányában jelentéktelen izom-csontrendszeri klinikai hatásokat észleltek. A szinovitist és az ízületi porc elváltozásokat 10 és 40 mg / kg dózisok mellett figyelték meg (az AUC összehasonlítás alapján körülbelül 0,7 és 2,4-szerese a gyermekgyógyászati ​​dózisnak). Az ízületi porc durva patológiája és kórszövettani változásai a 18 hetes gyógyulási időszak végéig fennmaradtak azoknál a kutyáknál, akiknek levofloxacint adtak 10 és 40 mg / kg / nap dózisban.

Állatkísérletekben az éretlen patkányok és kutyák levofloxacinbe történő beadása belsejében vagy belsejében növekedett az osteochondrozis eseteinek száma. Az éretlen kutyáknál a fő tömegterhelést hordozó ízületek kórszövettani vizsgálata során levofloxacin alkalmazásával tartós porc-elváltozásokra derült fény. Más fluorokinolonok hasonló eróziós változások kialakulását okozzák a fő tömegterhelést hordozó ízületekben és az artropathia más megnyilvánulásait különféle fajok éretlen állatainál.

Éretlen kutyáknál (4–5 hónaposak) 10 mg / kg / nap dózisban, 7 napig, vagy iv., 4 mg / kg / nap dózisban, 14 napig, szájon át történő beadás az artropathia kialakulásához vezetett. Orális adagolás: 300 mg / kg / nap 7 napig, vagy iv. 60 mg / kg / nap 4 héten keresztül, artropathiat okozott éretlen patkányokban.

Egerekben végzett vizsgálatokban a levofloxacin fototoxikus hatása hasonló volt, súlyossága hasonló volt az ofloxacinnal, de kevésbé volt kifejezett, mint más fluorokinolonok.

Annak ellenére, hogy néhány patkányban végzett vizsgálatban kristályosítást figyeltek meg az i / v adagoláskor, a húgyúti kristályok nem alakultak ki a hólyagban, csak vizelés után detektáltak, és nem voltak összefüggésben a nephrotoxicitással.

Egerekkel végzett kísérletekben a fluorokinolonok stimuláló hatása a központi idegrendszerre fokozódott az NSAID-ok egyidejű alkalmazásával.

A kutyáknak legalább 6 mg / kg vagy annál magasabb adagban történő gyors iv adagolással a levofloxacin hipotenzív hatást váltott ki, feltehetően a hisztamin felszabadulása miatt.

In vitro és in vivo vizsgálatokban a levofloxacin nem indukálta vagy gátolta az enzimrendszereket a terápiás koncentrációkon belül, azaz nem várható enzim-közvetített hatás más gyógyszerek metabolizmusára.

Karcinogenitás, mutagenitás, a termékenységre gyakorolt ​​hatások

Patkányokon végzett intravitalis biológiai vizsgálatokban a levofloxacin nem mutatott karcinogenitást napi orális adagolás mellett 2 éven át, napi 100 mg / kg dózisokig (az MPD 1,4-szerese (750 mg), a testfelületre számítva). A levofloxacin semmilyen adagolási rendben nem csökkentette az UV-indukálta bőrdaganatok kifejlődéséig a szőrtelen albínó egerekben (Skh-1), és így kísérleti körülmények között nem mutatott fotokarcinogenikus tulajdonságokat. A levofloxacin koncentrációja a szőrtelen egerek bőrszövetében 25–42 μg / g tartományban volt, a fotokarcinogenitási vizsgálatban a legmagasabb dózisokkal (300 mg / kg / nap). Összehasonlításképpen: emberben a levofloxacin koncentrációja a bőrszövetekben 750 mg-os adagolás közben átlagban 11,8 μg / gmax a plazmában.

A következő vizsgálatokban nem mutattak mutagén tulajdonságokat: Ames-teszt baktériumokkal S. Typhimurium és E. Coli, teszt hipoxantin-guanin-foszforibosztiltranszferázzal a kínai hörcsög petefészek sejtekben, mikronukleusz tesztben egerekben, domináns halálos mutációk vizsgálata egerekben, DNS-teszt nővér kromatid csere teszt egerekben. A mutagén aktivitást in vitro tesztekben detektálták a kromoszóma-rendellenességek (a CHL sejtvonalon) és a nővére kromatid csere (a CHL / NE sejtvonalon) alapján.

Nem befolyásolta a patkányok termékenységét és szaporodási funkcióját 360 mg / kg / nap dózis (az MPD 4,2-szerese a testfelületre számítva) vagy iv. 100 mg / kg / nap dózis orális beadása után. Az MPDF 1,2-szerese, a testfelület alapján).

A levofloxacin anyag felhasználása

Orálisan és iv. Formában alkalmazott levofloxacin felnőtteknél javallt a levofloxacinra érzékeny kórokozók által okozott fertőző és gyulladásos betegségek kezelésére. : közösségben szerzett tüdőgyulladás; nem komplikált húgyúti fertőzések; komplikált húgyúti fertőzések (beleértve a pyelonephritist is); krónikus bakteriális prosztatagyulladás; a bőr és a lágy szövetek fertőzései; a tuberkulózis gyógyszer-rezisztens formáinak komplex kezelésében; a méh megelőzése és kezelése levegőben terjedő fertőzéssel; akut sinusitis (tabletták); krónikus hörghurut súlyosbodása (tabletták); kórházi tüdőgyulladás (750 mg tabletta adagolására).

A levofloxacin használatakor figyelembe kell venni az antibakteriális szerek megfelelő felhasználására vonatkozó hivatalos nemzeti ajánlásokat, valamint az adott országban a kórokozó mikroorganizmusok érzékenységét (lásd „Különleges utasítások”)..

A levofloxacin 0,5% szemcsepp formájában javallt a szem felületes baktériumfertőzéseinek kezelésére, amelyeket érzékeny mikroorganizmusok okoznak felnőttekben és 1 évesnél idősebb gyermekeknél; a szem műtéti és lézeres műtét utáni komplikációk megelőzésére.

Ellenjavallatok

Szisztémás alkalmazás esetén: túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben; epilepszia; pszeudoparalyytikus myasthenia gravis (myasthenia gravis) (lásd „Mellékhatások”, „Óvintézkedések”); az inak károsodása a fluorokinolonok történelem során történő bevétele során; gyermekek és 18 éves kor alatti serdülők (a csontváz hiányos növekedése miatt, mivel a porcos növekedési pontok károsodásának kockázatát nem lehet teljes mértékben kizárni); terhesség (a magzat porcos növekedési pontjainak károsodásának kockázatát nem lehet teljes mértékben kizárni); szoptatás periódusa (a porccsont csontnövekedési pontjainak károsodásának kockázatát nem lehet teljes mértékben kizárni).

Szemcseppek: túlérzékenység a levofloxacinnal vagy más kinolonokkal szemben.

Alkalmazási korlátozások

Rendszeres használatra:

- rohamok kialakulására hajlamos betegekben (korábbi központi idegrendszeri elváltozásokkal küzdő betegek esetén, azoknál a betegeknél, akik egyidejűleg olyan gyógyszereket szednek, amelyek csökkentik az agyi rohamkészség küszöbértékét, mint például fenbufen, teofillin) (lásd „Interakció”);

- látens vagy nyilvánvaló glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiányos betegekben (megnövekedett hemolitikus reakciók kockázata kinolonok kezelésében);

- károsodott vesefunkciójú betegek esetében (a vesefunkció kötelező ellenőrzését, valamint az adagolási rend javítását igényli);

- a QT-intervallum meghosszabbításának ismert kockázati tényezőivel rendelkező betegek esetében: előrehaladott életkor; női nem, nem korrigált elektrolit zavarok (hypokalemia, hypomagnesemia); a QT-intervallum veleszületett meghosszabbodásának szindróma; szívbetegség (szívelégtelenség, miokardiális infarktus, bradycardia); a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek egyidejű beadása (IA és III osztályú antiaritmiás gyógyszerek, triciklusos antidepresszánsok, makrolidok, antipszichotikumok) (lásd "Túladagolás", "Interakció", "Óvintézkedések");

- orális hipoglikémiás gyógyszerekkel, például glibenklamiddal vagy inzulin készítményekkel kezelt cukorbetegségben szenvedő betegek esetén (növekszik a hypoglykaemia kialakulásának kockázata);

- olyan betegeknél, akiknél más fluorokinolonokkal szemben súlyos mellékhatások vannak, mint például súlyos neurológiai reakciók (a levofloxacinnal járó hasonló mellékhatások fokozott kockázata);

- pszichózisban szenvedő vagy mentális betegségben szenvedő betegeknél (lásd „Óvintézkedések”).

Szemcsepp: gyermekek életkora (a biztonságot és a hatékonyságot nem határozták meg).

Terhesség és szoptatás

Terhesség alatt történő alkalmazás csak akkor lehetséges, ha a terápia várható hatása meghaladja a magzatot érintő potenciális kockázatot (terhes nőkön nem végeztek megfelelő, szigorúan ellenőrzött vizsgálatokat a biztonságos alkalmazásról).

A levofloxacin nem mutatott teratogén hatást patkányokban, amikor szájon át 810 mg / kg / nap dózisban adták be (a testfelületre vonatkoztatva az MPRD-nél 9,4-szer nagyobb adag), vagy iv. 160 mg / kg / nap dózisban (1, A testfelülethez képest az MPDF kilencszerese). Orális adagolás terhes patkányoknak 810 mg / kg / nap dózisban a magzati halál gyakoriságának növekedését és a magzat testtömegének csökkenését eredményezte. Nyulakkal végzett kísérletekben nem figyeltek meg teratogén hatást, ha orálisan 50 mg / kg / nap dózisban adták be (1,1-szer nagyobb, mint az MPDD a testfelület szempontjából), vagy iv., Amikor a dózis 25 mg / kg / nap, ami megfelel 0,5 mdfc, a testfelületre számítva.

FDA-C gyümölcs akciókategória.

Tekintettel más fluorokinolonok vizsgálatainak eredményeire és a levofloxacinnal kapcsolatos nagyon korlátozott adatokra, feltételezhető, hogy a levofloxacin átjuthat a szoptató nők anyatejébe. Mivel a szoptatott csecsemőknél súlyos mellékhatások lehetnek, a szoptató nőknek abba kell hagyniuk a szoptatást vagy a levofloxacin szisztémás alkalmazását (tekintettel a gyógyszer fontosságára az anya számára).

Amikor a levofloxacint szemcsepp formájában használja, óvatosan kell eljárni.

Az anyag mellékhatásai Levofloxacin

A súlyos és klinikailag fontos mellékhatások, amelyekről az Elővigyázatossági szakasz részletesebben tárgyalja, a következők:

- hatás az inakra;

- a pszeudoparalitikus myasthenia gravis (myasthenia gravis) súlyosbodása;

- egyéb súlyos és néha halálos reakciók;

- a központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás;

- Clostridium difficile-hez kapcsolódó hasmenés;

- perifériás neuropathia, amely visszafordíthatatlan lehet;

- A QT-intervallum meghosszabbodása;

- ingadozások a vércukorszintben;

- a baktériumok gyógyszerrezisztenciájának kialakulása.

A hipotenziót a levofloxacin gyors vagy bolus iv adagolása okozta. A levofloxacint lassan, 60-90 perc alatt kell beadni.

Fluorokinolonokkal, köztük a levofloxacinnal együtt kristályosodást és hengerrúriát jelentettek. Ezért a levofloxacinnal történő kezelés során fenn kell tartani a megfelelő hidratációt a betegekben, hogy elkerüljük a túlzottan koncentrált vizeletképződést.

Klinikai vizsgálati tapasztalatok

Mivel a klinikai vizsgálatokat eltérő körülmények között végzik, az ezekben a vizsgálatokban megfigyelt mellékhatások gyakoriságát nem lehet közvetlenül összehasonlítani más klinikai vizsgálatok gyakoriságával, és megjósolni a mellékhatások előfordulását a klinikai gyakorlatban.

A 3. fázis 29 kombinált klinikai vizsgálatának adatait mutatjuk be (n = 7537). A betegek átlagéletkora 50 év (a 65 év alatti betegek kb. 74% -a), 50% férfi, 71% kaukázusi, 19% sötét bőrű. A betegek levofloxacint különféle fertőzések kezelésére kaptak, napi egyszeri 750 mg, napi egyszeri 250 mg vagy napi kétszer 500 mg adaggal. A kezelés időtartama általában 3–14 nap (átlagosan 10 nap)..

A mellékhatások általános gyakorisága, típusa és eloszlása ​​hasonló volt azokban a betegekben, akiknek napi egyszeri 750 mg levofloxacint kaptak, szemben azokkal a betegekkel, akiknek napi egyszeri adagja 250 mg vagy napi kétszer 500 mg volt. A kezelést általában a betegek 4,3% -ánál, a 250 és 500 mg-os adagokat szedő betegek 3,8% -ánál, valamint a 750 mg-ot szedő betegek 5,4% -ánál hagyták el a gyógyszerrel kapcsolatos mellékhatások. A 250 és 500 mg dózisok esetén a gyógyszer abbahagyásának leggyakoribb mellékhatásai a gasztrointesztinális panaszok (1,4%), émelygés (0,6%), hányás (0,4%), szédülés (0,3%). fejfájás (0,2%). A leggyakoribb mellékhatások, amelyek a gyógyszer 750 mg-os adaggal történő abbahagyását eredményezték, a gyomor-bél rendellenességek (1,2%), émelygés (0,6%), hányás (0,5%), szédülés (0,3%), fejfájás voltak. fájdalom (0,3%).

Az alábbiakban a klinikai vizsgálatok során megfigyelt és> 0,1% -nál nagyobb gyakorisággal megfigyelhető mellékhatásokat mutatnak a levofloxacint kapó betegekben (N = 7537). A leggyakoribb mellékhatások (≥ 3%) hányinger, fejfájás, hasmenés, álmatlanság, székrekedés és szédülés.

Az idegrendszerből és az érzékszervekből: fejfájás (6%), szédülés (3%), álmatlanság 1 (4%); 0,1–1% - szorongás, izgatottság, zavart, depresszió, hallucinációk, rémálmok 1, alvási zavar 1, anorexia, szokatlan álmok 1, remegés, görcsök, paresztézia, vertigo, magas vérnyomás, hiperkinézis, mozgáskoordinációs zavar, álmosság 1 ájulás.

A szív- és érrendszerből és a vérből: 0,1–1% - vérszegénység, aritmia, szívdobogás, szívmegállás, szupraventrikuláris tachikardia, flebitis, epistaxis, thrombocytopenia, granulocytopenia.

Légzőrendszer: légszomj (1%).

Az emésztőrendszerből: hányinger (7%), hasmenés (5%), székrekedés (3%), hasi fájdalom (2%), dyspepsia (2%), hányás (2%); 0,1–1% - gastritis, stomatitis, pancreatitis, oesophagitis, gastroenteritis, glossitis, pseudomembranos colitis, károsodott májfunkció, megnövekedett májenzimek szintje, megnövekedett alkalikus foszfatáz.

Urogenitális rendszerből: vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: károsodott vesefunkció, akut veseelégtelenség, nemi szervi kandidózis.

Az izom-csontrendszerből: 0,1–1% - ízületi fájdalom, íngyulladás, mialgia, csontvázizmok fájdalma.

A bőrtől: kiütés (2%), viszketés (1%); 0,1–1% - allergiás reakciók, ödéma (1%), csalánkiütés.

Egyéb: candidiasis (1%), reakció az iv injekció helyén (1%), mellkasi fájdalom (1%); 0,1–1%: hiperglikémia / hypoglykaemia, hiperkalémia.

Több adagot alkalmazó klinikai vizsgálatok során szemészeti rendellenességeket, ideértve a szürkehályogot és a lencse többpontú homályosodását, megfigyelték azokban a betegekben, akik fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxacint is kezeltek. A jelenségek és a kábítószer-használat közötti kapcsolatot nem sikerült meghatározni.

2 N = 3758 (nők)

Lehetetlen megbízhatóan értékelni ezeknek a jelenségeknek a fejlődési gyakoriságát és az ok-okozati összefüggést a drogok bevételével, mivel az üzenetek spontán módon érkeznek egy ismeretlen méretű népességből..

Az idegrendszertől és az érzékszervektől: külön beszámolók az encephalopathiáról, EEG rendellenességekről, perifériás neuropathiáról (visszafordíthatatlanok lehetnek), pszichózisról, paranoáról, öngyilkossági kísérletekről és öngyilkossági gondolatokról szóló külön beszámolókról, uveitisről, látáskárosodásról (beleértve a diplopia-t, csökkenést) látásélesség, homályos látás, scotoma), halláscsökkenés, fülzúgás, parosmia, anosmia, ízvesztés, íz-perverzió, diszfonia, myasthenia gravis súlyosbodása, az agy pseudotumorja.

A szív- és érrendszer és a vér oldaláról: egyedi torsade de pointes jelentések, a QT-intervallum meghosszabbodása, tachikardia, értágítás, fokozott INR, PV meghosszabbodása, pancitopenia, aplasztikus vérszegénység, leukopénia, hemolitikus vérszegénység, eozinofília.

Az emésztőrendszerből: májelégtelenség (beleértve a halálos kimenetelű eseteket), hepatitis, sárgaság.

Az izom-csontrendszerből: ínszakadás, izomkárosodás, beleértve a szakadást, rabdomiolízis.

A bőr részén: bullous kiütés, Stevens-Johnson szindróma, toxikus epidermális nekrolízis, multiformi eritéma, fényérzékenységi / fototoxicitási reakciók.

Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók (néha halálosak), ideértve a következőket: anafilaxiás / anafilaktoid reakciók, anafilaxiás sokk, angioödéma, szérumbetegség; egyedi jelentések az allergiás pneumonitisről.

Egyéb: leukocytoclasticus vasculitis, izom-enzimek fokozott aktivitása, hyperthermia, több szerv elégtelenség, intersticiális nephritis.

Amikor a levofloxacint 0,5% szemcsepp formájában alkalmazzák, a leggyakrabban megfigyelt hatások a következők voltak: 1–3% - átmeneti látáscsökkenés, átmeneti égés, fájdalom vagy kellemetlenség a szemben, idegen test érzés a szemben, láz, fejfájás, faringitisz, fotofóbia; Fémkationokat (például vasat), cinktartalmú multivitamineket, didanozinot (alumíniumot és magnéziumot tartalmazó), orálisan adagolva, levofloxacinnal szignifikánsan befolyásolhatja az utóbbi felszívódása a gyomor-bélrendszerben, ami szisztémás szintjének csökkenéséhez vezethet. A fenti gyógyszereket legalább 2 órával vagy a devofloxacin szájon át történő beadása után kell bevenni.

Levofloxacin injekcióhoz. Nincs adat az iv. Fluorokinolonok és orális antacidok, szukralfát, multivitaminok, didanozin vagy fémkationok kölcsönhatásáról. A fluorokinolonok egyikét azonban nem szabad beadni, ideértve a következőket: a levofloxacin, bármely többértékű kationokat, például magnéziumot tartalmazó oldattal együtt, az intravénás alkalmazásra.

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin szignifikáns hatása nem volt a C-remax, A warfarin R- vagy S-izomerjeinek AUC és egyéb farmakokinetikai paraméterei. A warfarinnak sem volt látható hatása a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire. Ennek ellenére a forgalomba hozatalt követő vizsgálatokban a warfarin hatásának fokozódásáról számoltak be a levofloxacinnal egyidejűleg történő alkalmazásról, a PV fokozódásáról, amelyet vérzés epizódok kísértek. A levofloxacin és a warfarin egyidejű alkalmazásával az INR, PV és más véralvadási mutatók gondos ellenőrzése, valamint a vérzés lehetséges jeleinek nyomon követése szükséges..

A fluorokinolonokat és antidiabetikumokat egyaránt kapó betegekben feljegyeztük a vércukorszint ingadozásait, ideértve a hiperglikémiát és a hypoglykaemiát. Ezen gyógyszerek együttes használatakor a vércukorszint gondos ellenőrzése ajánlott..

Az NSAID-ok fluorokinolonokkal, beleértve a levofloxacinnal történő egyidejű használata növelheti a központi idegrendszer stimulációjának és rohamainak kockázatát..

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban nem figyelték meg a levofloxacin szignifikáns hatását a plazmakoncentrációkra, AUC-re és a teofillin egyéb farmakokinetikai paramétereire. Ezenkívül a teofillin látható hatását a levofloxacin felszívódására és egyéb farmakokinetikai paramétereire sem figyelték meg. A teofillin és más fluorokinolonok egyidejű alkalmazásával azonban a T növekedése kísérte1/2 és a teofillin szérumkoncentrációi, valamint a teofillin-függő mellékhatások kockázatának ezt követő növekedése. Ebben a tekintetben a levofloxacin egyidejű alkalmazása mellett gondosan ellenőrizni kell a teofillinszintet és a dózist megfelelő módon módosítani. Mellékhatások, ideértve a görcsök fordulhatnak elő, a szérum teofillin koncentrációjának növekedésétől függetlenül.

Egészséges önkéntesekkel végzett vizsgálatban a levofloxacin klinikailag szignifikáns hatását a plazmakoncentrációkra, AUC-re és a ciklosporin egyéb farmakokinetikai paramétereire nem figyelték meg. Ugyanakkor számoltak be a ciklosporin plazmaszintjének emelkedéséről más fluorokinolonok hatására. Cmax a levofloxacin enyhén alacsonyabb volt, míg a Tmax és T1/2 - valamivel hosszabb ciklosporin jelenlétében, mint ugyanazon paramétereknél, amelyeket más kísérletekben figyeltünk meg egyidejű kezelés nélkül. A különbségeket azonban nem tekintik klinikailag szignifikánsnak. Ebben a tekintetben a levofloxacin vagy a ciklosporin adagjának módosítása az egyidejű alkalmazásukkal nem szükséges.

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a levofloxacin szignifikáns hatását a C-re nem találtákmax, AUC és a digoxin egyéb farmakokinetikai paraméterei. A levofloxacin felszívódása és egyéb farmakokinetikai paraméterei hasonlóak voltak digoxin jelenlétében vagy hiányában. Ezért a levofloxacin vagy a digoxin adagjának egyidejű alkalmazásával nincs szükség.

Probenecid és Cimetidin

Egészséges önkéntesekkel végzett klinikai vizsgálatban a probenecid vagy a cimetidin nem befolyásolta szignifikánsan a C-értéketmax levofloxacin. AUC és T értékek1/2 A levofloxacin magasabb volt, míg a clearance-értékek alacsonyabbak voltak a levofloxacinnal, probeneciddel vagy cimetidinnel végzett kombinált kezelés során, csak a levofloxacinnal végzett kezelésnél. Ezek a változások azonban nem indokolják a levofloxacin dózisának módosítását, ha probeneciddel vagy cimetidinnel kombinálják.

Laboratóriumi vagy diagnosztikai vizsgálati interakciók

Egyes fluorokinolonok, köztük a levofloxacin, a kereskedelemben kapható immunteszt-készletek felhasználásával az opiáttartalom vizelettesztjeinek hamis pozitív eredményéhez vezethetnek (az opiátok meghatározására specifikusabb módszerekre lehet szükség).

Overdose

Egerekben, patkányokban, kutyákban és majmokban a következő tüneteket figyelték meg egy levofloxacin egyszeri nagy adagjának beadása után: ataxia, ptosis, csökkent mozgásszervi aktivitás, légszomj, protráció, remegés, görcsök. Az orálisan 1500 mg / kg és 250 mg / kg iv. Dózisok meghaladják a rágcsálók mortalitását.

Akut túladagolás kezelése: gyomormosás, megfelelő hidratálás. Hemodialízissel és peritoneális dialízissel nem választódik ki..

Az alkalmazás módja

Belső, belül / belül, kötőhártya.

Óvintézkedések az anyaggal Levofloxacin

Tendinopathia és ínszakadás

A fluorokinolonok, köztük a levofloxacin használata bármilyen életkorban megnövekszik az íngyulladás és az ínszakadás kockázatával. Ez a mellékhatás leggyakrabban az Achilles-ínot érinti, és műtétre lehet szükség, ha az Achilles-ín repedezik. A másik oldalon a váll, a kéz, a bicepsz, a hüvelykujj és az inak rotációs mandzsettájának derékgyulladásáról és rotációs mandzsettájának repedéséről is beszámoltak. Növekszik a fluorokinolonnal összefüggő ízületi gyulladás és az ínrepedés kockázata idős, általában 60 évesnél idősebb betegekben, kortikoszteroidokat szedő betegekben, valamint vese-, szív- és tüdőátültetésben szenvedő betegeknél. Az életkoron és a kortikoszteroid-használaton túlmenően olyan tényezők, amelyek függetlenül növelik az inak megrepedésének kockázatát, magukban foglalják a nagyobb fizikai aktivitást, a veseelégtelenséget és a korábbi betegségeket, például a reumás ízületi gyulladást. Tendonitiszről és ínszakadásról számoltak be azokban a betegekben, akik fluorokinolonokat szedtek, de nem rendelkeztek a fenti kockázati tényezőkkel. Az ínszakadás előfordulhat a kezelés alatt vagy után; néhány esetet a kezelés befejezése után több hónapon belül jelentettek. Ha fájdalom, duzzanat, gyulladás vagy ínszakadás jelentkezik, a levofloxacin-kezelést abba kell hagyni. A betegeket figyelmeztetni kell, hogy nyugodjanak és kerüljék az erõfeszítést az íngyulladás vagy az ínrepedés elsõ jeleinél, valamint konzultálják orvosukkal más nem-kinolon antimikrobiális gyógyszerek felírására..

A pszeudoparalyytikus myasthenia gravis (myasthenia gravis) súlyosbodása

A fluorokinolonokat, beleértve a levofloxacint is, neuromuszkuláris blokkoló aktivitás jellemzi, és fokozhatja az izomgyengeséget pseudoparalytic myasthenia gravis betegekben. A forgalomba hozatal utáni időszakban súlyos mellékhatásokat, köztük a mechanikus szellőztetést igénylő tüdő elégtelenséget és halált figyeltek meg, amelyek összefüggésben voltak a fluorokinolonok alkalmazásával pseudoparalitikus myastheniában szenvedő betegekben. A levofloxacin használata pseudoparalitikus myasthenia diagnosztizált betegek esetén ellenjavallt (lásd „Ellenjavallatok”, „Mellékhatások”)..

Súlyos és halálos túlérzékenységi reakciók és / vagy anafilaxiás reakciók kialakulása fluorokinolonok, beleértve a levofloxacin, gyakran fejlődik ki az első adag után. Néhány reakciót kardiovaszkuláris összeomlás, hipotenzió, sokk, görcsök, eszméletvesztés, bizsergő érzés, angioödéma (beleértve a nyelvet, garatot, göndöröket vagy az arc duzzanatát), légúti obstrukciót (hörgőgörcs, légszomj, akut légzési distressz szindróma) kísérték., légszomj, urticaria, viszketés és egyéb súlyos bőrreakciók. Bőrkiütés vagy más túlérzékenységi reakció első megnyilvánulásakor a levofloxacint azonnal el kell hagyni. Súlyos akut túlérzékenységi reakciók kialakulása esetén szükségessé válhat az epinefrin és más újraélesztési intézkedések bevezetése, ideértve az oxigén, intravénás folyadékok, antihisztaminok, kortikoszteroidok, nyomó aminok alkalmazását és a légutak átjárhatóságának fenntartását (a klinikai indikációk szerint) (lásd „Mellékhatások”). ).

Egyéb súlyos és néha halálos reakciók

Ritkán számoltak be egyéb súlyos és néha halálos reakciók kialakulásáról fluorokinolonnal rendelkező betegekben, ideértve a következőket: levofloxacin, mind a túlérzékenységi reakciók, mind a megmagyarázhatatlan okok miatt. Ezek a reakciók elsősorban az ismételt adagolás után jelentkeztek a következő formában: láz, kiütés vagy súlyos dermatológiai reakciók (például akut epidermális nekrolízis, Stevens-Johnson szindróma), vasculitis, ízületi fájdalom, myalgia, szérumbetegség, allergiás pneumonitis, intersticiális nephritis, akut veseelégtelenség, hepatitis, sárgaság, akut májnekrózis vagy májelégtelenség, vérszegénység (beleértve hemolitikus és hipoplasztikus), trombocitopénia (beleértve a trombocitopén purpurát is), leukopénia, agranulocitózis, pancytopenia és / vagy más vérváltozások.

A bőrkiütés, sárgaság vagy a túlérzékenység bármely más megnyilvánulása első megnyilvánulása esetén a levofloxacint azonnal fel kell függeszteni, és meg kell tenni a szükséges intézkedéseket..

Több mint 7000 betegen végzett klinikai vizsgálatokban a levofloxacinnal kapcsolatos súlyos hepatotoxicitás nem volt igazolt. A forgalomba hozatalt követően megfigyelt súlyos hepatotoxikus reakciók (ideértve az akut hepatitist és a halálos kimenetelt is) általában a kezelés első 14 napjában fordultak elő, legtöbb esetben 6 napon belül, a legtöbb esetben a súlyos hepatotoxicitás nem volt társítva a túlérzékenységgel. Leggyakrabban a halálos hepatotoxicitás eseteit 65 éves vagy annál idősebb betegeknél figyelték meg, és ezek nem voltak összekapcsolva a túlérzékenységgel. A levofloxacint azonnal abba kell hagyni, ha a beteg hepatitis tünetei vagy tünetei jelentkeznek (lásd „Mellékhatások”)..

Jelentettek görcsrohamok, toxikus pszichózisok, megnövekedett intrakraniális nyomás (beleértve az agy ál-daganatot) azon betegekben, akik fluorokinolonokat kapnak, beleértve a következőket: levofloxacin. A fluorokinolonok központi idegrendszeri stimulációt is okozhatnak remegés, szorongás, szorongás, szédülés, zavart, hallucinációk, paranoia, depresszió, álmatlanság, rémálmok, ritkán öngyilkossági gondolatok és cselekedetek megjelenésével; ezek a jelenségek az első adag bevétele után fordulhatnak elő. Ha ezeket a reakciókat a levofloxacint kapó betegeknél megfigyelik, a kezelést abba kell hagyni, és megfelelő intézkedéseket kell hozni. Más fluorokinolonokhoz hasonlóan a levofloxacint is óvatosan kell alkalmazni olyan ismert vagy feltételezett központi idegrendszeri betegségben szenvedő betegeknél, akik hajlamosak a rohamok kialakulására vagy a rohamok küszöbének csökkenésére (például súlyos agyi arterioszklerózis, epilepszia), vagy más olyan kockázati tényezők jelenlétében, amelyek hajlamosak lehetnek a rohamokra vagy azok csökkenésére. konvulzív aktivitás küszöbértéke (például egyes gyógyszerek, vesefunkció) (lásd "Mellékhatások", "Interakció").

A Clostridium difficile-hez kapcsolódó hasmenés

A Clostridium difficile-hez kapcsolódó hasmenés kialakulásáról szinte minden antibakteriális szer, köztük a levofloxacin felhasználásával számoltak be, és súlyossága súlyos lehet, az enyhe hasmenéstől a végzetes colitisig. Az antibakteriális szerekkel történő kezelés a vastagbél normál flórájának megváltoztatásához és a C. difficile fokozott növekedéséhez vezet. A hasmenés kialakulását okozó A és B toxinokat termelő C. difficile törzsek fokozott halálozási kockázatot eredményeznek, mivel ezek a fertőzések rezisztensek lehetnek az antimikrobiális terápiára és kolektómiát igényelhetnek. Minden olyan betegnél, aki antibakteriális szerek alkalmazása után panaszkodik hasmenésre, meg kell fontolni a C. difficile-hez kapcsolódó hasmenés lehetőségét. Alapvető történelemre is szükség van a C. difficile-hez kapcsolódó hasmenés kialakulása az antibakteriális gyógyszerek alkalmazása után két hónapon belül lehetséges. A C. difficile-hez kapcsolódó hasmenés gyanúja vagy bizonyítása esetén meg kell szüntetni a levofloxacint és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést (ideértve a folyadékok és elektrolitok, fehérje-kiegészítők beadását, az antibiotikumok alkalmazását, amelyekre a C. difficile törzsek érzékenyek), valamint műtéti értékelés, ha vannak klinikai indikációk (lásd "Mellékhatások").

Fluorokinolonokkal, köztük a levofloxacinnal kezelt betegekben szenzoros vagy szenzoros motoros axonális polyneuropathia eseteiről, amelyek paresztézia, hypestezis, dysesthesia és gyengeség formájában nyilvánulnak meg. A tünetek röviddel a levofloxacin-kezelés megkezdése után jelentkezhetnek, és visszafordíthatatlanok lehetnek. A levofloxacint azonnal abba kell hagyni, ha a betegnél neuropathia tünetei vannak, ideértve a fájdalmat, égést, bizsergést, zsibbadást és / vagy gyengeséget vagy egyéb érzéketlenséget, ideértve a megváltozott érintést, fájdalmat, hipertermiát, a test helyzete érzékelésének elvesztését a térben, a rezgésérzékenység megváltozását ( lásd "Mellékhatások").

A QT-intervallum meghosszabbítása

A fluorokinolonok felhasználásának fényében, beleértve a következőket: megfigyelték a levofloxacint, az EKG-nál a QT-intervallum növekedését és ritka ritmuszavarokat. A forgalomba hozatal utáni vizsgálatok ritka torsade de pointes eseteket jelentettek olyan betegekben, akik fluorokinolonokat, köztük a levofloxacint kaptak. Kerülni kell a levofloxacin alkalmazását, ha a betegnek fennáll a QT-intervallum meghosszabbításának kockázati tényezője, például a QT-intervallum meghosszabbítása a kórtörténetben, nem igazított hypokalemia, IA osztályú antiaritmiás gyógyszerekkel (kinidin, prokainamid) és III. Osztályú gyógyszerekkel (amiodaron, szotalol) történő egyidejű alkalmazás. Az idős betegek érzékenyebben reagálhatnak a gyógyszerrel összefüggő hatásokra a QT-intervallumon..

Vércukorszint változások

Más fluorokinolonokhoz hasonlóan, a vércukorszint változásáról beszámoltak, ideértve a tüneti hiper- és hipoglikémiát is, a legtöbb esetben cukorbetegségben szenvedő betegeknél figyeltek meg, akik egyidejűleg orális hipoglikémiás szereket (például glibenklamidot) vagy inzulint kaptak. Ezeknél a betegeknél ajánlott a vércukorszint gondos ellenőrzése. Ha a levofloxacin hátterében hypoglykaemiás reakció alakul ki, akkor a levofloxacint azonnal meg kell szüntetni, és meg kell kezdeni a megfelelő kezelést (lásd „Mellékhatások”, „Interakció”)..

A fluorokinolonokkal végzett kezelés során közvetlen napfénynek vagy UV-sugárzásnak kitett betegeknél mérsékelt vagy súlyos fényérzékenységi / fototoxicitási reakciók fordulhatnak elő, amelyek utóbbi túlzott napégési reakciókként jelentkezhetnek (pl. Égés, eritéma, kiürülés, hólyagok, hólyagok, ödéma) a közvetlen napfénynek kitett területeken (általában az arc, a nyaki nyakkivágás, az alkar kiterjesztő felületei, a kezek hátulsó felületei). Ezért kerülni kell a fényforrások túlságos kitettségét. A gyógyszeres kezelést abba kell hagyni, ha fényérzékenységi / fototoxicitási reakciók alakulnak ki (lásd „Mellékhatások”)..

Geriátriai alkalmazás

A III. Fázisú klinikai vizsgálatokban 1945 levofloxacinnal kezelt beteg legalább 65 éves volt (26%). Ezek közül 1081 beteg (14%) volt 65 és 74 év közötti, 864 beteg (12%) ≥75 éves. Nem voltak különbségek a biztonságosságban és a hatékonyságban ezen és a fiatalabb betegek között, de nem zárható ki néhány idős ember nagyobb érzékenysége..

A beteget figyelmeztetni kell:

- az erőteljes ivás megvalósíthatósága;

- az a tény, hogy a levofloxacin neurológiai mellékhatásokat okozhat (például különböző súlyosságú szédülést), ebben a tekintetben a betegnek tudnia kell, hogyan reagál a levofloxacinre, mielőtt olyan tevékenységeket folytatna, amelyek gyors reakciót igényelnek és a fokozott figyelem koncentrálódnak;

- a kezelés során kerülni kell az erős napfényt vagy a mesterséges ultraibolya sugárzást; fototoxikus reakciók (például bőrkiütés) esetén hagyja abba a kezelést.

A levofloxacinnal végzett kezelés során 0,5% szemcsepp formájában nem ajánlott puha kontaktlencse viselése.

Különleges utasítások

A beoltott mikroorganizmus törzsek megszerzett rezisztenciájának gyakorisága a földrajzi régiótól és az idő függvényében változhat. Ebben a tekintetben információra van szükség az adott országban a levofloxacin-rezisztenciáról..

A kezelés megkezdése előtt megfelelő teszteket kell elvégezni a betegség kórokozójának azonosítása és a levofloxacinnal szembeni érzékenység felmérése érdekében. A levofloxacin-kezelést meg lehet kezdeni, mielőtt ezen tesztek eredményeit megkapják. A teszt eredményeinek kézhezvétele után a megfelelő terápiát kell kiválasztani. A levofloxacinnal végzett kezelés során időszakonként elvégzett tenyésztési tesztek információkat szolgáltatnak a kórokozó mikroorganizmusok tartós érzékenységéről a levofloxacinnal szemben és a baktériumokkal szembeni rezisztencia kialakulásáról.